公开(公告)号：CN107311905A

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201710080975.3

申请日：2017-02-15

申请人： 南京林业大学

发明人： 王石发 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  单宇 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  刘飞 ,  张强健 ,  张燕 ,  匡红波 ,  王忠龙

IPC分类号： C07C337/08 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用，该制备方包括：1)搅拌下，向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛，升温回流反应，结束后旋蒸除去溶剂，用有机溶剂萃取至中性，旋干溶剂后重结晶，得到固体的α,β-不饱和烯酮；2)将α,β-不饱和烯酮与N-取代氨基硫脲混合，加入有机溶剂，升温至回流反应，反应结束后旋蒸除去溶剂，经硅胶柱色谱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲类衍生物。该衍生物对MDA-MB-231，SMMC-7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性，对MDA-MB-231细胞的IC50值为2.79μM，对SMMC-7721细胞的IC50值为2.65μM和对Hela细胞的IC50值为3.64μM，在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。

公开(公告)号：CN108822136A

公开(公告)日：2018-11-16

申请号：CN201811065986.5

申请日：2018-09-13

申请人： 南京林业大学

发明人： 王石发 ,  马崇慧 ,  王芸芸 ,  董阜豪 ,  张强健 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴

IPC分类号： C07D513/08 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种异长叶烷基噻唑并嘧啶类化合物、其制备方法及其应用，异长叶烷基噻唑并嘧啶类化合物，其结构式为： 式中：R1为4-氯苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基或苯基；R2为4-氟苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-羟基苯基。本发明异长叶烷基噻唑并嘧啶类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞HepG-2等具有良好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，且原料来源丰富、制备简单易操作，成本低廉。

公开(公告)号：CN109232468B

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201811313966.5

申请日：2018-11-06

申请人： 南京林业大学

发明人： 王石发 ,  张强健 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  马崇慧 ,  杨丽娟

IPC分类号： C07D277/50 ,  A61P39/06

摘要： 本发明公开了一种樟脑磺酸缩氨基硫脲噻唑类化合物，其结构通式如下：式中，Ar为含有苯环的取代基。本发明提供的樟脑磺酸缩氨基硫脲衍生物，在消除DPPH自由基方面表现出了显著的抗氧化活性，对消除DPPH自由基的IC50值可达到176.0μmol/L；在消除ABTS自由基方面亦表现出极强的活性，其抗氧化效果均优异于阳性对照(水溶性维生素E的IC50为65.5μmol/L)，对消除ABTS自由基的IC50值可达到20.6μmol/L；可用于抗氧化、抗衰老药物的制备；制备方法简单，步骤少，成本低。

公开(公告)号：CN107311905B

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201710080975.3

申请日：2017-02-15

申请人： 南京林业大学

发明人： 王石发 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  单宇 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  刘飞 ,  张强健 ,  张燕 ,  匡红波 ,  王忠龙

IPC分类号： C07C337/08 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用，该制备方包括：1)搅拌下，向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛，升温回流反应，结束后旋蒸除去溶剂，用有机溶剂萃取至中性，旋干溶剂后重结晶，得到固体的α,β‑不饱和烯酮；2)将α,β‑不饱和烯酮与N‑取代氨基硫脲混合，加入有机溶剂，升温至回流反应，反应结束后旋蒸除去溶剂，经硅胶柱色谱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲类衍生物。该衍生物对MDA‑MB‑231，SMMC‑7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性，对MDA‑MB‑231细胞的IC50值为2.79μM，对SMMC‑7721细胞的IC50值为2.65μM和对Hela细胞的IC50值为3.64μM，在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。

公开(公告)号：CN107118177A

公开(公告)日：2017-09-01

申请号：CN201710534506.4

申请日：2017-07-03

申请人： 南京林业大学

发明人： 王石发 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  单宇 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  刘飞 ,  张强健 ,  张燕 ,  匡红波 ,  王忠龙

IPC分类号： C07D277/50 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D277/50

摘要： 本发明公开了一类诺蒎酮噻唑腙类衍生物及其制备方法和应用，该制备方法包括：1）搅拌下，向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛，升温回流反应，结束后旋蒸除去溶剂，用有机溶剂萃取至中性，旋干溶剂后重结晶，得到固体的a,b‑不饱和烯酮；2）将a,b‑不饱和烯酮与氨基硫脲混合，加入有机溶剂，升温至回流反应，反应结束后旋蒸除去溶剂，经硅胶色谱柱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲；3）将诺蒎缩氨基硫脲与a‑溴代芳基乙酮溶于乙醇，室温条件下搅拌30‑60 min，反应完全后抽滤得固体粉末，用乙醇洗涤，干燥后得诺蒎酮噻唑腙类衍生物。该衍生物对CT‑26，SMMC‑7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性，在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。

公开(公告)号：CN108822136B

公开(公告)日：2019-12-27

申请号：CN201811065986.5

申请日：2018-09-13

申请人： 南京林业大学

发明人： 王石发 ,  马崇慧 ,  王芸芸 ,  董阜豪 ,  张强健 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴

IPC分类号： C07D513/08 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种异长叶烷基噻唑并嘧啶类化合物、其制备方法及其应用，异长叶烷基噻唑并嘧啶类化合物，其结构式为：式中：R1为4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑氟苯基、4‑甲基苯基、4‑甲氧基苯基或苯基；R2为4‑氟苯基、4‑甲基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑羟基苯基。本发明异长叶烷基噻唑并嘧啶类化合物对人乳腺癌细胞MCF‑7、人宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞HepG‑2等具有良好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，且原料来源丰富、制备简单易操作，成本低廉。

公开(公告)号：CN109232468A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811313966.5

申请日：2018-11-06

申请人： 南京林业大学

发明人： 王石发 ,  张强健 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  马崇慧 ,  杨丽娟

IPC分类号： C07D277/50 ,  A61P39/06

摘要： 本发明公开了一种樟脑磺酸缩氨基硫脲噻唑类化合物，其结构通式如下：式中，Ar为含有苯环的取代基。本发明提供的樟脑磺酸缩氨基硫脲衍生物，在消除DPPH自由基方面表现出了显著的抗氧化活性，对消除DPPH自由基的IC50值可达到176.0μmol/L；在消除ABTS自由基方面亦表现出极强的活性，其抗氧化效果均优异于阳性对照(水溶性维生素E的IC50为65.5μmol/L)，对消除ABTS自由基的IC50值可达到20.6μmol/L；可用于抗氧化、抗衰老药物的制备；制备方法简单，步骤少，成本低。