一种盐酸阿扎司琼的合成方法

    公开(公告)号:CN103351386B

    公开(公告)日:2016-05-18

    申请号:CN201310321401.2

    申请日:2013-07-26

    Abstract: 本发明涉及一种新路线的盐酸阿扎司琼,属于医药技术领域。该方法以6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸甲酯为起始原料,在醇-碱水溶液中水解为6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸,再利用TBTU活化羧酸后直接与3-氨基奎宁环二盐酸盐缩合,最后与浓盐酸成盐制得盐酸阿扎司琼。本发明利用TBTU作为缩合试剂,简化了反应步骤,减少了给环境及设备带来的污染,且后处理更加方便,后期纯化更加容易,更加有利产品工业化生产。

    一种盐酸阿扎司琼的合成方法

    公开(公告)号:CN103351386A

    公开(公告)日:2013-10-16

    申请号:CN201310321401.2

    申请日:2013-07-26

    Abstract: 本发明涉及一种新路线的盐酸阿扎司琼,属于医药技术领域。该方法以6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸甲酯为起始原料,在醇-碱水溶液中水解为6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸,再利用TBTU活化羧酸后直接与3-氨基奎宁环二盐酸盐缩合,最后与浓盐酸成盐制得盐酸阿扎司琼。本发明利用TBTU作为缩合试剂,简化了反应步骤,减少了给环境及设备带来的污染,且后处理更加方便,后期纯化更加容易,更加有利产品工业化生产。

Patent Agency Ranking