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公开(公告)号:CN103351386B
公开(公告)日:2016-05-18
申请号:CN201310321401.2
申请日:2013-07-26
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司
IPC: C07D453/02
Abstract: 本发明涉及一种新路线的盐酸阿扎司琼,属于医药技术领域。该方法以6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸甲酯为起始原料,在醇-碱水溶液中水解为6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸,再利用TBTU活化羧酸后直接与3-氨基奎宁环二盐酸盐缩合,最后与浓盐酸成盐制得盐酸阿扎司琼。本发明利用TBTU作为缩合试剂,简化了反应步骤,减少了给环境及设备带来的污染,且后处理更加方便,后期纯化更加容易,更加有利产品工业化生产。
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公开(公告)号:CN102921008B
公开(公告)日:2014-01-01
申请号:CN201210462072.9
申请日:2012-11-16
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司
IPC: A61K45/00 , A61K31/4427 , A61K47/18 , A61K47/44 , A61P9/12
Abstract: 本发明涉及一种含有钙阻滞剂的稳定药物组合物,其特征在于包含:(A)钙通道阻滞剂;(B)有效量的碱性辅料;以及(C)有效量的油脂类辅料。上述的本发明药物组合物具备良好的储存稳定性,解决了部分钙通道阻滞剂稳定性差,储存时间短的问题。
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公开(公告)号:CN103351386A
公开(公告)日:2013-10-16
申请号:CN201310321401.2
申请日:2013-07-26
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司
IPC: C07D453/02
Abstract: 本发明涉及一种新路线的盐酸阿扎司琼,属于医药技术领域。该方法以6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸甲酯为起始原料,在醇-碱水溶液中水解为6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸,再利用TBTU活化羧酸后直接与3-氨基奎宁环二盐酸盐缩合,最后与浓盐酸成盐制得盐酸阿扎司琼。本发明利用TBTU作为缩合试剂,简化了反应步骤,减少了给环境及设备带来的污染,且后处理更加方便,后期纯化更加容易,更加有利产品工业化生产。
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公开(公告)号:CN102921008A
公开(公告)日:2013-02-13
申请号:CN201210462072.9
申请日:2012-11-16
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司
IPC: A61K45/00 , A61K31/4427 , A61K47/18 , A61K47/44 , A61P9/12
Abstract: 本发明涉及一种含有钙阻滞剂的稳定药物组合物,其特征在于包含:(A)钙通道阻滞剂(B)有效量的碱性辅料以及(C)有效量的油脂类辅料。上述的本发明药物组合物具备良好的储存稳定性,解决了部分钙通道阻滞剂稳定性差,储存时间短的问题。
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