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公开(公告)号：CN112441975B
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN201910825689.4
申请日：2019-09-03
申请人： 西藏嘉信景天药业有限公司 , 南京海润医药有限公司 , 江苏奥赛康药业有限公司
IPC分类号： C07D217/26
摘要： 本发明属于药物中间体制备领域，具体涉及一种罗沙司他重要中间体3e的制备方法；该方法以3c为起始原料，在溶剂中，与供氢化合物和钯碳或者雷尼镍作用下反应制得3e，其中，供氢化合物选自甲酸盐、甲酸、三乙基硅氢等的一种或多种；所述供氢化合物与3c原料的摩尔比为1～100，优选为5～50，更优选为10～30；该方法反应条件温和，无需高温高压，在常压下即可进行反应，且该方法适合工业放大，并且收率与对比文件CN103435546B相当。
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公开(公告)号：CN113444105A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202010227897.7
申请日：2020-03-27
申请人： 南京海润医药有限公司 , 江苏奥赛康药业有限公司
IPC分类号： C07D495/04
摘要： 本发明属于药物制备领域，涉及具有促性腺素释放激素(GnRH)拮抗作用的Relugolix或其盐的制备方法，与原研提供的Relugolix的制备方法相比，该方法将含苯胺结构的杂质及RS‑1等进行清除，合成工艺简单，反应收率高，避免氢化，更容易实现工业化生产，成品中含苯胺类警示结构杂质RS‑2未检出，且RS‑1及RS‑3均控制在0.01％以下。
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公开(公告)号：CN112441976A
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN201910825700.7
申请日：2019-09-03
申请人： 南京海润医药有限公司 , 江苏奥赛康药业有限公司
IPC分类号： C07D217/26
摘要： 本发明属于药物中间体制备领域，具体涉及一种罗沙司他重要中间体3e的制备方法；该方法以3c为起始原料，在溶剂中，与乙酸和金属粉末作用下反应制得3e，该方法反应条件温和，无需高温高压，在常压下即可进行反应，且该方法适合工业放大，并且收率和纯度与对比文件CN103435546B相当。
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公开(公告)号：CN112441975A
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN201910825689.4
申请日：2019-09-03
申请人： 南京海润医药有限公司 , 江苏奥赛康药业有限公司
IPC分类号： C07D217/26
摘要： 本发明属于药物中间体制备领域，具体涉及一种罗沙司他重要中间体3e的制备方法；该方法以3c为起始原料，在溶剂中，与供氢化合物和钯碳或者雷尼镍作用下反应制得3e，其中，供氢化合物选自甲酸盐、甲酸、三乙基硅氢等的一种或多种；所述供氢化合物与3c原料的摩尔比为1～100，优选为5～50，更优选为10～30；该方法反应条件温和，无需高温高压，在常压下即可进行反应，且该方法适合工业放大，并且收率与对比文件CN103435546B相当。
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公开(公告)号：CN113444042A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202010227875.0
申请日：2020-03-27
申请人： 南京海润医药有限公司 , 江苏奥赛康药业有限公司
IPC分类号： C07D217/26
摘要： 本发明属于药物制备领域，具体涉及一种罗沙司他的制备方法，包括：SM1与甘氨酸酯反应生成化合物B；化合物B与四R3基甲烷二胺反应生成化合物C1；化合物C1反应生成化合物E1；化合物E1水解转化为目标化合物罗沙司他；优选的，化合物B还可以通过化合物A与醇酯化反应生成，或者通过SM1与甘氨酸或甘氨酸盐酰胺化反应生成化合物A，化合物A与醇酯化反应生成；化合物E1还可以通过化合物D1反应生成，或者通过化合物C1反应生成化合物D1，化合物D1反应生成。
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公开(公告)号：CN114075146A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202010806617.8
申请日：2020-08-12
申请人： 江苏奥赛康药业有限公司
IPC分类号： C07D249/08
摘要： 本发明属于药物杂质制备领域，具体涉及一种地拉罗司杂质的制备方法，包括向5‑氯‑2‑羟基苯甲酰胺、水杨酸中滴加氯化亚砜，反应结束后加入对肼基苯甲酸盐酸盐、有机碱，再次反应完后，加入化合物与未反应的对肼基苯甲酸和其他一些副产物反应，生成更易去除的杂质，过滤，将所得固体加入盐酸溶液中搅拌过滤，所得固体即为式(I)所示地拉罗司杂质所示地拉罗司杂质，该方法反应条件温和，后处理简单，收率和产品纯度高，可实现大规模生产式I所示地拉罗司杂质的方法。
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