公开(公告)号：CN112441975B

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN201910825689.4

申请日：2019-09-03

申请人： 西藏嘉信景天药业有限公司 ,  南京海润医药有限公司 ,  江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 赵俊 ,  孙敏 ,  贾剑敏 ,  蔡开明 ,  孙焕亮 ,  解杰

IPC分类号： C07D217/26

摘要： 本发明属于药物中间体制备领域，具体涉及一种罗沙司他重要中间体3e的制备方法；该方法以3c为起始原料，在溶剂中，与供氢化合物和钯碳或者雷尼镍作用下反应制得3e，其中，供氢化合物选自甲酸盐、甲酸、三乙基硅氢等的一种或多种；所述供氢化合物与3c原料的摩尔比为1～100，优选为5～50，更优选为10～30；该方法反应条件温和，无需高温高压，在常压下即可进行反应，且该方法适合工业放大，并且收率与对比文件CN103435546B相当。

公开(公告)号：CN117083288A

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202280007209.3

申请日：2022-03-30

申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 ,  南京海润医药有限公司

发明人： 陈庆财 ,  陈虹宇 ,  陈京顺 ,  宗在伟 ,  卢斌 ,  杨奇珍 ,  李明月 ,  张佳伟 ,  鲁晶晶 ,  周宇智 ,  孙敏

IPC分类号： C07K7/62 ,  A61K38/12 ,  A61P31/04

摘要： 一种多粘菌素衍生物的硫酸盐，更具体的，为一种具有质量百分比为12.1％‑15.1％硫酸根的6‑甲基庚酰基‑Dab‑Thr‑D‑Ser‑环(4‑10)[Dab‑Dab‑D‑Phe‑Thr‑Dab‑Dab‑Thr]硫酸盐，优选的，所述盐为无定型结晶形式，本品硫酸盐与其醋酸盐、三氟乙酸盐等盐相比，具有良好的稳定性、溶解度佳、吸湿性小，极有利于制备成药用制剂；此外，本发明还提供了一种多粘菌素衍生物硫酸盐的注射用组合物，所述组合物包括化合物A硫酸盐、可药用载体、pH调节剂。

公开(公告)号：CN112390779B

公开(公告)日：2022-09-06

申请号：CN201910756496.8

申请日：2019-08-16

申请人： 南京海润医药有限公司 ,  江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 陈虹宇 ,  孙敏 ,  杨飞 ,  陈伟 ,  刘文杰

IPC分类号： C07D339/04

摘要： 本发明涉及右旋硫辛酸的一种制备方法；通过式I化合物在枸橼酸的作用下发生游离反应，经过水洗，浓缩，冲析，得到右旋硫辛酸本发明提供的制备右旋硫辛酸的方案，可以显著降低右旋硫辛酸制备过程中聚合物有关物质的产生。

公开(公告)号：CN112441976A

公开(公告)日：2021-03-05

申请号：CN201910825700.7

申请日：2019-09-03

申请人： 南京海润医药有限公司 ,  江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 赵俊 ,  孙敏 ,  贾剑敏 ,  孙焕亮 ,  解杰 ,  蔡开明 ,  李靖

IPC分类号： C07D217/26

摘要： 本发明属于药物中间体制备领域，具体涉及一种罗沙司他重要中间体3e的制备方法；该方法以3c为起始原料，在溶剂中，与乙酸和金属粉末作用下反应制得3e，该方法反应条件温和，无需高温高压，在常压下即可进行反应，且该方法适合工业放大，并且收率和纯度与对比文件CN103435546B相当。

公开(公告)号：CN112441975A

公开(公告)日：2021-03-05

申请号：CN201910825689.4

申请日：2019-09-03

申请人： 南京海润医药有限公司 ,  江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 赵俊 ,  孙敏 ,  贾剑敏 ,  蔡开明 ,  孙焕亮 ,  解杰

IPC分类号： C07D217/26

摘要： 本发明属于药物中间体制备领域，具体涉及一种罗沙司他重要中间体3e的制备方法；该方法以3c为起始原料，在溶剂中，与供氢化合物和钯碳或者雷尼镍作用下反应制得3e，其中，供氢化合物选自甲酸盐、甲酸、三乙基硅氢等的一种或多种；所述供氢化合物与3c原料的摩尔比为1～100，优选为5～50，更优选为10～30；该方法反应条件温和，无需高温高压，在常压下即可进行反应，且该方法适合工业放大，并且收率与对比文件CN103435546B相当。

公开(公告)号：CN111410649B

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN201910006642.5

申请日：2019-01-04

申请人： 南京海润医药有限公司 ,  江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 陈庆财 ,  李晓昕 ,  孙敏 ,  李振 ,  王飞栋

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/42

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种塞瑞替尼(Ceritinib)的制备方法。该方法，是以2,5‑二氯‑N‑(2‑(异丙基硫基)苯基)嘧啶‑4‑胺为原料，相比现有技术，本发明在制备塞瑞替尼时，降低杂质的产生，避免终产物塞瑞替尼原料药中的杂质超标，后处理简单，精制次数少，并且提高了反应收率。

公开(公告)号：CN113444042A

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN202010227875.0

申请日：2020-03-27

申请人： 南京海润医药有限公司 ,  江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 陈庆财 ,  陈祥峰 ,  孙敏 ,  贾剑敏 ,  孙焕亮 ,  解杰

IPC分类号： C07D217/26

摘要： 本发明属于药物制备领域，具体涉及一种罗沙司他的制备方法，包括：SM1与甘氨酸酯反应生成化合物B；化合物B与四R3基甲烷二胺反应生成化合物C1；化合物C1反应生成化合物E1；化合物E1水解转化为目标化合物罗沙司他；优选的，化合物B还可以通过化合物A与醇酯化反应生成，或者通过SM1与甘氨酸或甘氨酸盐酰胺化反应生成化合物A，化合物A与醇酯化反应生成；化合物E1还可以通过化合物D1反应生成，或者通过化合物C1反应生成化合物D1，化合物D1反应生成。

公开(公告)号：CN112390779A

公开(公告)日：2021-02-23

申请号：CN201910756496.8

申请日：2019-08-16

申请人： 南京海润医药有限公司 ,  江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 陈虹宇 ,  孙敏 ,  杨飞 ,  陈伟 ,  刘文杰

IPC分类号： C07D339/04

摘要： 本发明涉及右旋硫辛酸的一种制备方法；通过式I化合物在枸橼酸的作用下发生游离反应，经过水洗，浓缩，冲析，得到右旋硫辛酸本发明提供的制备右旋硫辛酸的方案，可以显著降低右旋硫辛酸制备过程中聚合物有关物质的产生。

公开(公告)号：CN113444105A

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN202010227897.7

申请日：2020-03-27

申请人： 南京海润医药有限公司 ,  江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 陈庆财 ,  孙敏 ,  贾剑敏 ,  蔡开明

IPC分类号： C07D495/04

摘要： 本发明属于药物制备领域，涉及具有促性腺素释放激素(GnRH)拮抗作用的Relugolix或其盐的制备方法，与原研提供的Relugolix的制备方法相比，该方法将含苯胺结构的杂质及RS‑1等进行清除，合成工艺简单，反应收率高，避免氢化，更容易实现工业化生产，成品中含苯胺类警示结构杂质RS‑2未检出，且RS‑1及RS‑3均控制在0.01％以下。

公开(公告)号：CN111410649A

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN201910006642.5

申请日：2019-01-04

申请人： 南京海润医药有限公司 ,  江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 陈庆财 ,  李晓昕 ,  孙敏 ,  李振 ,  王飞栋

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/42

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种塞瑞替尼(Ceritinib)的制备方法。该方法，是以2,5-二氯-N-(2-(异丙基硫基)苯基)嘧啶-4-胺为原料，相比现有技术，本发明在制备塞瑞替尼时，降低杂质的产生，避免终产物塞瑞替尼原料药中的杂质超标，后处理简单，精制次数少，并且提高了反应收率。