公开(公告)号：CN114634441A

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN202210529724.X

申请日：2022-05-16

申请人： 南京海辰药业股份有限公司 ,  南京合创药业有限公司

发明人： 曹于平 ,  唐盈 ,  陆建国 ,  杨杰 ,  黄山 ,  王进 ,  冯明声 ,  李林青 ,  张晓文

IPC分类号： C07D209/52

摘要： 本发明公开了一种新的合成6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3,1,0]己烷的新方法；是以3‑甲基2‑丁烯酸乙酯为起始原料，与氰乙酸乙酯经过迈克尔加成、卤代、环合、脱酯、水解、关环得到卡龙酸酐、卡龙酸酐再经过氨解、还原后得到6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3,1,0]己烷I；本发明的优点：工艺过程简单，无危险工艺，原料廉价易得，相对于传统上以菊酸乙酯为起始原料的工艺更加绿色，生产能耗和成本较低，适宜工业化生产。

公开(公告)号：CN114634441B

公开(公告)日：2022-07-26

申请号：CN202210529724.X

申请日：2022-05-16

申请人： 南京海辰药业股份有限公司 ,  南京合创药业有限公司

发明人： 曹于平 ,  唐盈 ,  陆建国 ,  杨杰 ,  黄山 ,  王进 ,  冯明声 ,  李林青 ,  张晓文

IPC分类号： C07D209/52

摘要： 本发明公开了一种新的合成6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3,1,0]己烷的新方法；是以3‑甲基2‑丁烯酸乙酯为起始原料，与氰乙酸乙酯经过迈克尔加成、卤代、环合、脱酯、水解、关环得到卡龙酸酐、卡龙酸酐再经过氨解、还原后得到6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3,1,0]己烷I；本发明的优点：工艺过程简单，无危险工艺，原料廉价易得，相对于传统上以菊酸乙酯为起始原料的工艺更加绿色，生产能耗和成本较低，适宜工业化生产。

公开(公告)号：CN112946093B

公开(公告)日：2023-01-06

申请号：CN201911270471.3

申请日：2019-12-11

申请人： 南京海辰药业股份有限公司

发明人： 罗艳 ,  冯明声 ,  周丽君 ,  姚晓敏 ,  曹于平 ,  徐盟

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/30 ,  G01N30/32 ,  G01N30/34 ,  G01N30/74

摘要： 本发明属于药物分析领域，是一种采用高效液相色谱对长春西汀及其手性异构体进行分离测定的方法。其中包括分离测定时使用高效液相色谱的色谱条件及其耐用性的描述。长春西汀化学结构式：

公开(公告)号：CN118045048A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202211409081.1

申请日：2022-11-10

申请人： 南京海辰药业股份有限公司

发明人： 徐云 ,  孙碧芸 ,  冯明声 ,  姚晓敏 ,  曹于平

IPC分类号： A61K9/19 ,  A61K31/65 ,  A61K47/69 ,  A61K47/26 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种新的稳定的无致敏源的注射用替加环素组合物及其制备方法，该组合物在配制过程中无需低温低氧等严苛的配制条件即可制备出质量稳定的注射用替加环素冻干粉针，且室温下长时间贮存稳定性良好，解决了替加环素溶液以及制剂贮存过程中稳定性差的问题，同时该组合物，不使用乳糖作为赋形剂，避免了乳糖不耐受和可能引起的致敏反应发生，扩大了适用人群，并且大大提高了临床用药的安全性。此外，本发明制备工艺简单易控，成本低，易于进行商业化生产。

公开(公告)号：CN107056860A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201710045466.7

申请日：2017-01-20

申请人： 南京海辰药业股份有限公司

发明人： 冯明声 ,  周丽君 ,  罗艳 ,  滕红菊 ,  姚晓敏 ,  曹于平

IPC分类号： C07H19/167 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H19/167 ,  C07B2200/13 ,  C07H1/00

摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种2‑肼基腺苷及其制备方法。本发明方法为将式II化合物在有或无极性溶剂存在下与水合肼反应，反应式如下：用该方法制备的2‑肼基腺苷结晶，产率高，纯度高，成本低。该方法对环境友好、操作简便、易于工业放大的优点，具有很好的工业应用前景。该2‑肼基腺苷可用于制备腺苷受体激动剂瑞加德松。

公开(公告)号：CN110483470B

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN201910781070.8

申请日：2019-08-21

申请人： 南京海辰药业股份有限公司

发明人： 冯明声 ,  姚晓敏 ,  曹于平

IPC分类号： C07D317/24 ,  C07D295/215 ,  C07C263/16 ,  C07C265/04 ,  C07C273/18 ,  C07C275/14

摘要： 本发明属于医药化工领域，更为具体地说是涉及一种制备兰地洛尔及式8化合物的改良方法。即由通式7化合物与AH(有机胺)反应制得式8化合物。本发明还涉及通式7化合物。

公开(公告)号：CN112946093A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201911270471.3

申请日：2019-12-11

申请人： 南京海辰药业股份有限公司

发明人： 罗艳 ,  冯明声 ,  周丽君 ,  姚晓敏 ,  曹于平 ,  徐盟

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/30 ,  G01N30/32 ,  G01N30/34 ,  G01N30/74

摘要： 本发明属于药物分析领域，是一种采用高效液相色谱对长春西汀及其手性异构体进行分离测定的方法。其中包括分离测定时使用高效液相色谱的色谱条件及其耐用性的描述。长春西汀化学结构式

公开(公告)号：CN106706796B

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201710033320.0

申请日：2017-01-13

申请人： 南京海辰药业股份有限公司

发明人： 罗艳 ,  冯明声 ,  赵鸿蕾 ,  葛羚超 ,  姚晓敏 ,  曹于平

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06

摘要： 本发明提供了通过高效液相色谱法检测硼替佐米关键中间体1R‑三氟醋酸盐光学异构体的方法，更具体的说是检测1R‑三氟醋酸盐产品中1S‑三氟醋酸盐的方法。

公开(公告)号：CN118050432A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202211409012.0

申请日：2022-11-10

申请人： 南京海辰药业股份有限公司

发明人： 汪炜燕 ,  黄海丽 ,  郁博媛 ,  冯明声

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/54 ,  G01N30/72

摘要： 本发明涉及分析化学技术领域，公开了替加环素及其制剂中N‑叔丁基甘氨酸盐酸盐的检测方法，属于医药领域。该方法采用液相色谱‑质谱联用(LC‑MS)，色谱柱采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱，以甲酸‑水溶液为流动相A，乙腈为流动相B，梯度洗脱。流速为每分钟0.7～0.9ml；柱温：30～40℃；进样体积5μl；离子源：电喷雾离子源(ESI)；检测方式：正离子检测模式。该方法专属性强、检测限低、稳定性好，回收率高可用于替加环素生产过程中杂质N‑叔丁基甘氨酸盐酸盐的质量控制。

公开(公告)号：CN116003284B

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202310300311.9

申请日：2023-03-27

申请人： 南京海辰药业股份有限公司

发明人： 张海波 ,  陆修涛 ,  冯明声 ,  姚晓敏 ,  曹于平

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C237/24 ,  C07C231/24 ,  C07C237/26

摘要： 本发明公开了一种替加环素降解醌化杂质的制备方法，以替加环素为原料，加入脱氢剂脱氢，成环，氧化水解开环，重结晶得到替加环素降解醌化杂质。本方法所得固体即为替加环素降解醌化杂质，该方法所得的目标产物纯度在95%以上，可直接作为替加环素杂质检测对照品，产生了具体的经济效益，具有良好的应用前景。