-
公开(公告)号：CN114681449B
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202011622311.3
申请日：2020-12-30
申请人： 南京盛德生物科技研究院有限公司 , 南京盛德瑞尔医药科技有限公司
IPC分类号： A61K31/405 , A61P35/00 , A61P5/50 , A61P3/08
摘要： 本发明提供了一种氨基甲酸酯类化合物（R）‑（1‑（环己基氨基）‑3‑（1H‑吲哚‑3‑基）‑1‑氧丙烷‑2‑基）氨基甲酸酯作为谷氨酸脱氢酶（Glutamate dehydrogenase,GDH）抑制剂的应用；该化合物在微摩尔浓度条件下对谷氨酸脱氢酶（Glutamate dehydrogenase,GDH）活性的有效抑制作用。谷氨酸脱氢酶是一种线粒体酶，是谷氨酸进入三羧酸循环产生ATP的关键酶。GDH获得功能突变是导致新生儿患有先天性高胰岛素血症（Congenital hyperinsulinism，CHI）的原因之一。随着研究的发展，越来越多的证据表明，GDH与肿瘤细胞的增殖、迁移、入侵等活动密切相关，在许多肿瘤细胞中都存在表达异常的现象。本发明提供的GDH抑制剂能够很好的抑制GDH的活性，进而达到治疗因GDH突变引起的CHI以及寻找有效癌症治疗药物的作用。
-
公开(公告)号：CN114652834B
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202011523728.4
申请日：2020-12-22
申请人： 南京盛德瑞尔医药科技有限公司
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/4439 , A61P3/08 , A61P5/48
摘要： 本发明公开了一种GDH抑制剂在制备治疗先天性高胰岛素血症药物中的应用和治疗先天性高胰岛素血症药物。本发明的微摩尔浓度的DEM在GDH的酶动力学试验中表现出一定的针对GDH活性的抑制效果，拓展了化合物DEM的新用途以及其在治疗先天性高胰岛素血症方面的作用，具有非常广阔的应用空间和重要意义。
-
公开(公告)号：CN115368352A
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202211310817.X
申请日：2022-10-25
申请人： 南京盛德瑞尔医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D417/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61P3/08 , A61P3/10
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体而言，涉及一种葡萄糖激酶激动剂及其制备方法和应用。本发明通过以两种亮氨酸衍生物和四种不同的有机物为初始原料通过相应的方法制备得到，所得到的化合物纯度高。通过系列实验可知，本发明得到的物种化合物可以调节葡萄糖激酶的活性，从而促进胰岛素分泌以及调节糖原代谢，最后达到降低血糖的目的。
-
公开(公告)号：CN114712502A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202011524922.4
申请日：2020-12-22
申请人： 南京盛德瑞尔医药科技有限公司
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/4439 , A61K31/198 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了一种GDH激动剂在制备治疗糖尿病药物中的应用和一种治疗糖尿病的药物。本发明提供了一种DEM的新用途，DEM作为GDH的激活剂，能够起到降低血糖的效果，拓展了DEM在糖尿病治疗方面的作用，提供一种糖尿病治疗的新靶点，开辟一条新路径和新方法，降低糖尿病的并发症和发病率，改善患病人群的生活质量，给患者，家庭和社会都会带来无法估量的裨益。
-
公开(公告)号：CN114681449A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011622311.3
申请日：2020-12-30
申请人： 南京盛德生物科技研究院有限公司 , 南京盛德瑞尔医药科技有限公司
IPC分类号： A61K31/405 , A61P35/00 , A61P5/50 , A61P3/08
摘要： 本发明提供了一种氨基甲酸酯类化合物（R）‑（1‑（环己基氨基）‑3‑（1H‑吲哚‑3‑基）‑1‑氧丙烷‑2‑基）氨基甲酸酯作为谷氨酸脱氢酶（Glutamate dehydrogenase,GDH）抑制剂的应用；该化合物在微摩尔浓度条件下对谷氨酸脱氢酶（Glutamate dehydrogenase,GDH）活性的有效抑制作用。谷氨酸脱氢酶是一种线粒体酶，是谷氨酸进入三羧酸循环产生ATP的关键酶。GDH获得功能突变是导致新生儿患有先天性高胰岛素血症（Congenital hyperinsulinism，CHI）的原因之一。随着研究的发展，越来越多的证据表明，GDH与肿瘤细胞的增殖、迁移、入侵等活动密切相关，在许多肿瘤细胞中都存在表达异常的现象。本发明提供的GDH抑制剂能够很好的抑制GDH的活性，进而达到治疗因GDH突变引起的CHI以及寻找有效癌症治疗药物的作用。
-
公开(公告)号：CN114681447B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202011643642.5
申请日：2020-12-30
申请人： 南京盛德瑞尔医药科技有限公司
IPC分类号： A61K31/404 , A61P3/08 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种戊酰胺类化合物（S）‑N‑（1H‑吲哚‑6‑基）‑4‑甲基‑2‑（1‑氧代异吲哚‑2‑基）戊酰胺作为谷氨酸脱氢酶（Glutamate dehydrogenase,GDH）抑制剂的应用；该化合物在微摩尔浓度条件下对谷氨酸脱氢酶（Glutamate dehydrogenase,GDH）活性的有效抑制作用。谷氨酸脱氢酶是一种线粒体酶，是谷氨酸进入三羧酸循环产生ATP的关键酶。GDH获得功能突变是导致新生儿患有先天性高胰岛素血症（Congenital hyperinsulinism，CHI）的原因之一。随着研究的发展，越来越多的证据表明，GDH与肿瘤细胞的增殖、迁移、入侵等活动密切相关，在许多肿瘤细胞中都存在表达异常的现象。本发明提供的GDH抑制剂能够很好的抑制GDH的活性，进而达到治疗因GDH突变引起的CHI以及寻找有效癌症治疗药物的作用。
-
公开(公告)号：CN114681445B
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202011625095.8
申请日：2020-12-30
申请人： 南京盛德生物科技研究院有限公司 , 南京盛德瑞尔医药科技有限公司
IPC分类号： A61K31/404 , A61P5/50 , A61P3/08 , A61P35/00 , A61P3/00
摘要： 本发明提供了一种羧酰胺类化合物（S）‑N‑（1‑（（（1H‑吲哚‑5‑基）氨基）‑1‑氧代‑3‑苯基丙烷‑2‑基）吡咯烷‑1‑羧酰胺作为谷氨酸脱氢酶（Glutamate dehydrogenase,GDH）抑制剂的应用；该化合物在微摩尔浓度条件下对谷氨酸脱氢酶（Glutamate dehydrogenase,GDH）活性的有效抑制作用。谷氨酸脱氢酶是一种线粒体酶，是谷氨酸进入三羧酸循环产生ATP的关键酶。GDH获得功能突变是导致新生儿患有先天性高胰岛素血症（Congenital hyperinsulinism，CHI）的原因之一。随着研究的发展，越来越多的证据表明，GDH与肿瘤细胞的增殖、迁移、入侵等活动密切相关，在许多肿瘤细胞中都存在表达异常的现象。本发明提供的GDH抑制剂能够很好的抑制GDH的活性，进而达到治疗因GDH突变引起的CHI以及寻找有效癌症治疗药物的作用。
-
公开(公告)号：CN114681448B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202011625230.9
申请日：2020-12-30
申请人： 南京盛德瑞尔医药科技有限公司
IPC分类号： A61K31/4045 , A61P35/00 , A61P5/48 , A61P3/08
摘要： 本发明提供了一种苯甲酰胺类化合物（R）‑N‑（2‑（1H‑吲哚‑3‑基）‑2‑（4‑甲氧基苯基）乙基）苯甲酰胺作为谷氨酸脱氢酶（Glutamate dehydrogenase,GDH）抑制剂的应用；该化合物在微摩尔浓度条件下对谷氨酸脱氢酶（Glutamate dehydrogenase,GDH）活性的有效抑制作用。谷氨酸脱氢酶是一种线粒体酶，是谷氨酸进入三羧酸循环产生ATP的关键酶。GDH获得功能突变是导致新生儿患有先天性高胰岛素血症（Congenital hyperinsulinism，CHI）的原因之一。随着研究的发展，越来越多的证据表明，GDH与肿瘤细胞的增殖、迁移、入侵等活动密切相关，在许多肿瘤细胞中都存在表达异常的现象。本发明提供的GDH抑制剂能够很好的抑制GDH的活性，进而达到治疗因GDH突变引起的CHI以及寻找有效癌症治疗药物的作用。
-
公开(公告)号：CN114681448A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011625230.9
申请日：2020-12-30
申请人： 南京盛德瑞尔医药科技有限公司
IPC分类号： A61K31/4045 , A61P35/00 , A61P5/48 , A61P3/08
摘要： 本发明提供了一种苯甲酰胺类化合物（R）‑N‑（2‑（1H‑吲哚‑3‑基）‑2‑（4‑甲氧基苯基）乙基）苯甲酰胺作为谷氨酸脱氢酶（Glutamate dehydrogenase,GDH）抑制剂的应用；该化合物在微摩尔浓度条件下对谷氨酸脱氢酶（Glutamate dehydrogenase,GDH）活性的有效抑制作用。谷氨酸脱氢酶是一种线粒体酶，是谷氨酸进入三羧酸循环产生ATP的关键酶。GDH获得功能突变是导致新生儿患有先天性高胰岛素血症（Congenital hyperinsulinism，CHI）的原因之一。随着研究的发展，越来越多的证据表明，GDH与肿瘤细胞的增殖、迁移、入侵等活动密切相关，在许多肿瘤细胞中都存在表达异常的现象。本发明提供的GDH抑制剂能够很好的抑制GDH的活性，进而达到治疗因GDH突变引起的CHI以及寻找有效癌症治疗药物的作用。
-
公开(公告)号：CN114681447A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011643642.5
申请日：2020-12-30
申请人： 南京盛德瑞尔医药科技有限公司
IPC分类号： A61K31/404 , A61P3/08 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种戊酰胺类化合物（S）‑N‑（1H‑吲哚‑6‑基）‑4‑甲基‑2‑（1‑氧代异吲哚‑2‑基）戊酰胺作为谷氨酸脱氢酶（Glutamate dehydrogenase,GDH）抑制剂的应用；该化合物在微摩尔浓度条件下对谷氨酸脱氢酶（Glutamate dehydrogenase,GDH）活性的有效抑制作用。谷氨酸脱氢酶是一种线粒体酶，是谷氨酸进入三羧酸循环产生ATP的关键酶。GDH获得功能突变是导致新生儿患有先天性高胰岛素血症（Congenital hyperinsulinism，CHI）的原因之一。随着研究的发展，越来越多的证据表明，GDH与肿瘤细胞的增殖、迁移、入侵等活动密切相关，在许多肿瘤细胞中都存在表达异常的现象。本发明提供的GDH抑制剂能够很好的抑制GDH的活性，进而达到治疗因GDH突变引起的CHI以及寻找有效癌症治疗药物的作用。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
19 条记录 (耗时 0.046 秒)
