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公开(公告)号：CN115974782B
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310273591.9
申请日：2023-03-21
申请人： 南京科络思生物科技有限公司
IPC分类号： C07D229/02 , G01N33/68
摘要： 本申请提供了一种对异贝壳杉烯酸光亲和探针及其制备方法和应用，这种对异贝壳杉烯酸（KA）光亲和探针的制备方法包括：将三苯基膦的四氯化碳液在惰性气体中加热回流，冷却至室温，加入对异贝壳杉烯酸，加热回流，旋蒸，得到中间产物；将3‑胺乙基‑3‑(丁‑3‑炔基)双吖丙啶溶于有机溶剂，和中间产物混合，搅拌反应；旋蒸得到固体产物，加入有机溶剂溶解所述固体产物，洗涤有机相，除水，再次旋蒸，通过制备型高效液相色谱提纯得到对异贝壳杉烯酸光亲和探针。本申请运用化学蛋白质组学方法，揭示了天然产物KA抑制乳腺癌细胞MCF7生长的分子机制，确定了一系列重要靶点，为乳腺癌的治疗提供了新的方法。
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公开(公告)号：CN116253709A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202310254662.0
申请日：2023-03-16
申请人： 南京科络思生物科技有限公司
IPC分类号： C07D311/82 , C07K1/13
摘要： 本申请公开了一种无需配体辅助的钯催化半胱氨酸偶联方法，涉及蛋白质标记技术领域，包括。本发明通过对金属钯试剂的筛选，发现了一种新型简洁的催化体系：硝酸钯和抗坏血酸钠组合，能够对蛋白质的半胱氨酸残基进行选择性标记反应。该反应体系摒弃了复杂昂贵的有机配体，使用水溶性很高的Pd(Ⅱ)金属盐，在还原剂的作用下，还原成具有催化能力的Pd，从而催化碘苯反应基团与半胱氨酸残基的反应。本发明制备的半胱氨酸偶联探针以碘苯反应基团为底物，在纯蛋白和细胞裂解液中进行无需配体辅助的钯催化半胱氨酸残基直接偶联反应，为靶向半胱氨酸残基的共价抑制剂发现提供了新的筛选平台，未来将应用于化学蛋白质组学技术开发和共价药物筛选中。
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公开(公告)号：CN116496285A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202310448723.7
申请日：2023-04-24
申请人： 南京科络思生物科技有限公司
IPC分类号： C07D491/18 , G01N21/64 , G01N33/68
摘要： 本申请提供了一种小檗胺光亲和探针及其制备方法和应用。这种制备方法包括：将小檗胺溶于有机溶剂，在冰浴下加入NaH，通入氮气保护，加入双吖丙啶光交联集团，搅拌，置于室温环境下进行反应；加水淬灭，萃取有机相，除水，浓缩后进行柱层析纯化，冻干，得到小檗胺光亲和探针。本申请通过运用化学蛋白质组学方法，揭示了天然产物BBM抑制肝癌细胞HCC‑Lm3生长的分子机制。首次设计并合成了小檗胺相应的光亲和探针，利用该探针在肝癌细胞中定量鉴定到了986个潜在BBA结合蛋白质，并通过对蛋白质信号比值和PSMs进行分析，确定了Plectin、Prosaposin、Annexin、Calumenin等高置信度靶点蛋白质。
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公开(公告)号：CN115974782A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202310273591.9
申请日：2023-03-21
申请人： 南京科络思生物科技有限公司
IPC分类号： C07D229/02 , G01N33/68
摘要： 本申请提供了一种对异贝壳杉烯酸光亲和探针及其制备方法和应用，这种对异贝壳杉烯酸（KA）光亲和探针的制备方法包括：将三苯基膦的四氯化碳液在惰性气体中加热回流，冷却至室温，加入对异贝壳杉烯酸，加热回流，旋蒸，得到中间产物；将3‑胺乙基‑3‑(丁‑3‑炔基)双吖丙啶溶于有机溶剂，和中间产物混合，搅拌反应；旋蒸得到固体产物，加入有机溶剂溶解所述固体产物，洗涤有机相，除水，再次旋蒸，通过制备型高效液相色谱提纯得到对异贝壳杉烯酸光亲和探针。本申请运用化学蛋白质组学方法，揭示了天然产物KA抑制乳腺癌细胞MCF7生长的分子机制，确定了一系列重要靶点，为乳腺癌的治疗提供了新的方法。
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