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公开(公告)号:CN108191832B
公开(公告)日:2019-08-27
申请号:CN201810007300.0
申请日:2018-01-04
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种双喹啉二聚体盐衍生物及其制备方法和应用。所述的双喹啉二聚体盐衍生物的化学结构为本发明所述双喹啉二聚体盐衍生物具有可诱导形成G‑四链体结构、与双倍体G‑四链体DNA具有高的结合亲合力和选择性,以及对双倍体G‑四链具有优良的热力学稳定性。本发明所述的双喹啉二聚体盐衍生物还具有抗肿瘤作用。
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公开(公告)号:CN108191832A
公开(公告)日:2018-06-22
申请号:CN201810007300.0
申请日:2018-01-04
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种双喹啉二聚体盐衍生物及其制备方法和应用。所述的双喹啉二聚体盐衍生物的化学结构为本发明所述双喹啉二聚体盐衍生物具有可诱导形成G-四链体结构、与双倍体G-四链体DNA具有高的结合亲合力和选择性,以及对双倍体G-四链具有优良的热力学稳定性。本发明所述的双喹啉二聚体盐衍生物还具有抗肿瘤作用。
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公开(公告)号:CN110105352A
公开(公告)日:2019-08-09
申请号:CN201910314449.8
申请日:2019-04-18
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D455/03 , A61P35/00 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种小檗碱-360A偶联物及其制备方法和应用。本发明的小檗碱-360A偶联物具有荧光检测和可诱导形成和稳定双倍体G-四链体结构的功能,可应用于双倍体G-四链体结构检测探针和特异性结合或/和稳定双倍体G-四链体结构领域中。小檗碱-360A偶联物对肿瘤细胞具有很好的抑制活性,具有抗肿瘤作用,尤其是宫颈癌细胞和肝癌细胞,可用于与抗肿瘤药物的制备领域。
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公开(公告)号:CN110105352B
公开(公告)日:2022-03-15
申请号:CN201910314449.8
申请日:2019-04-18
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D455/03 , A61P35/00 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种小檗碱‑360A偶联物及其制备方法和应用。本发明的小檗碱‑360A偶联物具有荧光检测和可诱导形成和稳定双倍体G‑四链体结构的功能,可应用于双倍体G‑四链体结构检测探针和特异性结合或/和稳定双倍体G‑四链体结构领域中。小檗碱‑360A偶联物对肿瘤细胞具有很好的抑制活性,具有抗肿瘤作用,尤其是宫颈癌细胞和肝癌细胞,可用于与抗肿瘤药物的制备领域。
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公开(公告)号:CN106188157A
公开(公告)日:2016-12-07
申请号:CN201610579517.X
申请日:2016-07-21
Applicant: 南方医科大学
CPC classification number: C07F15/045 , C12Q1/6883 , C12Q2600/154
Abstract: 本发明涉及一种席夫碱双核镍配位化合物及其制备方法,其中,所述的席夫碱双核镍配位化合物的化学结构如下式(II)所示;制备所述的席夫碱双核镍配位化合物的方法包括以下步骤:二醇醚;(2)制备1,11-二(3,4-二氨基苯-5-氧)-四乙二醇醚;(3)制备所述的席夫碱双核镍配位化合物。本发明所述席夫碱双核镍配位化合物具有与双倍体G-四链体DNA平面的π-π堆积作用强的优点。(1)制备1,11-二(3-硝基-4-氨基苯-5-氧)-四乙
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公开(公告)号:CN110183439B
公开(公告)日:2021-10-29
申请号:CN201910315073.2
申请日:2019-04-18
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D455/03 , G01N21/64 , C12N15/11 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种小檗碱‑Pyridostatin偶联物及其制备方法和应用。小檗碱‑Pyridostatin偶联物中的小檗碱部分对G‑四链体具有荧光检测性,Pyridostatin化合物也具有荧光检测、选择性结合和稳定G‑四链体DNA的性能,小檗碱和Pyridostati的偶联物可以达到高的荧光检测性,同时具有选择性结合和稳定双倍体G‑四链体DNA的双重功能,小檗碱‑Pyridostatin偶联物对分子内反平行双倍体G‑四链体DNA的检测灵敏度可达0.44nM,结合常数Ka可达20μM‑1,具有较高的热稳定性。本发明的小檗碱‑Pyridostatin偶联物对肿瘤细胞具有很好的抑制活性,具有抗肿瘤作用,尤其是宫颈癌细胞、人乳腺癌和肝癌细胞。
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公开(公告)号:CN110183439A
公开(公告)日:2019-08-30
申请号:CN201910315073.2
申请日:2019-04-18
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D455/03 , G01N21/64 , C12N15/11 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种小檗碱-Pyridostatin偶联物及其制备方法和应用。小檗碱-Pyridostatin偶联物中的小檗碱部分对G-四链体具有荧光检测性,Pyridostatin化合物也具有荧光检测、选择性结合和稳定G-四链体DNA的性能,小檗碱和Pyridostati的偶联物可以达到高的荧光检测性,同时具有选择性结合和稳定双倍体G-四链体DNA的双重功能,小檗碱-Pyridostatin偶联物对分子内反平行双倍体G-四链体DNA的检测灵敏度可达0.44nM,结合常数Ka可达20μM-1,具有较高的热稳定性。本发明的小檗碱-Pyridostatin偶联物对肿瘤细胞具有很好的抑制活性,具有抗肿瘤作用,尤其是宫颈癌细胞、人乳腺癌和肝癌细胞。
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