公开(公告)号：CN109836400B

公开(公告)日：2022-12-09

申请号：CN201811081929.6

申请日：2018-09-17

申请人： 南通华祥医药科技有限公司 ,  南开大学

发明人： 蔡岩 ,  杨少强 ,  吴加朋 ,  李怀鑫 ,  周广 ,  徐本全

IPC分类号： C07D305/08 ,  C07D331/04 ,  C07D205/04 ,  C07D309/14 ,  C07D333/36 ,  C07D207/14 ,  C07D211/58

摘要： 本发明属于有机化学领域，具体涉及式I所示杂环化合物及其盐的制备方法。与现有技术相比，本发明避免了剧毒物质氰化物的使用，反应后的产物以及反应废弃物中不存在氰根离子残余的问题，大大减轻了环保负担。而且，本发明反应原料的价格低，制备方法简单，产率高，适于工业化的大规模生产。另外，发明人意外地发现，采用方案4的方法，例如使用还原剂和在酸性条件下进行，可以使化合物VIII一步反应同时实现脱保护基、烷基化和氰基还原，得到目标产物。极大地改善了现有技术需要进行多步反应的缺陷。

公开(公告)号：CN109836400A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201811081929.6

申请日：2018-09-17

申请人： 海门华祥医药科技有限公司 ,  南开大学

发明人： 蔡岩 ,  杨少强 ,  吴加朋 ,  李怀鑫 ,  周广 ,  徐本全

IPC分类号： C07D305/08 ,  C07D331/04 ,  C07D205/04 ,  C07D309/14 ,  C07D333/36 ,  C07D207/14 ,  C07D211/58

摘要： 本发明属于有机化学领域，具体涉及式I所示杂环化合物及其盐的制备方法。与现有技术相比，本发明避免了剧毒物质氰化物的使用，反应后的产物以及反应废弃物中不存在氰根离子残余的问题，大大减轻了环保负担。而且，本发明反应原料的价格低，制备方法简单，产率高，适于工业化的大规模生产。另外，发明人意外地发现，采用方案4的方法，例如使用还原剂和在酸性条件下进行，可以使化合物VIII一步反应同时实现脱保护基、烷基化和氰基还原，得到目标产物。极大地改善了现有技术需要进行多步反应的缺陷。