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公开(公告)号：CN116602971B
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202310669580.2
申请日：2023-06-07
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/585 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一类乌苏烷型三萜在制备治疗神经系统疾病药物中的应用。本发明利用微生物转化方法，对熊果酮酸成功地进行了结构修饰，获得了3个具有三元氧环和内酯结构的新型乌苏烷型三萜化合物，并通过体外神经细胞炎症试验和神经细胞氧化损伤保护试验证实，这些化合物具有较好的抗神经炎症和神经细胞损伤保护活性，可以作为治疗神经退行性疾病、创伤性脑损伤、中风药物的活性成分，具有广泛的用途。
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公开(公告)号：CN116284199B
公开(公告)日：2025-03-11
申请号：CN202211106131.9
申请日：2022-09-09
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸微生物转化衍生物及其制备方法与应用。利用微生物的酶体系，在积雪草酸的母核非化学反应活性位点7位、20位，21位和22位引入了羟基，使20位和28形成内酯，获得了2α,3β,7β,23‑四羟基‑20(21)‑双键乌苏烷‑28β‑羧酸和2α,3β,7β,23‑四羟基‑21(22)‑双键乌苏烷‑20β,28β‑内酯两个新颖的积雪草酸微生物转化衍生物，可作为医药中间体。通过体外抗肿瘤细胞试验证实，这两种积雪草酸微生物转化衍生物具有显著的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN118909020A
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202410998337.X
申请日：2024-07-24
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种熊果醇、其多羟基衍生物及其组合物和用途。本发明利用微生物转化方法，对熊果醇成功地进行了结构修饰，获得了3个具有多羟基取代的新型熊果醇衍生物，并通过体外神经细胞炎症试验和神经细胞氧化损伤保护试验证实，这些化合物具有较好的抗神经炎症和神经细胞损伤保护活性。同时，体内阿尔兹海默症小鼠模型实验证实，这些化合物可显著提高AD小鼠的学习记忆能力，可以作为治疗神经系统疾病药物的活性成分。通过体外抗肿瘤细胞试验证实，化合物式Ⅰ‑式Ⅲ具有显著的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116693593A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310669593.X
申请日：2023-06-07
Applicant: 南通大学
IPC: C07J63/00 , C07J71/00 , C12P33/20 , C12P33/06 , C12P33/00 , A61K31/56 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02 , C12R1/69
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种熊果酮酸衍生物、微生物转化制备方法及应用。本发明利用微生物转化技术，以熊果酮酸为底物，区域选择性的在熊果酮酸母核C‑21位引入羰基或羟基。所引入的羟基基团还具有立体的选择性，均为β‑羟基。此外，还能在28位和13β位引入内酯，从而获得了结构新颖的熊果酮酸衍生物式Ⅰ—式Ⅳ。通过体外抗肿瘤细胞试验证实，化合物式Ⅰ—式Ⅳ具有显著的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的用途。
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公开(公告)号：CN118930600A
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202410998336.5
申请日：2024-07-24
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一类多羟基取代熊果醇衍生物及其微生物转化制备方法与应用。本发明利用微生物转化技术，以熊果醇为底物，采用微生物蝇卷霉催化转化后，区域选择性和立体选择性的在熊果醇母核多个位置引入羟基，从而获得了结构新颖的多羟基取代熊果醇衍生物。并通过体外抗肿瘤细胞试验证实，本发明得到的多羟基取代熊果醇衍生物具有显著的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的用途。
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公开(公告)号：CN116715718A
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202310669587.4
申请日：2023-06-07
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种乌苏烷型三萜类化合物、其微生物转化制备方法及应用，该乌苏烷型三萜类化合物同时具有11β,12β‑三元氧环和28,13β‑内酯。本发明利用微生物的酶体系，以熊果酮酸为底物，特异性的同时在乌苏烷型三萜母核11β,12β位引入三元氧环，在28,13β位引入内酯。此外，对乌苏烷型三萜母核非化学反应活性位点1位、7位和21位7成功地引入了羟基或双键，获得了七个结构新颖的乌苏烷型三萜化合物，并通过体外抗肿瘤细胞试验证实，七个化合物均具有显著的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的医药用途。
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公开(公告)号：CN116602971A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310669580.2
申请日：2023-06-07
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/585 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一类乌苏烷型三萜在制备治疗神经系统疾病药物中的应用。本发明利用微生物转化方法，对熊果酮酸成功地进行了结构修饰，获得了3个具有三元氧环和内酯结构的新型乌苏烷型三萜化合物，并通过体外神经细胞炎症试验和神经细胞氧化损伤保护试验证实，这些化合物具有较好的抗神经炎症和神经细胞损伤保护活性，可以作为治疗神经退行性疾病、创伤性脑损伤、中风药物的活性成分，具有广泛的用途。
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公开(公告)号：CN116284199A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202211106131.9
申请日：2022-09-09
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种积雪草酸微生物转化衍生物及其制备方法与应用。本发明利用微生物的酶体系，对积雪草酸的母核非化学反应活性位点7位、20位，21位和22位成功地引入了羟基，并进一步使20位和28形成内酯，获得了2α,3β,7β,23‑四羟基‑20(21)‑双键乌苏烷‑28β‑羧酸和2α,3β,7β,23‑四羟基‑21(22)‑双键乌苏烷‑20β,28β‑内酯两个新颖的积雪草酸微生物转化衍生物，其具有更多的反应活性位点，可作为重要的医药中间体。且通过体外抗肿瘤细胞试验证实，这两种积雪草酸微生物转化衍生物具有显著的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的用途。
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