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公开(公告)号:CN117486790A
公开(公告)日:2024-02-02
申请号:CN202311332076.X
申请日:2023-10-16
申请人: 南通药明康德医药科技有限公司
IPC分类号: C07D213/79 , C07D213/803
摘要: 本发明公开了一种4‑氨基‑6‑氯‑2‑吡啶甲酸的制备方法,包括将4‑氨基‑6‑氯‑2‑吡啶甲酸溶于第一有机溶剂,降温至10℃以下后,向反应体系滴加浓硫酸,滴加过程中保持反应体系温度始终低于10℃,滴加完成后,反应体系升温至80‑95℃反应一段时间,脱除Boc保护基以及进行氰基水解,之后在反应体系中加入第二有机溶剂,搅拌后过滤,收集滤饼;再将滤饼溶于第三有机溶剂,降温至0‑10℃后,搅拌滴加甲醇溶液以析出硫酸铵固体,过滤后,收集滤液,对滤液进行后处理得到4‑氨基‑6‑氯‑2‑吡啶甲酸。本发明简化了4‑氨基‑6‑氯‑2‑吡啶甲酸的合成方法,反应选择性好,铵盐容易处理,所用的溶剂方便易得,产品收率高,且易于放大生产,制备成本较低。