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公开(公告)号：CN106279282B
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201510261690.0
申请日：2015-05-21
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6558
摘要： 本发明公开了一种磷酸特地唑胺的纯化方法。所述方法包括将磷酸特地唑胺粗品水溶液与弱碱溶液混合，然后过滤，调节pH至1~2，得到纯化的磷酸特地唑胺。本发明提供的方法操作简单，成本低，制备的磷酸特地唑胺纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105481725A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201410475736.4
申请日：2014-09-18
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C07C279/14 , C07C277/08 , C07C57/32 , C07C51/41 , A61P1/16 , A61P25/00
摘要： 本发明提供了一种L-精氨酸苯乙酸盐的晶型及其制备方法。所述晶型的X-射线粉末衍射图包括2θ在7.2°±0.2°、16.1°±0.2°、16.1°±0.2°、19.0°±0.2°、21.7°±0.2°位置有吸收峰；所述晶型的制备方法包括将L-精氨酸苯乙酸盐在C1~3醇溶液溶解结晶，得到所述晶型。本发明制备的晶型稳定性好，制备方法操作简单，重复性好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105330689A
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201410386798.8
申请日：2014-08-08
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C07F9/40
CPC分类号： C07F9/40
摘要： 本发明提供了一种制备Himbacine类似物中间体的制备方法。本发明所提供的方法包括先将5-卤代-2-羟基甲基吡啶与苯硼酸酯类化合物进行Suzuki反应，再将得到的偶联物与卤化剂反应，最后与亚磷酸酯反应，得到目标化合物｛[5-(3-氟苯基)吡啶-2-基]烷基｝膦酸二烷基酯化合物。本发明提供的方法操作简单，收率高，所用原料安全易得。
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公开(公告)号：CN105481725B
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201410475736.4
申请日：2014-09-18
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C07C279/14 , C07C277/08 , C07C57/32 , C07C51/41 , A61P1/16 , A61P25/00
摘要： 本发明提供了一种L‑精氨酸苯乙酸盐的晶型及其制备方法。所述晶型的X‑射线粉末衍射图包括2θ在7.2°±0.2°、16.1°±0.2°、16.1°±0.2°、19.0°±0.2°、21.7°±0.2°位置有吸收峰；所述晶型的制备方法包括将L‑精氨酸苯乙酸盐在C1~3醇溶液溶解结晶，得到所述晶型。本发明制备的晶型稳定性好，制备方法操作简单，重复性好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105330689B
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201410386798.8
申请日：2014-08-08
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C07F9/40
CPC分类号： C07F9/40
摘要： 本发明提供了一种制备Himbacine类似物中间体的制备方法。本发明所提供的方法包括先将5‑卤代‑2‑羟基甲基吡啶与苯硼酸酯类化合物进行Suzuki反应，再将得到的偶联物与卤化剂反应，最后与亚磷酸酯反应，得到目标化合物｛[5‑(3‑氟苯基)吡啶‑2‑基]烷基｝膦酸二烷基酯化合物。本发明提供的方法操作简单，收率高，所用原料安全易得。
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公开(公告)号：CN106928214A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201710227928.7
申请日：2014-12-25
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C07D413/14 , C07C219/06 , C07F5/02 , C07F9/6558
CPC分类号： C07C219/06 , C07D413/14 , C07F5/02 , Y02P20/55 , C07F5/025 , C07F9/65583
摘要： 本发明涉及一种噁唑烷酮类化合物及其中间体的制备方法。具体的，本发明采用Suzuki反应，将两个片段进行偶联，制备恶唑烷酮类化合物，该方法工艺简单，反应时间短，收率高，适合工业化生产。并且，本发明提供的噁唑烷酮类化合物中间体的制备方法具有操作简单，收率高，成本低的优点。
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公开(公告)号：CN106608884A
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：CN201510706581.5
申请日：2015-10-27
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07F5/02 , C07D413/14
摘要： 本发明公开了一种式（415b）所示的化合物的晶型： （415b）其X-射线粉末衍射图中在2θ±0.2具有如下特征吸收峰：9.54、14.28、19.12、19.48、20.86、28.77，其差示扫描量热法测定该晶型，起始吸热温度约为177.9℃，吸热峰峰值约在179.4℃。
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公开(公告)号：CN106146559B
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201510167731.X
申请日：2015-04-10
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6558 , C07F9/653 , C07F9/6596 , A61P31/04
摘要： 本发明提供了一种噁唑烷酮类化合物的制备方法。具体提供了一种式1化合物的制备方法。所述式1化合物的制备方法包括，将式2化合物在N‑甲基‑D‑葡萄胺存在条件下催化还原，直接生成式1化合物。本发明提供的制备简化了反应步骤，缩短反应路线，能够使最终产物的产率更高，并且，纯度更好。
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公开(公告)号：CN105777681B
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201410777961.3
申请日：2014-12-17
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07D307/92 , C07D405/06 , C07C205/55 , C07C201/12 , C07F7/18
摘要： 本发明提供了一种喜巴辛类似物及其中间体的制备方法，具体提供了一种化合物A，化合物4，化合物D，以及化合物C的新的制备方法。本发明提供的制备化合物A的方案不需经过将羧酸还原成醛，而是直接将相应的醇氧化成对应醛，操作安全，避免了现有技术中羧酸先转化成酰氯再通过钯催化剂催化氢化成醛时，需要用到无水的钯炭的苛刻条件；制备方法简单，操作步骤简便；尤其是当羟基保护基P为苄基时，在脱去保护基P的同时能将硝基还原成氨基，大大简化反应步骤，节省原料和试剂；整条路线生产成本低，收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106146558A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510166545.4
申请日：2015-04-10
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6558 , C07C213/08 , C07C215/10 , A61K31/675 , A61P31/04 , A61P31/06
摘要： 本发明提供了一种新型噁唑烷酮类化合物及其制备方法，以及含有该化合物的用于抗生素的药物组合物，本发明提供的新的噁唑烷酮化合物显示对革兰氏阳性菌如葡萄球菌、肠道菌等具有抗菌活性，为临床治疗相关疾病提供了新的药物选择。本发明采用特地唑胺磷酸酯与N‑甲基‑D‑葡萄胺反应制备得到特地唑胺磷酸的甲葡胺盐，工艺方法简单，制备得到的化合物具有稳定性好，适于制备片剂和注射剂的优点。
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