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公开(公告)号：CN113801138A
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202010532321.1
申请日：2020-06-12
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州) 有限公司
IPC分类号： C07D498/04 , C07D309/28
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种一锅法制备辛酸拉尼米韦中间体的方法。本发明一锅法制备辛酸拉尼米韦中间体的方法，将式(4)所示化合物在R1OH、NaH、(R1O)2CO存在下反应得式(5)所示化合物，R1为苄基、取代苄基或烯丙基。本发明创新性地采用一锅法由化合物(4)合成辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，反应温和快速，简单后处理即可进行下一步反应，节省能耗，减少污染，操作简单，成本低，适合工业化生产。本发明采用一锅法制备得到的辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，收率高达87％以上。
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公开(公告)号：CN113801082A
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202010532320.7
申请日：2020-06-12
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州) 有限公司
IPC分类号： C07D309/28 , C07D498/04
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种辛酸拉尼米韦的制备方法。本发明创新性地采用一锅法由化合物(4)合成辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，反应温和快速，简单后处理即可进行下一步反应，最终制得辛酸拉尼米韦，本发明方法节省能耗，减少污染，操作简单，成本低，适合工业化生产。本发明采用一锅法制备得到的辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，收率高达87％以上，本发明最终制得的辛酸拉尼米韦的收率在85％以上。
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公开(公告)号：CN105481725A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201410475736.4
申请日：2014-09-18
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C07C279/14 , C07C277/08 , C07C57/32 , C07C51/41 , A61P1/16 , A61P25/00
摘要： 本发明提供了一种L-精氨酸苯乙酸盐的晶型及其制备方法。所述晶型的X-射线粉末衍射图包括2θ在7.2°±0.2°、16.1°±0.2°、16.1°±0.2°、19.0°±0.2°、21.7°±0.2°位置有吸收峰；所述晶型的制备方法包括将L-精氨酸苯乙酸盐在C1~3醇溶液溶解结晶，得到所述晶型。本发明制备的晶型稳定性好，制备方法操作简单，重复性好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105481725B
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201410475736.4
申请日：2014-09-18
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C07C279/14 , C07C277/08 , C07C57/32 , C07C51/41 , A61P1/16 , A61P25/00
摘要： 本发明提供了一种L‑精氨酸苯乙酸盐的晶型及其制备方法。所述晶型的X‑射线粉末衍射图包括2θ在7.2°±0.2°、16.1°±0.2°、16.1°±0.2°、19.0°±0.2°、21.7°±0.2°位置有吸收峰；所述晶型的制备方法包括将L‑精氨酸苯乙酸盐在C1~3醇溶液溶解结晶，得到所述晶型。本发明制备的晶型稳定性好，制备方法操作简单，重复性好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106928214A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201710227928.7
申请日：2014-12-25
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C07D413/14 , C07C219/06 , C07F5/02 , C07F9/6558
CPC分类号： C07C219/06 , C07D413/14 , C07F5/02 , Y02P20/55 , C07F5/025 , C07F9/65583
摘要： 本发明涉及一种噁唑烷酮类化合物及其中间体的制备方法。具体的，本发明采用Suzuki反应，将两个片段进行偶联，制备恶唑烷酮类化合物，该方法工艺简单，反应时间短，收率高，适合工业化生产。并且，本发明提供的噁唑烷酮类化合物中间体的制备方法具有操作简单，收率高，成本低的优点。
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公开(公告)号：CN110078764A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910466527.6
申请日：2015-04-10
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6558 , C07F9/653
摘要： 本发明提供了一种噁唑烷酮类化合物的制备方法。具体提供了一种式1化合物的制备方法。所述式1化合物的制备方法包括，将式2化合物在N-甲基-D-葡萄胺存在条件下催化还原，直接生成式1化合物。本发明提供的制备简化了反应步骤，缩短反应路线，能够使最终产物的产率更高，并且，纯度更好。
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公开(公告)号：CN106749201A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201510826715.7
申请日：2015-11-25
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07D405/06 , C07D307/92 , C07C271/28 , C07C269/06
CPC分类号： C07D405/06 , C07C269/06 , C07C271/28 , C07D307/92
摘要： 本发明提供了一种沃拉帕沙及其中间体的制备方法。本发明提供的制备方法不需将羧酸还原成醛，而是直接将相应的醇氧化成对应醛，操作安全，避免了现有技术中羧酸先转化成酰氯再通过钯催化剂催化氢化成醛时，需要用到无水的钯炭的苛刻条件；制备方法简单，操作步骤简便；简化反应步骤，节省原料和试剂；整条路线生产成本低，收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106279282A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510261690.0
申请日：2015-05-21
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6558
摘要： 本发明公开了一种磷酸特地唑胺的纯化方法。所述方法包括将磷酸特地唑胺粗品水溶液与弱碱溶液混合，然后过滤，调节pH至1~2，得到纯化的磷酸特地唑胺。本发明提供的方法操作简单，成本低，制备的磷酸特地唑胺纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113801082B
公开(公告)日：2024-09-17
申请号：CN202010532320.7
申请日：2020-06-12
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 博瑞制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C07D309/28 , C07D498/04
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种辛酸拉尼米韦的制备方法。本发明创新性地采用一锅法由化合物(4)合成辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，反应温和快速，简单后处理即可进行下一步反应，最终制得辛酸拉尼米韦，本发明方法节省能耗，减少污染，操作简单，成本低，适合工业化生产。本发明采用一锅法制备得到的辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，收率高达87％以上，本发明最终制得的辛酸拉尼米韦的收率在85％以上。
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公开(公告)号：CN106146559A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510167731.X
申请日：2015-04-10
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6558 , C07F9/653 , C07F9/6596 , A61P31/04
摘要： 本发明提供了一种噁唑烷酮类化合物的制备方法。具体提供了一种式1化合物的制备方法。所述式1化合物的制备方法包括，将式2化合物在N‑甲基‑D‑葡萄胺存在条件下催化还原，直接生成式1化合物。本发明提供的制备简化了反应步骤，缩短反应路线，能够使最终产物的产率更高，并且，纯度更好。
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