手性二氢噻吩并嘧啶亚砜的制备方法及其应用与其2、4位取代化合物

    公开(公告)号:CN116925099A

    公开(公告)日:2023-10-24

    申请号:CN202310900242.5

    申请日:2023-07-21

    申请人: 厦门大学

    发明人: 宗利利 王礼博

    摘要: 本发明涉及PDE4抑制剂制备的技术领域,特别是手性二氢噻吩并嘧啶亚砜的制备方法及其应用与其2、4位取代化合物。手性二氢噻吩并嘧啶亚砜制备方法包括:2,4‑二取代‑6,7‑二氢噻吩并嘧啶在手性双胍和钼酸根催化剂作用下通过氧化剂氧化成(R)‑2,4‑二取代‑6,7‑二氢噻吩并[3,2‑d]嘧啶亚砜。本发明反应条件温和,反应过程绿色环保,有利于进行工业化生产,且反应产物具有优异的对映选择性。