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公开(公告)号：CN115947716A
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202211619037.3
申请日：2022-12-15
申请人： 厦门大学 , 浙江师范大学行知学院
IPC分类号： C07D401/04 , A61P1/16 , A61K31/4439
摘要： 本发明公开了一种靶向Nur77的吲哚衍生物及其应用，其特征在于：其结构式为其中R为Cl、F、CH3或OCH3。本发明的吲哚衍生物以孤儿核受体Nur77作为作用靶点，通过诱导孤儿核受体Nur77的表达来抑制肝星状细胞激活，进而能够有效抑制肝纤维化。本发明的吲哚衍生物的制备的反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115947716B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202211619037.3
申请日：2022-12-15
申请人： 厦门大学 , 浙江师范大学行知学院
IPC分类号： C07D401/04 , A61P1/16 , A61K31/4439
摘要： 本发明公开了一种靶向Nur77的吲哚衍生物及其应用，其特征在于：其结构式为其中R为Cl、F、CH3或OCH3。本发明的吲哚衍生物以孤儿核受体Nur77作为作用靶点，通过诱导孤儿核受体Nur77的表达来抑制肝星状细胞激活，进而能够有效抑制肝纤维化。本发明的吲哚衍生物的制备的反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113845461A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202111183382.2
申请日：2021-10-11
申请人： 浙江师范大学行知学院
IPC分类号： C07D209/08 , A61P35/00
摘要： 本发明属于含吲哚结构的氨基脲衍生物合成技术领域，具体涉及一种4‑(2‑金刚烷‑1H吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物及其制备方法和用途，制备包括如下步骤：S1、中间体2‑金刚烷‑5‑基氨基甲酸酯的制备；S2、中间体4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲的合成；S3、4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物脲衍生物的制备；反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产，且该类衍生物具有一定的抗癌活性，4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物可在制备治疗肿瘤药物中应用。
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公开(公告)号：CN112679409A
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN202110033765.5
申请日：2021-01-11
申请人： 浙江师范大学行知学院
IPC分类号： C07D209/14 , A61P1/16
摘要： 本发明公开了一种4‑吲哚‑取代硫半脲衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成技术领域，结构式如式(Ⅰ)所示：其中，R为表H、卤素、C1～C6烷基或C1～C6烷氧基；其反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产，且该类衍生物具有抗肝纤维化活性，可用于制备抗肝纤维化药物和该类化合物的构效关系的研究。
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公开(公告)号：CN107417592A
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201710269355.4
申请日：2017-04-24
申请人： 浙江师范大学行知学院
IPC分类号： C07D209/12 , A61P35/00
CPC分类号： C07D209/12
摘要： 本发明属于化学物质及其制备技术领域，具体的为一种1H-吲哚-2-氧代乙酰胺衍生物即N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物及其制备方法与应用。该化合物反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产，且该类衍生物具有一定的抗癌活性。其制备方法包括：A.合成中间体N-(5-氯-2-甲苯基)金刚烷酰胺；B.合成中间体5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚的制备；C.合成中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰氯；D. 合成N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物。该化合物可在治疗或预防涉及酪氨酸激酶抑制剂受体相关疾病中应用。该化合物反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产，且该类衍生物具有一定的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN107162994B
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN201710269353.5
申请日：2017-04-24
申请人： 浙江师范大学行知学院
IPC分类号： C07D249/14 , A61P35/00
摘要： 本发明属于化学物质及其制备技术领域，具体的为一种4H‑1，2，4‑三唑‑3‑硫醇衍生物即4‑(取代的氨基)‑5‑(2'‑(取代的亚甲基)‑肼基)‑4H‑1，2，4‑三唑‑3‑硫醇衍生物及其制备方法与应用。该化合物可作为蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化抑制剂在制备治疗抗肿瘤药物中应用。该化合物制备方法简单，反应条件温和，反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产，且该类衍生物具有一定的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN118308440A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410371999.4
申请日：2024-03-28
申请人： 浙江师范大学行知学院
摘要： 本发明公开了微生物二段发酵技术，本青钱柳叶是一种重要的药食同源植物，但提取其中丰富的多糖和黄酮的过程受到其致密细胞结构的限制，严重影响提取效率。本项目使用微生物二段发酵技术，以单因素试验和正交实验进行工艺优化研究。实验结果表明，青钱柳叶粉以1：25的料液比与水进行混合，在第一段发酵时接种3％的里氏木霉种子液，32℃发酵12h；在第二段发酵中，使用5％的接种物，在32℃发酵提取2d，最终青钱柳叶中多糖的提取率达7.62％，黄酮的提取率达7.00％，相比于此前技术分别提高了2.71％和4.05％。可见，青钱柳中的多糖和黄酮的提取效率可以利用微生物二段发酵技术进一步提高，为后续的开发和研究工作提供参考。
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公开(公告)号：CN113845461B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202111183382.2
申请日：2021-10-11
申请人： 浙江师范大学行知学院
IPC分类号： C07D209/08 , A61P35/00
摘要： 本发明属于含吲哚结构的氨基脲衍生物合成技术领域，具体涉及一种4‑(2‑金刚烷‑1H吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物及其制备方法和用途，制备包括如下步骤：S1、中间体2‑金刚烷‑5‑基氨基甲酸酯的制备；S2、中间体4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲的合成；S3、4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物脲衍生物的制备；反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产，且该类衍生物具有一定的抗癌活性，4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物可在制备治疗肿瘤药物中应用。
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公开(公告)号：CN112679409B
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202110033765.5
申请日：2021-01-11
申请人： 浙江师范大学行知学院
IPC分类号： C07D209/14 , A61P1/16
摘要： 本发明公开了一种4‑吲哚‑取代硫半脲衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成技术领域，结构式如式(Ⅰ)所示：其中，R为表H、卤素、C1～C6烷基或C1～C6烷氧基；其反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产，且该类衍生物具有抗肝纤维化活性，可用于制备抗肝纤维化药物和该类化合物的构效关系的研究。
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公开(公告)号：CN107162994A
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201710269353.5
申请日：2017-04-24
申请人： 浙江师范大学行知学院
IPC分类号： C07D249/14 , A61P35/00
CPC分类号： C07D249/14
摘要： 本发明属于化学物质及其制备技术领域，具体的为一种4H‑1，2，4‑三唑‑3‑硫醇衍生物即4‑(取代的氨基)‑5‑(2'‑(取代的亚甲基)‑肼基)‑4H‑1，2，4‑三唑‑3‑硫醇衍生物及其制备方法与应用。该化合物可作为蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化抑制剂在制备治疗抗肿瘤药物中应用。该化合物制备方法简单，反应条件温和，反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产，且该类衍生物具有一定的抗癌活性。
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