一种烷氧化三唑并四嗪类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108276415A

    公开(公告)日:2018-07-13

    申请号:CN201810128673.3

    申请日:2018-02-08

    IPC分类号: C07D487/04 A61P35/00

    CPC分类号: C07D487/04

    摘要: 本发明涉及一种烷氧化三唑并四嗪类化合物及其制备方法和应用,属于药物合成技术领域。为了解决现有的在该类化合物的活性未研究的问题,提供一种烷氧化三唑并四嗪类化合物及其制备方法和应用,该化合物的制备方法包括将6-(3,5-二甲基吡唑-1-基)-[1,2,4]三唑[4,3-b]均四嗪类化合物与烷基醇R1OH进行反应,得到产物式Ⅰ化合物烷氧化三唑并四嗪类化合物,能够用于制备预防和治疗抗肿瘤活性的药物或功能食品。本发明的化合物结构新颖且具有较好的生物活性,尤其对肿瘤细胞具有较好的抵制作用。方法具有反应路线短,原料成本低,易于操作,以及反应的收率和纯度效果。

    一种高纯(S)-3-甲基氨基-1-(噻吩-2-基)丙醇的制备方法

    公开(公告)号:CN107417663A

    公开(公告)日:2017-12-01

    申请号:CN201710874201.8

    申请日:2017-09-25

    IPC分类号: C07D333/20

    摘要: 本发明涉及一种高纯(S)-3-甲基氨基-1-(噻吩-2-基)丙醇的制备方法,属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的产品纯度低的问题,提供一种高纯(S)-3-甲基氨基-1-(噻吩-2-基)丙醇的制备方法,包括在含有葡萄糖杂质的(S)-3-甲基氨基-1-(噻吩-2-基)丙醇盐酸盐中加入路易斯酸和丙酮,反应使形成葡萄糖双异丙酮叉,过滤得到(S)-3-甲基氨基-1-(噻吩-2-基)丙醇盐酸盐;再加入醇溶剂中,调pH值至中性,过滤除去无机盐,收集滤液再经后处理,得到固体产物(S)-3-甲基氨基-1-(噻吩-2-基)丙醇。本发明能够有效除去葡萄糖杂质,提高产物的纯度,使纯度达到99%以上。

    一种烷氧化三唑并四嗪类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108276415B

    公开(公告)日:2019-07-05

    申请号:CN201810128673.3

    申请日:2018-02-08

    IPC分类号: C07D487/04 A61P35/00

    摘要: 本发明涉及一种烷氧化三唑并四嗪类化合物及其制备方法和应用,属于药物合成技术领域。为了解决现有的在该类化合物的活性未研究的问题,提供一种烷氧化三唑并四嗪类化合物及其制备方法和应用,该化合物的制备方法包括将6‑(3,5‑二甲基吡唑‑1‑基)‑[1,2,4]三唑[4,3‑b]均四嗪类化合物与烷基醇R1OH进行反应,得到产物式Ⅰ化合物烷氧化三唑并四嗪类化合物,能够用于制备预防和治疗抗肿瘤活性的药物或功能食品。本发明的化合物结构新颖且具有较好的生物活性,尤其对肿瘤细胞具有较好的抵制作用。方法具有反应路线短,原料成本低,易于操作,以及反应的收率和纯度效果。

    一种高纯(S)-3-甲基氨基-1-(噻吩-2-基)丙醇的制备方法

    公开(公告)号:CN107417663B

    公开(公告)日:2019-05-28

    申请号:CN201710874201.8

    申请日:2017-09-25

    IPC分类号: C07D333/20

    摘要: 本发明涉及一种高纯(S)‑3‑甲基氨基‑1‑(噻吩‑2‑基)丙醇的制备方法,属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的产品纯度低的问题,提供一种高纯(S)‑3‑甲基氨基‑1‑(噻吩‑2‑基)丙醇的制备方法,包括在含有葡萄糖杂质的(S)‑3‑甲基氨基‑1‑(噻吩‑2‑基)丙醇盐酸盐中加入路易斯酸和丙酮,反应使形成葡萄糖双异丙酮叉,过滤得到(S)‑3‑甲基氨基‑1‑(噻吩‑2‑基)丙醇盐酸盐;再加入醇溶剂中,调pH值至中性,过滤除去无机盐,收集滤液再经后处理,得到固体产物(S)‑3‑甲基氨基‑1‑(噻吩‑2‑基)丙醇。本发明能够有效除去葡萄糖杂质,提高产物的纯度,使纯度达到99%以上。