公开(公告)号：CN113788835B

公开(公告)日：2022-08-26

申请号：CN202111226322.4

申请日：2021-10-21

申请人： 台州职业技术学院

发明人： 裴天运 ,  张轩赫 ,  施情宋 ,  毛晴晴 ,  徐子航 ,  张汉卿 ,  丁吉翔 ,  杨珍珍 ,  徐峰 ,  柯中炉

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A23L33/10

摘要： 本发明涉及一种含吗啉和喹啉环的三唑并四嗪类化合物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。解决的问题是提供新的抗肿瘤的新化合物，提供一种含吗啉和喹啉环的三唑并四嗪类化合物及其制备方法和应用，该三唑并四嗪类化合物的制备方法，包括使无机强碱、乙醇酸与4‑氯喹啉进行反应，结束后，调节反应体系呈酸性；再在缩合剂的作用下，使上述中间体与4‑(6‑肼基‑1,2,4,5‑四嗪‑3‑基)吗啉进行反应后，再在三氯氧磷的作用下进行环合反应，得含吗啉和喹啉环的三唑并四嗪类化合物，且能用于制备治疗抗肿瘤的药物或功能食品。具有对c‑Met激酶的抑制活性以及体外抗肿瘤活性，且反应路线较短、易于操作的优点。

公开(公告)号：CN107417663A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710874201.8

申请日：2017-09-25

申请人： 台州职业技术学院

发明人： 谢童杰 ,  吴佳佳 ,  季程宇 ,  郝之奎 ,  徐峰 ,  杨珍珍 ,  马良秀 ,  林义 ,  颜剑波

IPC分类号： C07D333/20

摘要： 本发明涉及一种高纯(S)-3-甲基氨基-1-(噻吩-2-基)丙醇的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的产品纯度低的问题，提供一种高纯(S)-3-甲基氨基-1-(噻吩-2-基)丙醇的制备方法，包括在含有葡萄糖杂质的(S)-3-甲基氨基-1-(噻吩-2-基)丙醇盐酸盐中加入路易斯酸和丙酮，反应使形成葡萄糖双异丙酮叉，过滤得到(S)-3-甲基氨基-1-(噻吩-2-基)丙醇盐酸盐；再加入醇溶剂中，调pH值至中性，过滤除去无机盐，收集滤液再经后处理，得到固体产物(S)-3-甲基氨基-1-(噻吩-2-基)丙醇。本发明能够有效除去葡萄糖杂质，提高产物的纯度，使纯度达到99％以上。

公开(公告)号：CN102757425B

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201210268588.X

申请日：2012-07-30

申请人： 台州职业技术学院

发明人： 杨珍珍 ,  李坚 ,  徐庙军 ,  许照强 ,  包雨轩 ,  方莉旺 ,  吴玲玲 ,  徐峰

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D339/04 ,  A61K31/385 ,  A61P35/00 ,  A23L1/30

摘要： 本发明涉及一种新型的硫辛酰肼衍生物其及制备方法和应用，属于药物合成与医药技术领域。为了解决现有技术中未对硫辛酰肼类衍生物对抗肿瘤活性方面的报道的技术问题，提供一种新型的硫辛酰肼衍生物化合物，该化合物是以硫辛酰肼为原料与式Ⅳ化合物醛经过腙化反应得到。本发明的硫辛酰肼化合物具有结构新颖、具有较高生物活性、对肿瘤具有抑制作用的优点，可用于预防或治疗肿瘤疾病方面的食品或药物制剂；且本发明的方法具有工艺路线短，易于操作，成本低的优点，得到的产物收率和纯度都较高。

公开(公告)号：CN102993167B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201210439729.X

申请日：2012-11-07

申请人： 台州职业技术学院

发明人： 徐峰 ,  杨珍珍 ,  蒋军荣 ,  柯中炉 ,  陈红云 ,  夏春年

IPC分类号： C07D345/00

摘要： 本发明涉及一种硒辛酸的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决现有的合成方法中需要采用大量氯仿对环境污染大、产品收率低的问题，提供一种硒辛酸的制备方法，该方法包括以下步骤：A、将6，8-二氯辛酸乙酯与碱金属的氢氧化物水溶液进行水解反应，得到6，8-二氯辛酸钠的反应液；B、向步骤A的反应液中加入二硒化钠水溶液，使6，8-二氯辛酸钠与二硒化钠进行反应，反应结束后，加入无机酸进行酸化处理，过滤、烘干，得到式Ⅰ化合物硒辛酸。本发明的方法具有合成路线短，中间产物直接用于下一步反应，不需要预先处理更易于操作的优点，且不需要采用氯仿等进行萃取，具有对环境友好的优点，收率达到65%以上，纯度达到90%以上。

公开(公告)号：CN113788835A

公开(公告)日：2021-12-14

申请号：CN202111226322.4

申请日：2021-10-21

申请人： 台州职业技术学院

发明人： 裴天运 ,  张轩赫 ,  施情宋 ,  毛晴晴 ,  徐子航 ,  张汉卿 ,  丁吉翔 ,  杨珍珍 ,  徐峰 ,  柯中炉

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A23L33/10

摘要： 本发明涉及一种含吗啉和喹啉环的三唑并四嗪类化合物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。解决的问题是提供新的抗肿瘤的新化合物，提供一种含吗啉和喹啉环的三唑并四嗪类化合物及其制备方法和应用，该三唑并四嗪类化合物的制备方法，包括使无机强碱、乙醇酸与4‑氯喹啉进行反应，结束后，调节反应体系呈酸性；再在缩合剂的作用下，使上述中间体与4‑(6‑肼基‑1,2,4,5‑四嗪‑3‑基)吗啉进行反应后，再在三氯氧磷的作用下进行环合反应，得含吗啉和喹啉环的三唑并四嗪类化合物，且能用于制备治疗抗肿瘤的药物或功能食品。具有对c‑Met激酶的抑制活性以及体外抗肿瘤活性，且反应路线较短、易于操作的优点。

公开(公告)号：CN108276415A

公开(公告)日：2018-07-13

申请号：CN201810128673.3

申请日：2018-02-08

申请人： 台州职业技术学院

发明人： 吴佳佳 ,  谢童杰 ,  季程宇 ,  施润杰 ,  高烨涛 ,  蔡文婧 ,  徐峰 ,  杨珍珍

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及一种烷氧化三唑并四嗪类化合物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。为了解决现有的在该类化合物的活性未研究的问题，提供一种烷氧化三唑并四嗪类化合物及其制备方法和应用，该化合物的制备方法包括将6-(3,5-二甲基吡唑-1-基)-[1,2,4]三唑[4,3-b]均四嗪类化合物与烷基醇R1OH进行反应，得到产物式Ⅰ化合物烷氧化三唑并四嗪类化合物，能够用于制备预防和治疗抗肿瘤活性的药物或功能食品。本发明的化合物结构新颖且具有较好的生物活性，尤其对肿瘤细胞具有较好的抵制作用。方法具有反应路线短，原料成本低，易于操作，以及反应的收率和纯度效果。

公开(公告)号：CN104610159A

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201510038855.8

申请日：2015-01-26

申请人： 台州职业技术学院

发明人： 陈聪慧 ,  徐峰 ,  陈建军 ,  杨珍珍 ,  冯秀来 ,  杨彬 ,  许豫蕙

IPC分类号： C07D233/90 ,  A23L1/30 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一种咪唑酰肼醇衍生物，该化合物(Ⅰ)的通式为：其中，所述的R选自取代苯基中的一种。本发明还公开一种咪唑酰肼醇衍生物的制备方法，本发明还公开了一种上述咪唑酰肼醇衍生物在制备预防或治疗抗菌的功能食品或药物中的应用，本发明的咪唑酰肼醇衍生物化合物具有较好的抗菌活性，有望在抗菌药物中实现较好的应用。

公开(公告)号：CN103554029A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310520618.6

申请日：2013-10-28

申请人： 台州职业技术学院

发明人： 杨珍珍 ,  徐峰 ,  蒋军荣 ,  柯中炉 ,  陈红云 ,  姜建新

IPC分类号： C07D233/90

CPC分类号： C07D233/90

摘要： 本发明涉及一种4-（1-羟基-1-甲基乙基）-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决产品含量低，需采用大量有机溶剂重结晶的问题，提供一种4-（1-羟基-1-甲基乙基）-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯的制备方法，该方法包括使2-丙基咪唑-4,5-二羧酸乙酯与甲基卤化镁进行反应,得到油状物，再加入无机酸和活性炭，再加热进行成盐反应转化成相应的酸式盐，过滤，得到相应酸式盐的滤液；控制温度，加入碱性试剂调节pH值至7，再降温析晶，得到4-（1-羟基-1-甲基乙基）-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯。本发明的方法工艺简短，无需采用有机溶剂重结晶，得到的产品纯度和收率高。

公开(公告)号：CN103214420A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201310151632.3

申请日：2013-04-26

申请人： 台州职业技术学院

发明人： 蒋军荣 ,  徐峰 ,  刘学峰 ,  陈红云 ,  柯中炉 ,  杨珍珍 ,  吴翰桂

IPC分类号： C07D233/68

摘要： 本发明涉及一种2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明提供一种2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑的制备方法，该方法包括使戊脒盐酸盐与乙二醛进行缩合反应，并控制体系的pH值维持在6.0～7.5，反应结束后，再使式Ⅲ化合物进行脱水反应得到2-丁基-1H-咪唑-5(4H)-酮；最后，在三氯氧磷存在下，使2-丁基-1H-咪唑-5(4H)-酮和N,N-二甲基甲酰胺进行反应，得到2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑。本发明的方法具有工艺过程简单、易于操作，且产品的纯度和收率高。

公开(公告)号：CN102267983B

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201110162651.7

申请日：2011-06-16

申请人： 台州职业技术学院

发明人： 徐峰 ,  杨珍珍 ,  蒋军荣 ,  柯中炉 ,  奚立民

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种含均四嗪环的均三嗪衍生化合物及其制备方法，属于药物合成与医药技术领域，本发明含均四嗪环的均三嗪衍生化合物是一种新型的具有较高生物活性、对肿瘤细胞具有一定抑制作用的含均四嗪环的均三嗪衍生化合物，该化合物的合成方法是以三聚氯氰、取代均四嗪肼、二取代氨为原料合成本发明的化合物。该方法的优点是其中所用的原料易得，方法简便，易于操作，合成成本较低，适于工业化生产。经体外对肿瘤细胞的抑制作用的测试，本发明的含均四嗪环的均三嗪衍生化合物对肿瘤细胞的抑制作用较强，如人纤维肉瘤、人乳腺癌、人肺癌、人结肠癌等肿瘤细胞。