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公开(公告)号：CN117777131B
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410211809.2
申请日：2024-02-27
申请人： 合肥华方医药科技有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种帕利哌酮及其关键中间体的合成方法，涉及有机化学合成技术领域，先由2‑氨基‑3‑苄氧基吡啶与α‑乙酰基‑γ‑丁内酯经环合反应得到9‑(苄氧基)‑3‑(2‑羟乙基)‑2‑甲基‑4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮，再经卤化和氢化反应得到中间体，最后与6‑氟‑3‑(4‑吡啶基)‑1,2‑苯并异噁唑经缩合反应得到帕利哌酮；本发明所提供的合成方法原料易得，操作简便，工艺路线短，在制备该中间体的环合反应中未使用对甲苯磺酸作为催化剂，在卤化反应中也未使用高污染试剂三氯氧磷，同时在氢化还原时用卤化锌试剂能够降低脱卤杂质产生，产品质量易控且收率高。
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公开(公告)号：CN113116935B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202010285159.8
申请日：2020-04-13
申请人： 合肥华方医药科技有限公司
IPC分类号： A61K31/585 , A61K35/65 , A61K9/19 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04
摘要： 本发明公开了蟾皮甾烯总内酯提取物及其制备方法和用途。所述蟾皮甾烯总内酯提取物的制备方法包括：(1)将干蟾皮以乙醇为提取溶剂得到乙醇提取物；(2)将乙醇提取物上硅胶柱进行层析，以有机溶剂为洗脱溶剂进行梯度洗脱，收集洗脱液。其中，所述的洗脱溶剂为二氯甲烷‑丙酮，按照10:1‑8:1‑4:1‑2:1的梯度洗脱体系进行洗脱，收集4:1‑2:1梯度的洗脱液得到蟾皮甾烯总内酯提取物，所得提取物中蟾毒灵含量高26.32％，华蟾酥毒基含量高达34.21％，不含脂蟾毒配基。本发明所制备的蟾皮甾烯总内酯提取物中蟾毒灵和华蟾酥毒基的含量达到50％以上，不含脂蟾毒配基，安全性好，有效成分含量高，具有优异的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN104940168A
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201510394991.0
申请日：2015-07-06
申请人： 合肥华方医药科技有限公司
IPC分类号： A61K9/52 , A61K31/4439 , A61P1/04
摘要： 本发明属于制药领域。具体地，本发明涉及一种右旋兰索拉唑双相缓释胶囊制剂及其制备方法。所述方法采用球磨工艺和离心造粒机上药，所得右旋兰索拉唑双相缓释胶囊制剂具有优异的稳定性和释放度。
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公开(公告)号：CN117777131A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202410211809.2
申请日：2024-02-27
申请人： 合肥华方医药科技有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种帕利哌酮及其关键中间体的合成方法，涉及有机化学合成技术领域，先由2‑氨基‑3‑苄氧基吡啶与α‑乙酰基‑γ‑丁内酯经环合反应得到9‑(苄氧基)‑3‑(2‑羟乙基)‑2‑甲基‑4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮，再经卤化和氢化反应得到中间体，最后与6‑氟‑3‑(4‑吡啶基)‑1,2‑苯并异噁唑经缩合反应得到帕利哌酮；本发明所提供的合成方法原料易得，操作简便，工艺路线短，在制备该中间体的环合反应中未使用对甲苯磺酸作为催化剂，在卤化反应中也未使用高污染试剂三氯氧磷，同时在氢化还原时用卤化锌试剂能够降低脱卤杂质产生，产品质量易控且收率高。
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公开(公告)号：CN113116935A
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN202010285159.8
申请日：2020-04-13
申请人： 合肥华方医药科技有限公司
摘要： 本发明公开了蟾皮甾烯总内酯提取物及其制备方法和用途。所述蟾皮甾烯总内酯提取物的制备方法包括：(1)将干蟾皮以乙醇为提取溶剂得到乙醇提取物；(2)将乙醇提取物上硅胶柱进行层析，以有机溶剂为洗脱溶剂进行梯度洗脱，收集洗脱液。其中，所述的洗脱溶剂为二氯甲烷‑丙酮，按照10:1‑8:1‑4:1‑2:1的梯度洗脱体系进行洗脱，收集4:1‑2:1梯度的洗脱液得到蟾皮甾烯总内酯提取物，所得提取物中蟾毒灵含量高26.32％，华蟾酥毒基含量高达34.21％，不含脂蟾毒配基。本发明所制备的蟾皮甾烯总内酯提取物中蟾毒灵和华蟾酥毒基的含量达到50％以上，不含脂蟾毒配基，安全性好，有效成分含量高，具有优异的抗肿瘤效果。
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