普芦卡必利杂质的合成方法

    公开(公告)号:CN112552292A

    公开(公告)日:2021-03-26

    申请号:CN202011548153.1

    申请日:2020-12-23

    IPC分类号: C07D405/12

    摘要: 本发明公开了一种普芦卡必利杂质的合成方法,涉及药物有机合成技术领域,本发明以4‑氨基‑5‑氯‑2,3‑二氢‑N‑[1‑(3‑甲氧基丙基)‑4‑哌啶基]‑7‑苯并呋喃甲酰胺作为原料,以原料易得N‑羟基邻苯二甲酰亚胺、二丁基羟基甲苯(BHT)和四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO)作为催化剂,一锅法制备目标产物,为普芦卡必利产品中这两种杂质的检测和含量控制提供了高纯度的对照品,反应时间短,收率高,纯度高,适合工业化生产。

    4(3H)-喹唑啉酮类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN112724147A

    公开(公告)日:2021-04-30

    申请号:CN202011545055.2

    申请日:2020-12-23

    IPC分类号: C07D487/04

    摘要: 本发明公开了一种4(3H)‑喹唑啉酮类化合物的制备方法,涉及有机合成技术领域,以2,3‑二酮二氢吲哚作为原料,以次氯酸钠或次氯酸钾作为氧化剂,在反应溶剂中进行氧化反应,一锅法制备4(3H)‑喹唑啉酮类化合物;本发明以2,3‑二酮二氢吲哚作为原料,以原料易得次氯酸钠或次氯酸钾为氧化剂,一锅法制备目标产物,反应时间短,收率高。纯度高,适合工业化生产。

    一种吴茱萸次碱的合成方法

    公开(公告)号:CN114262329B

    公开(公告)日:2023-03-31

    申请号:CN202111480538.3

    申请日:2021-12-06

    IPC分类号: C07D471/14

    摘要: 本发明公开了一种吴茱萸次碱的合成方法,涉及有机合成技术领域,采用色胺和靛红酸酐为原料,在溶剂中经缩合反应制得N‑(2‑氨基苯甲酰基)色胺,然后在催化剂作用下与环合试剂反应制得7,8,13b,14‑四氢吲哚并[2',3':3,4]吡啶并[2,1‑b]喹唑啉‑5(7H)‑酮,最后与氧化试剂反应制得吴茱萸次碱;本发明采用色胺和靛红酸酐为原料,反应条件温和,收率高,原料易得,成本低,未使用三氯氧磷和三光气等危险化学品,安全性提高,适合工业化生产。

    一种吴茱萸次碱的合成方法

    公开(公告)号:CN114262329A

    公开(公告)日:2022-04-01

    申请号:CN202111480538.3

    申请日:2021-12-06

    IPC分类号: C07D471/14

    摘要: 本发明公开了一种吴茱萸次碱的合成方法,涉及有机合成技术领域,采用色胺和靛红酸酐为原料,在溶剂中经缩合反应制得N‑(2‑氨基苯甲酰基)色胺,然后在催化剂作用下与环合试剂反应制得7,8,13b,14‑四氢吲哚并[2',3':3,4]吡啶并[2,1‑b]喹唑啉‑5(7H)‑酮,最后与氧化试剂反应制得吴茱萸次碱;本发明采用色胺和靛红酸酐为原料,反应条件温和,收率高,原料易得,成本低,未使用三氯氧磷和三光气等危险化学品,安全性提高,适合工业化生产。

    普芦卡必利杂质的合成方法

    公开(公告)号:CN112552292B

    公开(公告)日:2022-03-25

    申请号:CN202011548153.1

    申请日:2020-12-23

    IPC分类号: C07D405/12

    摘要: 本发明公开了一种普芦卡必利杂质的合成方法,涉及药物有机合成技术领域,本发明以4‑氨基‑5‑氯‑2,3‑二氢‑N‑[1‑(3‑甲氧基丙基)‑4‑哌啶基]‑7‑苯并呋喃甲酰胺作为原料,以原料易得N‑羟基邻苯二甲酰亚胺、二丁基羟基甲苯(BHT)和四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO)作为催化剂,一锅法制备目标产物,为普芦卡必利产品中这两种杂质的检测和含量控制提供了高纯度的对照品,反应时间短,收率高,纯度高,适合工业化生产。

    4(3H)-喹唑啉酮类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN112724147B

    公开(公告)日:2022-03-15

    申请号:CN202011545055.2

    申请日:2020-12-23

    IPC分类号: C07D487/04

    摘要: 本发明公开了一种4(3H)‑喹唑啉酮类化合物的制备方法,涉及有机合成技术领域,以2,3‑二酮二氢吲哚作为原料,以次氯酸钠或次氯酸钾作为氧化剂,在反应溶剂中进行氧化反应,一锅法制备4(3H)‑喹唑啉酮类化合物;本发明以2,3‑二酮二氢吲哚作为原料,以原料易得次氯酸钠或次氯酸钾为氧化剂,一锅法制备目标产物,反应时间短,收率高。纯度高,适合工业化生产。