公开(公告)号：CN101314613A

公开(公告)日：2008-12-03

申请号：CN200810043347.9

申请日：2008-05-08

申请人： 吉尔生化(上海)有限公司

发明人： 徐红岩 ,  金健林 ,  薛志娟 ,  戴强

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K1/04

摘要： 本发明涉及一种阿托西班的合成工艺，解决现有空气液相氧化中溶解性差反应时间长的技术问题，其合成工艺步骤如下：使用氨甲基树脂作载体，按照Fmoc/tbu固相多肽合成的方法将氨基酸逐个连上，再用树脂上碘氧化的方法形成硫硫键，最后再用三氟醋酸∶三异丙基硅烷∶水∶对甲酚的混合溶液将肽从树脂上切下，就能直接得到形成硫硫键的粗品，经制备HPLC纯化冷冻得到阿托西班。本发明提供了一种简单易行可规模合成阿托西班的工艺。

公开(公告)号：CN101314613B

公开(公告)日：2012-04-25

申请号：CN200810043347.9

申请日：2008-05-08

申请人： 吉尔生化(上海)有限公司

发明人： 徐红岩 ,  金健林 ,  薛志娟 ,  戴强

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K1/04

摘要： 本发明涉及一种阿托西班的合成工艺，解决现有空气液相氧化中溶解性差反应时间长的技术问题，其合成工艺步骤如下：使用氨甲基树脂作载体，按照Fmoc/tbu固相多肽合成的方法将氨基酸逐个连上，再用树脂上碘氧化的方法形成硫硫键，最后再用三氟醋酸∶三异丙基硅烷∶水∶对甲酚的混合溶液将肽从树脂上切下，就能直接得到形成硫硫键的粗品，经制备HPLC纯化冷冻得到阿托西班。本发明提供了一种简单易行可规模合成阿托西班的工艺。