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公开(公告)号：CN118852231A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410975772.0
申请日：2024-07-19
摘要： 本发明属于有机合成领域，公开了一种非均相钯催化的C(sp2)‑H键硅基化反应，本发明在非均相钯/磷酸钙或钯/磷酸镁催化剂的作用下，将2‑卤素‑1,1’‑联苯及其衍生物与六甲基二硅烷、碱、配体和溶剂混合，发生碳‑氢键硅基化反应，制备得到硅基化产物。本发明通过筛选配体、溶剂以及温度等实验参数，扩展了碳‑氢键硅基化反应的底物范围至溴代、氯代化合物，采用非均相钯催化剂，所述催化剂可循环使用五次且催化性能无明显下降，产物中金属残留低，钯含量低于1ppm。
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公开(公告)号：CN118852159A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410974779.0
申请日：2024-07-19
IPC分类号： C07D471/04 , B01J27/18 , B01J31/26
摘要： 本发明属于化学领域，具体涉及一种非均相钯催化选择性铃木偶联反应及其在威罗菲尼中间体合成中的应用，该发明以非均相钯/磷酸钙或钯/磷酸镁为催化剂，并应用于芳基硼酸和芳基卤代烃的铃木偶联之中。本发明通过使用非均相钯催化剂，实现高化学选择性铃木偶联，金属残留低、环保且适用性广泛，可应用于威罗菲尼中间体的合成。
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公开(公告)号：CN118908992A
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202410975573.X
申请日：2024-07-19
摘要： 本发明属于合成医药、化工技术领域，公开了一种2,2’‑双(三甲基硅基)‑1,1’‑联苯类化合物的合成方法。本发明合成方法是在非均相钯/磷酸钙或钯/磷酸镁催化剂的作用下，依次使用化学选择性铃木偶联反应和碳氢键硅基化反应“两步法”合成2,2’‑双(三甲基硅基)‑1,1’‑联苯类化合物。本发明方法具有操作简便、总收率高、合成成本低、工艺安全性高、底物范围广等优点；同时采用非均相钯催化剂，实现催化剂循环使用，进一步降低催化剂成本。
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公开(公告)号：CN118324616A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410314574.X
申请日：2024-03-19
IPC分类号： C07C45/61 , C07C45/68 , C07C45/64 , C07C47/575 , B01J27/185
摘要： 本发明涉及一种2‑溴‑3‑(苯丙‑2‑炔‑1‑基氧基)苯甲醛及其衍生物的合成方法，其特征在于，依次为2‑溴‑3‑羟基苯甲醛通过炔丙基化反应得到中间体2‑溴‑3‑(丙‑2‑炔‑1‑基氧基)苯甲醛，以及所述中间体2‑溴‑3‑(丙‑2‑炔‑1‑基氧基)苯甲醛通过Sonogashira反应得到所述2‑溴‑3‑(苯丙‑2‑炔‑1‑基氧基)苯甲醛及其衍生物；所述Sonogashira反应中，以中间体2‑溴‑3‑(丙‑2‑炔‑1‑基氧基)苯甲醛和芳基碘苯为原料，磷酸钙负载钯为催化剂，制备得到所述2‑溴‑3‑(苯丙‑2‑炔‑1‑基氧基)苯甲醛及其衍生物。该方法具有操作简便、贵金属钯催化剂可多次循环使用、产物可大规模制备等优点。
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公开(公告)号：CN118878492A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202410975276.5
申请日：2024-07-19
IPC分类号： C07D307/79 , C07D405/04
摘要： 本发明属于有机化学领域，具体涉及一种基于1,5‑钯迁移反应制备二氢苯并呋喃类化合物的方法，包括以下步骤：将化合物1#imgabs0#化合物2#imgabs1#钯/磷酸钙催化剂、配体、碱与溶剂混合，升温至50‑150℃发生1,5‑钯迁移反应，制备得到二氢苯并呋喃类化合物3#imgabs2#本发明方法通过升高温度以及磷酸钙载体对钯纳米粒子的稳定作用，显著提高反应收率，极大的降低了催化剂用量和反应成本。该催化体系底物适用性优良，对于氯原子、酯基、氰基、活泼氢、杂环等多种敏感官能团都能很好兼容，最高收率可达99％，且产物金属钯残留低于1ppm，具有较高的工业应用价值。
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