一种丹参酮IIAPEG‑PLGA‑PEG纳米粒及其制备方法

    公开(公告)号:CN107126425A

    公开(公告)日:2017-09-05

    申请号:CN201710285023.5

    申请日:2017-04-27

    Inventor: 刘欣 李玉涛

    CPC classification number: A61K31/58 A61K9/5146

    Abstract: 本发明涉及一种丹参酮IIA PEG‑PLGA‑PEG纳米粒及其制备方法。本发明所用的载体材料为PEG‑PLGA‑PEG三嵌段共聚化合物,所包载的药物为丹参酮IIA,纳米粒的粒径范围100~400 nm,纳米粒中丹参酮IIA的载药量10%~40%,包封率50%~90%,本发明提供的丹参酮IIA PEG‑PLGA‑PEG纳米粒,制备工艺简单,制得的载药纳米粒大小均一,表面光滑。同时能有效提高对药物的载药量和包封率,可以改善丹参酮IIA的亲水性、生物相容性和生物利用度,有效控制药物释放,延长药物在体内的循环半衰期,对于治疗缺血性脑卒中和心脑血管疾病具有非常重要的意义。

    一种T7肽修饰的主动脑靶向纳米递药系统及其制备方法

    公开(公告)号:CN107789632A

    公开(公告)日:2018-03-13

    申请号:CN201710793532.9

    申请日:2017-09-06

    Inventor: 刘欣 李玉涛

    Abstract: 本发明涉及一种T7肽修饰的主动脑靶向纳米递药系统及其制备方法。本发明采用T7肽(序列CHAIYPRH)作为特异性脑靶向配体,以PEG-PLGA二嵌段共聚物为纳米递药系统的载体,采用乳化溶剂挥发法包载难溶性药物分子,再通过双功能NHS-PEG-MAL共价连接T7肽,构建主动脑靶向纳米递药系统。本发明制备工艺简单,反应条件温和,引入的有机溶剂少,能有效降低纳米载体材料的细胞毒性,延长体内循环时间,提高生物相容性。本发明所涉及的T7肽修饰脑靶向纳米递药系统主动靶向性强,极大提高了纳米载体药物跨越血脑屏障的效率,使药物富集于病灶组织,提高了药物的生物利用度,有效控制药物释放,在治疗和诊断缺血性脑卒中和脑肿瘤方面具有极好的应用前景。

    一种脑缺血靶向纳米递药系统的制备方法及用途

    公开(公告)号:CN108771763B

    公开(公告)日:2021-06-08

    申请号:CN201810706857.3

    申请日:2018-07-02

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种治疗脑缺血中风的纳米靶向递药系统的制备方法及用途。本发明以聚酰胺‑胺(PAMAM)树枝状大分子聚合物为基础药物载体,采用小分子T7肽作为脑靶向配体,通过具有双官能团的聚乙二醇(MAL‑PEG‑NHS)将T7肽与PAMAM连接,最后以物理包埋的方式包载药物分子,构建脑靶向纳米递药系统。本发明制备的脑缺血靶向纳米递药系统利用T7肽与血脑屏障(BBB)表面受体的胞吞作用进入脑内,增加了药物的血脑屏障透过率,并且使药物选择性的向缺血病灶部位富集,提高了药物的生物利用度和靶向性,增强了药物对局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用,在治疗缺血性脑卒中方面具有广泛的应用前景。

    一种新型双重脑缺血靶向纳米载体材料的制备方法

    公开(公告)号:CN110170055A

    公开(公告)日:2019-08-27

    申请号:CN201910478941.9

    申请日:2019-06-04

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种新型双重脑缺血靶向纳米载体材料的制备方法。本发明以聚赖氨酸树枝状大分子(PLLD)聚合物为药物载体,采用新型低密度脂蛋白受体亲和肽L57及中性粒细胞锚定肽PGP两种多肽作为脑靶向配体,利用双官能团修饰的聚乙二醇(MAL-PEG-NHS)将两种靶向多肽与PLLD连接,构建具有双重脑靶向性的纳米载体材料。本发明制备的脑缺血靶向纳米载体材料,采用了全新的PLLD聚赖氨酸树枝状大分子,其具有很高的生物相容性,能改善一些难溶性药物的生物利用度,利用L57与血脑屏障(BBB)表面LRP1受体的高亲和力,通过胞吞作用进入脑内,再通过PGP对CXCR2受体的高亲和力和特异性,使药物向缺血炎症病灶部位富集,提高脑缺血疾病的治疗效果。

    一种脑缺血靶向纳米递药系统的制备方法及用途

    公开(公告)号:CN108771763A

    公开(公告)日:2018-11-09

    申请号:CN201810706857.3

    申请日:2018-07-02

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种治疗脑缺血中风的纳米靶向递药系统的制备方法及用途。本发明以聚酰胺-胺(PAMAM)树枝状大分子聚合物为基础药物载体,采用小分子T7肽作为脑靶向配体,通过具有双官能团的聚乙二醇(MAL-PEG-NHS)将T7肽与PAMAM连接,最后以物理包埋的方式包载药物分子,构建脑靶向纳米递药系统。本发明制备的脑缺血靶向纳米递药系统利用T7肽与血脑屏障(BBB)表面受体的胞吞作用进入脑内,增加了药物的血脑屏障透过率,并且使药物选择性的向缺血病灶部位富集,提高了药物的生物利用度和靶向性,增强了药物对局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用,在治疗缺血性脑卒中方面具有广泛的应用前景。

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