公开(公告)号：CN110156820A

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201910341074.4

申请日：2019-04-25

申请人： 四川大学

发明人： 李国菠 ,  吴勇 ,  王耀羚 ,  刘莎 ,  于竹君 ,  颜宇航 ,  黄梦怡

IPC分类号： C07F5/02 ,  C07C323/60 ,  A61P31/04 ,  A61K31/69 ,  A61K31/198

摘要： 本发明提供了式(I)所示的化合物、或其构象异构体、或其旋光异构体、或其药学上可接受的盐。本发明式(I)所示化合物对MBL和/或SBL酶具有良好、广谱的抑制活性，可以用于制备MBL和/或SBL酶的抑制剂。并且，本发明化合物对多种耐药菌具有优异的抗菌活性，能够逆转碳青霉烯耐药菌的耐药性，且抑菌效果优于阳性对照产品L-卡托普利、他唑巴坦。本发明化合物在制备MBL/SBL双重抑制剂及逆转碳青霉烯耐药菌的耐药性的药物上具有非常大的潜力。

公开(公告)号：CN110156820B

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201910341074.4

申请日：2019-04-25

申请人： 四川大学

发明人： 李国菠 ,  吴勇 ,  王耀羚 ,  刘莎 ,  于竹君 ,  颜宇航 ,  黄梦怡

IPC分类号： C07F5/02 ,  C07C323/60 ,  A61P31/04 ,  A61K31/69 ,  A61K31/198

摘要： 本发明提供了式(I)所示的化合物、或其构象异构体、或其旋光异构体、或其药学上可接受的盐。本发明式(I)所示化合物对MBL和/或SBL酶具有良好、广谱的抑制活性，可以用于制备MBL和/或SBL酶的抑制剂。并且，本发明化合物对多种耐药菌具有优异的抗菌活性，能够逆转碳青霉烯耐药菌的耐药性，且抑菌效果优于阳性对照产品L‑卡托普利、他唑巴坦。本发明化合物在制备MBL/SBL双重抑制剂及逆转碳青霉烯耐药菌的耐药性的药物上具有非常大的潜力。