公开(公告)号：CN115197241B

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202110378040.X

申请日：2021-04-08

申请人： 四川汇宇制药股份有限公司 ,  四川汇宇海玥医药科技有限公司

发明人： 徐彬 ,  邹涛 ,  刘月 ,  王波 ,  李娟 ,  韩骁飞 ,  刘利 ,  唐云 ,  胡和平 ,  丁兆

IPC分类号： C07D499/10 ,  C07D499/87

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种6,6‑二溴青霉烷酸的制备方法。本发明的制备方法是以水和乙酸乙酯作为溶剂，加入溴素、亚硝酸钠和6‑APA反应后，得到6,6‑二溴青霉烷酸。本发明的制备方法能够减少反应中β‑内酰胺开环反应的发生，从而降低副产物的量，提高反应的收率。另一方面，制备方法中不使用强酸，能够降低原料成本，减少三废的排放，更加环保。本发明方法在舒巴坦钠和他唑巴坦钠的合成中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN115160259A

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN202210905962.6

申请日：2022-07-29

申请人： 四川汇宇制药股份有限公司 ,  四川汇宇海玥医药科技有限公司

发明人： 刘利 ,  唐云 ,  范刘春 ,  符畔 ,  史博峰 ,  徐彬 ,  胡和平

IPC分类号： C07D295/096 ,  G01N30/02

摘要： 本发明涉及罗沙替丁或其醋酸酯的有关物质及制备方法和检测方法，属于药物质量控制技术领域。本发明提供了式III或式IV所示的化合物，所述化合物在罗沙替丁、罗沙替丁醋酸酯或其盐的质量控制中的用途，所述化合物在制备罗沙替丁、罗沙替丁醋酸酯或其盐的杂质对照品或标准品中的用途，以及所述化合物的制备方法和检测方法。本发明为罗沙替丁醋酸酯中间体和成品的质量研究提供杂质对照品，由此能够明确中间体和成品所含杂质的类型和含量，有利于提高产品质量。

公开(公告)号：CN116693469A

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202210175530.4

申请日：2022-02-24

申请人： 四川汇宇制药股份有限公司 ,  四川汇宇海玥医药科技有限公司

发明人： 唐云 ,  蔡刚 ,  范刘春 ,  刘利 ,  史博峰 ,  朱月月 ,  马敬强 ,  徐彬 ,  胡和平

IPC分类号： C07D295/096

摘要： 本发明涉及一种盐酸罗沙替丁醋酸酯的合成及精制方法，属于药物化学技术领域。本发明提供了盐酸罗沙替丁醋酸酯的精制方法，以N,N‑二甲基甲酰胺为良溶剂，醋酸异丙酯为不良溶剂进行重结晶。此外，本发明还提供了罗沙替丁醋酸酯的制备方法。实验结果表明，采用本发明提供的盐酸罗沙替丁醋酸酯的合成及精制方法，总收率达到57.1％，高于现有水平，且制得的盐酸罗沙替丁醋酸酯杂质水平显著降低，产品质量不低于原研药水平，与同类产品相比具有明显优势，产品安全性、有效性、质量可控性得到整体提高，符合一致性评价要求。

公开(公告)号：CN115197241A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202110378040.X

申请日：2021-04-08

申请人： 四川汇宇制药股份有限公司 ,  四川汇宇海玥医药科技有限公司

发明人： 徐彬 ,  邹涛 ,  刘月 ,  王波 ,  李娟 ,  韩骁飞 ,  刘利 ,  唐云 ,  胡和平 ,  丁兆

IPC分类号： C07D499/10 ,  C07D499/87

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种6,6‑二溴青霉烷酸的制备方法。本发明的制备方法是以水和乙酸乙酯作为溶剂，加入溴素、亚硝酸钠和6‑APA反应后，得到6,6‑二溴青霉烷酸。本发明的制备方法能够减少反应中β‑内酰胺开环反应的发生，从而降低副产物的量，提高反应的收率。另一方面，制备方法中不使用强酸，能够降低原料成本，减少三废的排放，更加环保。本发明方法在舒巴坦钠和他唑巴坦钠的合成中具有良好的应用前景。