公开(公告)号：CN118317959A

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202380014779.X

申请日：2023-01-09

申请人： 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

发明人： 夏栋梁 ,  谭世界 ,  王涛 ,  刘至桓 ,  闫娟 ,  万慧 ,  齐洪侠 ,  梁玉峰 ,  宋宏梅 ,  葛均友

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/10 ,  C07D231/54 ,  C07D451/00 ,  C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种抑制TGF‑β的抗肿瘤药物的制备方法，属于药物合成技术领域。与现有技术制备方法相比，本发明的方法降低反应步骤数量，节约成本；减少高温反应的使用，避免高毒和易燃试剂的使用；并且将总收率从现有技术方法的13％提高至32％#imgabs0#

公开(公告)号：CN118201932A

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202280073304.3

申请日：2022-11-22

申请人： 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

发明人： 韩维彪 ,  陈兴 ,  宋窈瑶 ,  黄忠超 ,  夏栋梁 ,  谭世界 ,  王涛 ,  刘至桓 ,  齐洪侠 ,  梁玉峰 ,  宋宏梅 ,  葛均友 ,  王晶翼

IPC分类号： C07D491/22

摘要： 本申请提供一种药物‑接头偶联物的制备方法。具体地，本申请提供一种制备化合物IM2的方法，其包括以下步骤：在三光气和4‑二甲氨基吡啶的混合溶液中加入化合物SM1，得中间体溶液；向所述中间体溶液中加入化合物SM2，搅拌，得化合物IM2。通过优化IM2的制备工艺和改用容易放大的正向色谱纯化，提高了工艺的稳定性、实用性和可放大性。