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公开(公告)号：CN111868057B
公开(公告)日：2024-03-05
申请号：CN201980019631.9
申请日：2019-05-06
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07D417/14 , A61K31/5377 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本申请公开了(E)‑3‑((R)‑4‑(((R)‑6‑(2‑氯‑4‑氟苯基)‑5‑(甲氧羰基)‑2‑(噻唑‑2‑基)‑3，6‑二氢嘧啶‑4‑基)甲基)吗啉‑2‑基)丙烯酸的固体形式，其制备方法、包含其的药物组合物及其在制备用于预防或治疗病毒性疾病药物中的用途。
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公开(公告)号：CN108329308B
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN201810468685.0
申请日：2018-05-16
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07D417/14 , A61K31/5377 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本申请公开了一种式(I)的化合物的固体形式，包括晶体A及无定型物，其制备方法、包含其的药物组合物及其在制备用于预防或治疗病毒性疾病药物中的用途。所述晶体A及无定型物均具有良好的物理化学稳定性，良好的生物活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110573521A
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201880028331.2
申请日：2018-06-15
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
Inventor： 周江峰 , 梁玉峰 , 王强 , 王涛 , 韩维彪 , 李友强 , 魏海东 , 葛建华 , 赵忠琼 , 文乾映 , 吴灵静 , 田强 , 赵明亮 , 曾宏 , 蔡家强 , 王利春 , 王晶翼
Abstract: 本发明涉及路线I中制备式T-3的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：第一步：将式T-1的化合物与包含PG基团的试剂在有机碱或无机碱存在下，任选地在催化剂的催化下反应，生成式T-2的化合物；以及第二步：将式T-2的化合物在有机酸或无机酸的催化下反应，生成式T-3的化合物。本发明还涉及路线II中制备式(I)-1的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：步骤A：使T-3和R-1在羟基氢移除试剂的存在下反应，得到式T-4的化合物；以及步骤B：将式T-4的化合物在有机酸或无机酸的催化下，或者在含氟试剂的存在下反应，得到式(I)-1的化合物。本发明还涉及上述制备方法中的中间体。
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公开(公告)号：CN111868057A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201980019631.9
申请日：2019-05-06
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07D417/14 , A61K31/5377 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本申请公开了(E)‑3‑((R)‑4‑(((R)‑6‑(2‑氯‑4‑氟苯基)‑5‑(甲氧羰基)‑2‑(噻唑‑2‑基)‑3，6‑二氢嘧啶‑4‑基)甲基)吗啉‑2‑基)丙烯酸的固体形式，其制备方法、包含其的药物组合物及其在制备用于预防或治疗病毒性疾病药物中的用途。
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公开(公告)号：CN108329308A
公开(公告)日：2018-07-27
申请号：CN201810468685.0
申请日：2018-05-16
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07D417/14 , A61K31/5377 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本申请公开了一种式(I)的化合物的固体形式，包括晶体A及无定型物，其制备方法、包含其的药物组合物及其在制备用于预防或治疗病毒性疾病药物中的用途。所述晶体A及无定型物均具有良好的物理化学稳定性，良好的生物活性。
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公开(公告)号：CN118201932A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202280073304.3
申请日：2022-11-22
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
IPC: C07D491/22
Abstract: 本申请提供一种药物‑接头偶联物的制备方法。具体地，本申请提供一种制备化合物IM2的方法，其包括以下步骤：在三光气和4‑二甲氨基吡啶的混合溶液中加入化合物SM1，得中间体溶液；向所述中间体溶液中加入化合物SM2，搅拌，得化合物IM2。通过优化IM2的制备工艺和改用容易放大的正向色谱纯化，提高了工艺的稳定性、实用性和可放大性。
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公开(公告)号：CN110573521B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN201880028331.2
申请日：2018-06-15
Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
Inventor： 周江峰 , 梁玉峰 , 王强 , 王涛 , 韩维彪 , 李友强 , 魏海东 , 葛建华 , 赵忠琼 , 文乾映 , 吴灵静 , 田强 , 赵明亮 , 曾宏 , 蔡家强 , 王利春 , 王晶翼
Abstract: 本发明涉及路线I中制备式T‑3的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：第一步：将式T‑1的化合物与包含PG基团的试剂在有机碱或无机碱存在下，任选地在催化剂的催化下反应，生成式T‑2的化合物；以及第二步：将式T‑2的化合物在有机酸或无机酸的催化下反应，生成式T‑3的化合物。本发明还涉及路线II中制备式(I)‑1的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：步骤A：使T‑3和R‑1在羟基氢移除试剂的存在下反应，得到式T‑4的化合物；以及步骤B：将式T‑4的化合物在有机酸或无机酸的催化下，或者在含氟试剂的存在下反应，得到式(I)‑1的化合物。本发明还涉及上述制备方法中的中间体。
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