公开(公告)号：CN117551049A

公开(公告)日：2024-02-13

申请号：CN202311308946.X

申请日：2023-10-10

申请人： 国科温州研究院(温州生物材料与工程研究所)

发明人： 戴利雄 ,  徐维元 ,  叶方富

IPC分类号： C07D257/02 ,  A61P25/28 ,  A61K49/00 ,  A61K49/10

摘要： 用于阿尔兹海默症诊断与治疗的稀土配合物及其制备方法，配合物的结构式为： 其中，R为氢原子或乙基，Ln为Gd或Dy或Nd金属离子。优点在于，本发明利用手性DOTA分子结合姜黄素分子开发了一类可用于阿尔兹海默症中Aβ沉积的MRI或近红外荧光检测的功能性分子。

公开(公告)号：CN114560821A

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：CN202210256593.2

申请日：2022-03-16

申请人： 国科温州研究院(温州生物材料与工程研究所)

发明人： 戴利雄 ,  徐维元 ,  叶方富

IPC分类号： C07D257/02 ,  A61K49/10

摘要： 本发明提供了一种环型Gd(III)配合物，具有如式I所示的化学结构，以1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸即DOTA的环结构作为母环，并且在苯乙酸的α位和苯环结构上分别引入亲脂性基团所述式I中R′和R″，以及在DOTA大环位置引入手性基团所述式I中R，利用手性基团R增加大环结构刚性提高了所述配合物的稳定性，亲脂性基团R′和R″能够与肝细胞有机阴离子转运多肽结合，从而大幅度提高所述环型Gd(III)配合物作为造影剂时在肝胆中的分布即靶向性好。

公开(公告)号：CN114560821B

公开(公告)日：2024-08-27

申请号：CN202210256593.2

申请日：2022-03-16

申请人： 国科温州研究院(温州生物材料与工程研究所)

发明人： 戴利雄 ,  徐维元 ,  叶方富

IPC分类号： C07D257/02 ,  A61K49/10

摘要： 本发明提供了一种环型Gd(III)配合物，具有如式I所示的化学结构，以1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸即DOTA的环结构作为母环，并且在苯乙酸的α位和苯环结构上分别引入亲脂性基团所述式I中R′和R″，以及在DOTA大环位置引入手性基团所述式I中R，利用手性基团R增加大环结构刚性提高了所述配合物的稳定性，亲脂性基团R′和R″能够与肝细胞有机阴离子转运多肽结合，从而大幅度提高所述环型Gd(III)配合物作为造影剂时在肝胆中的分布即靶向性好。

公开(公告)号：CN117402199A

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202311349769.X

申请日：2023-10-18

申请人： 国科温州研究院(温州生物材料与工程研究所)

发明人： 戴利雄 ,  徐维元 ,  叶方富

IPC分类号： C07H23/00 ,  C07H1/00 ,  C07D417/12 ,  C07D257/02 ,  A61K49/10

摘要： 本发明提供了一种钆特酸衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明提供了一种具有式I‑1或式I‑2所示结构的钆特酸衍生物，本发明采用磺酰胺类化合物和胺基葡萄糖作为靶向分子，在手性钆特酸(Gd‑DOTA)化合物基础上设计靶向肿瘤的造影剂，针对肿瘤的特异性造影效果优异。测试例的结果显示，本发明提供的钆特酸衍生物对乳腺癌细胞具有优异的靶向性。