公开(公告)号：CN101951773A

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：CN200980105492.8

申请日：2009-01-15

申请人： 塔加西普特公司

发明人： J·比沃 ,  S·布雷宁 ,  G·M·达尔 ,  G·J·加托 ,  J·金奈斯 ,  J·马休 ,  J·A·穆诺茨 ,  I·费弗 ,  S·M·图勒 ,  J·韦姆斯雷 ,  解建勋

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D487/10

摘要： 已开发了制备7-(3-吡啶基)-1，7-二氮杂螺[4.4]壬烷的新的可放大规模的合成法，并且用琥珀酸和草酸形成7-(3-吡啶基)-1，7-二氮杂螺[4.4]壬烷的盐。此外，通过用L和D二-对甲苯甲酰基酒石酸拆分已使7-(3-吡啶基)-1，7-二氮杂螺[4.4]壬烷分离成其立体异构体，得到高对映体纯度的(R)-和(S)-7-(3-吡啶基)-1，7-二氮杂螺[4.4]壬烷。已制备了所得(R)-和(S)-7-(3-吡啶基)-1，7-二氮杂螺[4.4]壬烷的许多固体盐。公开了制备外消旋体和对映体盐的方法、包含此类盐的药物组合物、以及它们的用途。所述盐可施用于易感或罹患病症和障碍例如中枢神经系统障碍的患者，以治疗和/或预防此类障碍。

公开(公告)号：CN103172628A

公开(公告)日：2013-06-26

申请号：CN201310048900.9

申请日：2008-08-01

申请人： 塔加西普特公司

发明人： M·本切里夫 ,  L·本森 ,  G·M·达尔 ,  N·费德洛夫 ,  G·J·加托 ,  J·金奈斯 ,  K·G·乔丹 ,  J·马休 ,  A·A·马祖罗夫 ,  苗蓝 ,  J·A·穆诺茨 ,  I·费弗 ,  S·费弗 ,  T·Y·菲力普斯

IPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/444 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/439

摘要： 本发明涉及(2S,3R)-N-(2-((3-吡啶基)甲基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺、其新的盐形式、其制备方法、新的中间体和治疗多种病况和障碍的方法，所述病况和障碍包括与中枢神经系统和自主神经系统功能障碍有关的那些病况和障碍。

公开(公告)号：CN101068784A

公开(公告)日：2007-11-07

申请号：CN200580041613.9

申请日：2005-11-09

申请人： 塔加西普特公司

发明人： G·M·达尔 ,  J·A·穆诺茨 ,  J·金奈斯 ,  J·R·穆尔

IPC分类号： C07D213/46 ,  A61K31/4406

CPC分类号： C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12

摘要： 通过对有需要的患者给予E－间烟碱型化合物的羟基苯甲酸盐的组合物，可以治疗易患或者患有病症和疾患的患者，例如中枢神经系统疾患。E－间烟碱化合物的羟基苯甲酸盐的生成也可用于纯化E－间烟碱化合物，因为羟基苯甲酸盐趋于结晶出来，在溶液中留下杂质，例如Z－间烟碱化合物和其中双键已经迁移的化合物。如果需要的话，可以将羟基苯甲酸盐转化为游离碱(E－间烟碱)或者另一种药学上可接受的盐形式。也公开了包括与烯属连接基团、例如戊烯－2－胺连接基团连接的五元杂芳基环的E－间烟碱型化合物，该连接基团与末端胺基团连接。通过对有需要的患者给予这些化合物、这些化合物的药物盐或者包括这些化合物或它们的盐的药物组合物，可以治疗易患或者患有病症和疾患的患者，例如中枢神经系统疾患。

公开(公告)号：CN102643228A

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN201210083130.7

申请日：2005-11-09

申请人： 塔加西普特公司

发明人： J·A·穆诺茨 ,  J·金奈斯 ,  J·R·穆尔

IPC分类号： C07D213/65

CPC分类号： C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12

摘要： 通过对有需要的患者给予E-间烟碱型化合物的羟基苯甲酸盐的组合物，治疗易患或者患有病症和疾患的患者，例如中枢神经系统疾患。E-间烟碱化合物的羟基苯甲酸盐的生成也可用于纯化E-间烟碱化合物，因为羟基苯甲酸盐趋于结晶出来，在溶液中留下杂质，例如Z-间烟碱化合物和其中双键已经迁移的化合物。如果需要的话，可以将羟基苯甲酸盐转化为游离碱(E-间烟碱)或者另一种药学上可接受的盐形式。

公开(公告)号：CN101784273A

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：CN200880103971.1

申请日：2008-08-01

申请人： 塔加西普特公司

发明人： M·本切里夫 ,  L·本森 ,  G·M·达尔 ,  N·费德洛夫 ,  G·J·加托 ,  J·金奈斯 ,  K·G·乔丹 ,  J·马休 ,  A·A·马祖罗夫 ,  苗蓝 ,  J·A·穆诺茨 ,  I·费弗 ,  S·费弗 ,  T·Y·菲力普斯

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/439

摘要： 本发明涉及(2S，3R)-N-(2-((3-吡啶基)甲基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并呋喃-2-甲酰胺、其新的盐形式、其制备方法、新的中间体和治疗多种病况和障碍的方法，所述病况和障碍包括与中枢神经系统和自主神经系统功能障碍有关的那些病况和障碍。

公开(公告)号：CN101068785A

公开(公告)日：2007-11-07

申请号：CN200580041614.3

申请日：2005-11-09

申请人： 塔加西普特公司

发明人： J·A·穆诺茨 ,  J·金奈斯 ,  J·R·穆尔

IPC分类号： C07D213/46 ,  A61K31/4406

CPC分类号： C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12

摘要： 通过对有需要的患者给予E－间烟碱型化合物的羟基苯甲酸盐的组合物，治疗易患或者患有病症和疾患的患者，例如中枢神经系统疾患。E－间烟碱化合物的羟基苯甲酸盐的生成也可用于纯化E－间烟碱化合物，因为羟基苯甲酸盐趋于结晶出来，在溶液中留下杂质，例如Z－间烟碱化合物和其中双键已经迁移的化合物。如果需要的话，可以将羟基苯甲酸盐转化为游离碱(E－间烟碱)或者另一种药学上可接受的盐形式。