公开(公告)号：CN100582092C

公开(公告)日：2010-01-20

申请号：CN200580016190.5

申请日：2005-05-20

申请人： 塞诺菲-安万特德国有限公司

发明人： H·延德劳拉 ,  G·比伦 ,  W·弗里克 ,  B·容克尔 ,  T·A·沃尔曼

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07C235/34 ,  C07C233/20 ,  C07F7/02 ,  C07C237/20

CPC分类号： C07D205/08 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及制备通式(I)的二苯基氮杂环丁烷酮衍生物或其取代基X、R1和/或R2被保护的形式的方法，见右式(Ⅰ)。其中的符号、取代基和标记具有下列含义：X＝H、OH；R1＝OH、OCH3；R2＝F、CH2CH3、CH2NHR4；R3＝H、F；R4＝H、CO-(CH2-)nCO-R5、CO-(CH2-)nNHR6；n＝4-16的整数；R5＝OH、NH-CH2-[CH(OH)-]mCH2OH；R6＝H、CO-[CH(OH)-]mCH2OH；m＝1-5的整数。根据所述方法，将通式(II)的新化合物，见右式(Ⅱ)。其中Y＝H，H；H，OH；H，OAc；H，OSi(烷基)o(芳基)p，o，p＝0、1、2或3且o+p＝3；H，OTHP；H，OC(芳基)3；H，OCH2O烷基；H，OCH(O烷基)CH3；H，O烷基；H，OCH2芳基；O烷基，O烷基；环状酮酰基如O-(CH2-)q-O，q＝2或3，与通式(III)的亚胺反应，见右式(Ⅲ)。其中R7＝R1以及O保护基且R8＝R2。

公开(公告)号：CN101687769A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880021496.3

申请日：2008-06-07

申请人： 塞诺菲-安万特德国有限公司

发明人： T·A·沃尔曼 ,  B·容克尔 ,  J·马内罗 ,  A·豪布里奇

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/18 ,  C07C67/30 ,  C07C68/02 ,  C07C69/34 ,  C07C69/96 ,  C07D205/08

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C67/30 ,  C07C68/02 ,  C07C69/34 ,  C07C69/96 ,  C07D205/08 ,  C07C233/18

摘要： 本发明涉及一种改进的用于制备五羟基己基氨基甲酰十一酸苯甲酯的方法。五羟基己基氨基甲酰十一酸苯甲酯的结构式为结构式(I)。

公开(公告)号：CN1953961A

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN200580015591.9

申请日：2005-05-20

申请人： 塞诺菲-安万特德国有限公司

发明人： A·林登施密德 ,  D·W·威尔 ,  G·耶内 ,  T·A·沃尔曼 ,  W·弗里克 ,  B·容克尔 ,  D·里加尔 ,  G·比伦 ,  H·延德劳拉

IPC分类号： C07D205/08

CPC分类号： A61K31/33 ,  C07D205/08

摘要： 本发明涉及在甲硅烷基化试剂存在下由适当保护的β－取代的氨基酰胺制备1，4－二苯基氮杂环丁酮的方法。所述方法采用包含式(XII)的鏻离子作为阳离子和通式(a)、(b)、(c)或(d)的离子作为阴离子的环化催化剂。在所述式中，所述符号、取代基和缩写定义如下：Z＝C＝O、C＝S、S＝O、SO2或C＝NR20；K＝O、S、NR21或CR22R23；L＝NR24或CR25R26；n＝0或1；M＝O、C＝O、NR27或CR28R29；Q＝O、S、NR30、CR31R32、C＝O、C＝S、S＝O、SO2或C＝NR34；R＝CR35或N；T＝CR36或N；U＝CR37或N；V＝CR38或N；基团R16－R19可以代表如芳基或(C1－C15)烷基、芳基(C1－C10)亚烷基，基团R20－R32和R34－R38可以代表H或杂芳基；R39和R40代表例如(C1－C6)烷基。所述阴离子也可以为R41O-、R42COO-或Cl-、Br-或I-(与Ag2O联合)。

公开(公告)号：CN100509781C

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：CN200580015591.9

申请日：2005-05-20

申请人： 塞诺菲-安万特德国有限公司

发明人： A·林登施密德 ,  D·W·威尔 ,  G·耶内 ,  T·A·沃尔曼 ,  W·弗里克 ,  B·容克尔 ,  D·里加尔 ,  G·比伦 ,  H·延德劳拉

IPC分类号： C07D205/08

CPC分类号： A61K31/33 ,  C07D205/08

摘要： 本发明涉及在甲硅烷基化试剂存在下由适当保护的β-取代的氨基酰胺制备1，4-二苯基氮杂环丁酮的方法。所述方法采用包含式(XII)的鏻离子作为阳离子和通式(a)、(b)、(c)或(d)的离子作为阴离子的环化催化剂。在所述式中，所述符号、取代基和缩写定义如下：Z＝C＝O、C＝S、S＝O、SO2或C＝NR20；K＝O、S、NR21或CR22R23；L＝NR24或CR25R26；n＝0或1；M＝O、C＝O、NR27或CR28R29；Q＝O、S、NR30、CR31R32、C＝O、C＝S、S＝O、SO2或C＝NR34；R＝CR35或N；T＝CR36或N；U＝CR37或N；V＝CR38或N；基团R16-R19可以代表如芳基或(C1-C15)烷基、芳基(C1-C10)亚烷基，基团R20-R32和R34-R38可以代表H或杂芳基；R39和R40代表例如(C1-C6)烷基。所述阴离子也可以为R41O-、R42COO-或Cl-、Br-或I-(与Ag2O联合)。

公开(公告)号：CN1956951A

公开(公告)日：2007-05-02

申请号：CN200580016190.5

申请日：2005-05-20

申请人： 塞诺菲-安万特德国有限公司

发明人： H·延德劳拉 ,  G·比伦 ,  W·弗里克 ,  B·容克尔 ,  T·A·沃尔曼

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07C235/34 ,  C07C233/20 ,  C07F7/02 ,  C07C237/20

CPC分类号： C07D205/08 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及制备通式(I)的二苯基氮杂环丁烷酮衍生物或其取代基X、R1和/或R2被保护的形式的方法，其中的符号、取代基和标记具有下列含义：X＝H、OH；R1＝OH、OCH3；R2＝F、CH2CH3、CH2NHR4；R3＝H、F；R4＝H、CO－(CH2－)nCO－R5、CO－(CH2－)nNHR6；n＝4－16的整数；R5＝OH、NH－CH2－[CH(OH)－]mCH2OH；R6＝H、CO－[CH(OH)－]mCH2OH；m＝1－5的整数。根据所述方法，将通式(II)的新化合物，其中Y＝H，H；H，OH；H，OAc；H，OSi(烷基)o(芳基)p，o，p＝0、1、2或3且o+p＝3；H，OTHP；H，OC(芳基)3；H，OCH2O烷基；H，OCH(O烷基)CH3；H，O烷基；H，OCH2芳基；O烷基，O烷基；环状酮酰基如O－(CH2－)q－O，q＝2或3，与通式(III)的亚胺反应，其中R7＝R1以及O保护基且R8＝R2。