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公开(公告)号：CN101066967B
公开(公告)日：2010-11-10
申请号：CN200610119528.6
申请日：2006-12-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D321/12 , C07B53/00
Abstract: 本发明属医药合成领域，涉及结构式(I)的二苯并二氧辛酮类化合物及新的合成制备方法。所述的化合物(I)是胆固醇转移酶抑制剂，通过选择性升高高密度脂蛋白胆固醇，可以治疗冠心病等心血管系统疾病。本发明方法较现有技术降低了成本，节约了资源，提高了目标产物的收率，本发明方法所制得的化合物I，其总收率为1.68％，产物总收率比现有技术提高了近十四倍。
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公开(公告)号：CN1312089C
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200310122636.5
申请日：2003-12-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07B63/00 , C07C35/36 , C07C29/74 , A61K31/045 , A61P3/10
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及通式(I)的桉烷类化合物及其衍生物，还涉及它们的制备方法，以及在糖尿病和肥胖病治疗剂中的应用。所述化合物及其衍生物具有促进肌肉细胞C2C12对葡萄糖的利用作用，具有改善胰岛素的抵抗性，降低血糖和降低血脂的作用，可单独或组合成药物，用于防治糖尿病和肥胖病。
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公开(公告)号：CN100509799C
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200610082286.8
申请日：2006-05-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含杂环化合物的抑制剂的合成方法，尤其是以1，2，5-三取代苯并咪唑为中心骨架，或带一个氟原子的非手性、非肽类抗凝血酶抑制剂的合成方法。本发明以廉价易得的3-硝基-4-氯苯甲酸为起始原料，高效、高产率的合成原料化合物以及采用效果较好的缩合剂最终合成目标化合物抗凝血酶抑制剂BIBR-953和BIBR-1048及其类似物。本发明方法步骤操作分离简单，各步骤产率较高，所用的试剂廉价易得，路线较短，目标化合物总收率较高，近50%。
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公开(公告)号：CN101066967A
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：CN200610119528.6
申请日：2006-12-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D321/12 , C07B53/00
Abstract: 本发明属医药合成领域，涉及结构式(I)的二苯并二氧辛酮类化合物及新的合成制备方法。所述的化合物(I)是胆固醇转移酶抑制剂，通过选择性升高高密度脂蛋白胆固醇，可以治疗冠心病等心血管系统疾病。本发明方法较现有技术降低了成本，节约了资源，提高了目标产物的收率，本发明方法所制得的化合物I，其总收率为1.68％，产物总收率比现有技术提高了近十四倍。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1554626A
公开(公告)日：2004-12-15
申请号：CN200310122636.5
申请日：2003-12-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07B63/00 , C07C35/36 , C07C29/74 , A61K31/045 , A61P3/10
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及通式(I)的桉烷类化合物及其及其衍生物，还涉及它们的制备方法，以及在糖尿病和肥胖病治疗剂中的应用。所述化合物及其衍生物具有促进肌肉细胞C2C12对葡萄糖的利用作用，具有改善胰岛素的抵抗性，降低血糖和降低血脂的作用，可单独或组合成药物，用于防治糖尿病和肥胖病。
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公开(公告)号：CN101112541A
公开(公告)日：2008-01-30
申请号：CN200610029375.6
申请日：2006-07-25
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K36/899 , A61K31/522 , A61K47/40 , A61K9/20 , A61K9/08 , A61K9/48 , A61K9/16 , A61P31/14 , A61P1/16
Abstract: 本发明属制药领域，涉及一种抗病毒的复方药物，具体涉及艾替卡韦药物组合物及其抗乙肝病毒用途。本发明由艾替卡韦(Entecavir)，[1S－(1α，3α，4β)]－2－氨基－1，9－二氢－9－[4－羟基－3－(羟甲基)－2－亚甲基环戊基]－6H嘌呤－6－酮和一个或多个中药材提取的单体化合物及药物辅料组成。经体外和鸭乙肝动物模型试验，结果显示，有明显的抗乙肝病毒的药效，同时显示了良好的保肝和护肝作用。所述的艾替卡韦药物组合物将成为更安全有效的治疗乙型肝炎的药物，具有极其广阔的应用前景和深远的社会效益。
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公开(公告)号：CN101012210A
公开(公告)日：2007-08-08
申请号：CN200710037180.0
申请日：2007-02-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种新的式(1)的紫杉烷类衍生物，其特征是以紫杉醇或多烯紫杉醇的母核为中心骨架，分别在它们的C－13侧链N上不仅引入了甲酰氧基，而且在与甲酰氧基直接相连的C1”侧链上至少引入含有一个甲基取代的紫杉烷类衍生物或者在与甲酰氧基直接相连的C1”是具有手性特征的碳原子，且手性碳原子C1”侧链上至少也含有一个甲基取代的紫杉烷手性类衍生物。本发明紫杉烷类衍生物对人乳腺癌细胞、人肺癌细胞、人卵巢癌细胞和人胃癌细胞具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤新药物。
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公开(公告)号：CN1861596A
公开(公告)日：2006-11-15
申请号：CN200610082286.8
申请日：2006-05-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含杂环化合物的抑制剂的合成方法，尤其是以1，2，5－三取代苯并咪唑为中心骨架，或带一个氟原子的非手性、非肽类抗凝血酶抑制剂的合成方法。本发明以廉价易得的3－硝基－4－氯苯甲酸为起始原料，高效、高产率的合成原料化合物以及采用效果较好的缩合剂最终合成目标化合物抗凝血酶抑制剂BIBR－953和BIBR－1048及其类似物。本发明方法步骤操作分离简单，各步骤产率较高，所用的试剂廉价易得，路线较短，目标化合物总收率较高，近50％。
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公开(公告)号：CN101012210B
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：CN200710037180.0
申请日：2007-02-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种新的式(1)的紫杉烷类衍生物，其特征是以紫杉醇或多烯紫杉醇的母核为中心骨架，分别在它们的C-13侧链N上不仅引入了甲酰氧基，而且在与甲酰氧基直接相连的C1″侧链上至少引入含有一个甲基取代的紫杉烷类衍生物或者在与甲酰氧基直接相连的C1″是具有手性特征的碳原子，且手性碳原子C1″侧链上至少也含有一个甲基取代的紫杉烷手性类衍生物。本发明紫杉烷类衍生物对人乳腺癌细胞、人肺癌细胞、人卵巢癌细胞和人胃癌细胞具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤新药物。
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