公开(公告)号：CN1861596A

公开(公告)日：2006-11-15

申请号：CN200610082286.8

申请日：2006-05-18

Applicant: 复旦大学

Inventor： 林国强 ,  马景毅 ,  徐亮 ,  孙逊 ,  孙智华 ,  王进义

IPC: C07D401/12

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含杂环化合物的抑制剂的合成方法，尤其是以1，2，5－三取代苯并咪唑为中心骨架，或带一个氟原子的非手性、非肽类抗凝血酶抑制剂的合成方法。本发明以廉价易得的3－硝基－4－氯苯甲酸为起始原料，高效、高产率的合成原料化合物以及采用效果较好的缩合剂最终合成目标化合物抗凝血酶抑制剂BIBR－953和BIBR－1048及其类似物。本发明方法步骤操作分离简单，各步骤产率较高，所用的试剂廉价易得，路线较短，目标化合物总收率较高，近50％。

公开(公告)号：CN100509799C

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：CN200610082286.8

申请日：2006-05-18

Applicant: 复旦大学

Inventor： 林国强 ,  马景毅 ,  徐亮 ,  孙逊 ,  孙智华 ,  王进义

IPC: C07D401/12

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含杂环化合物的抑制剂的合成方法，尤其是以1，2，5-三取代苯并咪唑为中心骨架，或带一个氟原子的非手性、非肽类抗凝血酶抑制剂的合成方法。本发明以廉价易得的3-硝基-4-氯苯甲酸为起始原料，高效、高产率的合成原料化合物以及采用效果较好的缩合剂最终合成目标化合物抗凝血酶抑制剂BIBR-953和BIBR-1048及其类似物。本发明方法步骤操作分离简单，各步骤产率较高，所用的试剂廉价易得，路线较短，目标化合物总收率较高，近50%。