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公开(公告)号：CN102617471B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201110033828.3
申请日：2011-01-31
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28
摘要： 本发明属制药领域，涉及新的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐及其制备方法和用途，本发明的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐类具有通式（）的结构。实验显示，本发明的化合物在体外实验中显示乙酰胆碱酯酶抑制活性和金属离子螯合活性，可进一步开发成具有双重作用的早老性痴呆治疗药物。另外，本发明化合物也可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致的神经退行性疾病的药物，所述神经退行性疾病包括帕金森病、亨廷顿氏病和老年性痴呆等。（I）
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公开(公告)号：CN101033228B
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：CN200710039118.5
申请日：2007-04-04
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D489/08
摘要： 本发明公开了一种制备14-羟基-7，8-二氢降吗啡酮的方法，通过下述化学式，以14-酰氧基-17-氰基-7，8-二氢降可待因酮为原料，用氢溴酸作为去氧甲基和水解反应试剂制得14-羟基-7，8-二氢降吗啡酮。本发明利用价廉易得的氢溴酸替代昂贵高毒性的三溴化硼作为去氧甲基试剂，将现有技术中的两步反应合并为一步反应，操作简化，安全性高、成本低，收率可高达91％。本发明方法不需要特殊仪器设备，适合工业化生产，可进一步用于纳洛酮的制备。
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公开(公告)号：CN100584829C
公开(公告)日：2010-01-27
申请号：CN200810034153.2
申请日：2008-02-29
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D209/88
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及下式的6-甲氧基-1，2，3，9-四氢-4H-咔唑-4-酮(I)的制备方法。本方法采用3-[2-(4-甲氧基苯基)腙]环己基-1-烯醇(II)或其盐酸盐(III)在二苯醚溶剂中进行Fischer吲哚环合反应制得所述的化合物(I)，其中化合物II的盐酸盐(III)是以4-甲氧基苯肼盐酸盐(IV)和1，3-环己二酮(V)为原料，在酸催化下发生缩合反应得到。本发明采用工业品原料，生产成本低，方法简单易行，操作简便灵活、合成收率高，适于工业化生产，所得产品纯度高，适于作为关键合成中间体进一步用于药物研发。
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公开(公告)号：CN102617471A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201110033828.3
申请日：2011-01-31
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28
摘要： 本发明属制药领域，涉及新的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐及其制备方法和用途，本发明的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐类具有通式（I）的结构。实验显示，本发明的化合物在体外实验中显示乙酰胆碱酯酶抑制活性和金属离子螯合活性，可进一步开发成具有双重作用的早老性痴呆治疗药物。另外，本发明化合物也可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致的神经退行性疾病的药物，所述神经退行性疾病包括帕金森病、亨廷顿氏病和老年性痴呆等。（I）
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公开(公告)号：CN1974558A
公开(公告)日：2007-06-06
申请号：CN200610147585.5
申请日：2006-12-20
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/04
摘要： 本发明属制药领域，涉及下述结构通式的(+)－美普他酚双配基衍生物或/和其盐类及其制备方法，本发明对(+)－美普他酚原药进行结构修饰，除去(+)－美普他酚的N－甲基，用不同长度的烃链连接两个(+)－N－去甲基美普他酚的七元环上N得到(+)－美普他酚双配基衍生物，经药理活性测试，结果表明：(+)－美普他酚双配基衍生物盐酸盐通过小鼠皮下注射给药，采用抗乙酰胆碱扭体法测试，均有不同程度的镇痛活性。
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公开(公告)号：CN1974558B
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN200610147585.5
申请日：2006-12-20
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/04
摘要： 本发明属制药领域，涉及下述结构通式的(+)-美普他酚双配基衍生物或/和其盐类及其制备方法，本发明对(+)-美普他酚原药进行结构修饰，除去(+)-美普他酚的N-甲基，用不同长度的烃链连接两个(+)-N-去甲基美普他酚的七元环上N得到(+)-美普他酚双配基衍生物，经药理活性测试，结果表明：(+)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐通过小鼠皮下注射给药，采用抗乙酰胆碱扭体法测试，均有不同程度的镇痛活性。
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公开(公告)号：CN101235012A
公开(公告)日：2008-08-06
申请号：CN200810034153.2
申请日：2008-02-29
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D209/88
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及右式的6－甲氧基－1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4－酮(Ⅰ)的制备方法。本方法采用3－[2－(4－甲氧基苯基)腙]环己基－1－烯醇(Ⅱ)或其盐酸盐(Ⅲ)在二苯醚溶剂中进行Fischer吲哚环合反应制得所述的化合物(Ⅰ)，其中化合物Ⅱ的盐酸盐(Ⅲ)是以4－甲氧基苯肼盐酸盐(Ⅳ)和1，3－环己二酮(Ⅴ)为原料，在酸催化下发生缩合反应得到。本发明采用工业品原料，生产成本低，方法简单易行，操作简便灵活、合成收率高，适于工业化生产，所得产品纯度高，适于作为关键合成中间体进一步用于药物研发。
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公开(公告)号：CN101033228A
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：CN200710039118.5
申请日：2007-04-04
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D489/08
摘要： 本发明公开了一种制备14－羟基－7，8－二氢降吗啡酮的方法，通过下述化学式，以14－酰氧基－17－氰基－7，8－二氢降可待因酮为原料，用氢溴酸作为去氧甲基和水解反应试剂制得14－羟基－7，8－二氢降吗啡酮。本发明利用价廉易得的氢溴酸替代昂贵高毒性的三溴化硼作为去氧甲基试剂，将现有技术中的两步反应合并为一步反应，操作简化，安全性高、成本低，收率可高达91％。本发明方法不需要特殊仪器设备，适合工业化生产，可进一步用于纳洛酮的制备。
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