公开(公告)号：CN118772070A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410750771.6

申请日：2024-06-12

申请人： 天津济坤医药科技有限公司

发明人： 杨诚 ,  杨光 ,  周红刚 ,  葛怀娜 ,  武燕洁 ,  王青 ,  崔运遥 ,  刘峻甫 ,  温作晨 ,  刘伟

IPC分类号： C07D239/88 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/517

摘要： 本发明提供了一种喹唑啉衍生物及其制备方法和应用，涉及化药技术领域。本发明提供的喹唑啉衍生物，具有极强的靶向抑制DDR1/2的活性的作用，对DDR1/2的激酶抑制活性均达到了低纳摩尔浓度，可以以剂量依赖性抑制DDR 1/2的活性，其中部分化合物对DDR1的抑制活性达到了pM级别，可用于制备治疗和/或预防DDR1和/或DDR2相关信号通路异常疾病的药物，在目前文献已报道的靶向DDR类化合物中处于领先地位，并且具有较好的选择性。本发明提供了所述喹唑啉衍生物的制备方法，合成路径简短，操作过程安全，具备放大生产的可行性。