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1.

发明授权
一种7位取代的喜树碱衍生物、合成方法及作为抗肿瘤药物的应用有权

公开(公告)号：CN116102567B

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CN202211581807.X

申请日：2022-12-09

申请人： 天津科技大学

发明人： 芦逵 , 周鑫权 , 贾晓东 , 刘瑞月 , 赵东强

IPC分类号： C07D491/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P1/16 , A61K31/4745

摘要： 本发明公开了一种7位取代的喜树碱衍生物，其结构通式如下：#imgabs0#其中，R基选自‑(CH2)n‑SCN、‑(CH2)n‑SeCN、‑(CH2)n‑SCF3和‑(CH2)n‑SeCF3，其中n＝2‑6。本发明将三氟甲硫基、三氟甲硒基、硫氰基和硒氰基引入到喜树碱中合成了一类7位具有新颖取代基的喜树碱衍生物，本发明制备的这类喜树碱衍生物，与其母体化合物乙酰基喜树碱相比有更好的抑制人白血病细胞K562和人肝癌细胞HepG2的增殖，该类喜树碱衍生物对人白血病细胞K562和人肝癌细胞HepG2的增殖具有较强的抗抑制作用。

2.

发明公开
一种7位取代的喜树碱衍生物、合成方法及作为抗肿瘤药物的应用审中-公开

公开(公告)号：CN116102567A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202211581807.X

申请日：2022-12-09

申请人： 天津科技大学

发明人： 芦逵 , 周鑫权 , 贾晓东 , 刘瑞月 , 赵东强

IPC分类号： C07D491/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P1/16 , A61K31/4745

摘要： 本发明公开了一种7位取代的喜树碱衍生物，其结构通式如下：其中，R基选自‑(CH2)n‑SCN、‑(CH2)n‑SeCN、‑(CH2)n‑SCF3和‑(CH2)n‑SeCF3，其中n＝2‑6。本发明将三氟甲硫基、三氟甲硒基、硫氰基和硒氰基引入到喜树碱中合成了一类7位具有新颖取代基的喜树碱衍生物，本发明制备的这类喜树碱衍生物，与其母体化合物乙酰基喜树碱相比有更好的抑制人白血病细胞K562和人肝癌细胞HepG2的增殖，该类喜树碱衍生物对人白血病细胞K562和人肝癌细胞HepG2的增殖具有较强的抗抑制作用。

3.

发明公开
一种由末端烯烃合成α二氟代酯类衍生物的方法审中-实审

公开(公告)号：CN114805069A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210465515.3

申请日：2022-04-29

申请人： 天津科技大学

发明人： 芦逵 , 苏俊奇 , 刘瑞月 , 张颖 , 周宁宁

IPC分类号： C07C67/347 , C07C69/708 , C07C69/78 , C07C231/12 , C07C233/83 , C07D333/38 , C07D209/48 , C07C315/04 , C07C317/44 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07D239/42 , C07D307/68 , C07F7/08

摘要： 本发明涉及有机合成领域，涉及一种由末端烯烃合成α二氟代酯类衍生物的方法，利用[双(2‑(乙氧羰基)‑2,2‑二氟乙酰氧基)碘]苯作为二氟乙酸乙酯自由基前体，在可见光催化下，产生二氟乙酸乙酯基自由基，随后与末端烯烃发生自由基加成反应，得到α二氟代酯类衍生物。具体是在反应管中将末端烯烃、[双(2‑(乙氧羰基)‑2,2‑二氟乙酰氧基)碘]苯用THF溶解，在蓝色12WLED灯照下室温反应，合成一系列加成的二氟烷烃产物。本发明采用便宜易得的[双(2‑(乙氧羰基)‑2,2‑二氟乙酰氧基)碘]苯作为二氟烷基源，在无光催化剂的作用下，从末端烯烃制备了α二氟代酯类衍生物，合成方法简便快捷，操作也很方便。

4.

发明授权
一种由末端烯烃合成α二氟代酯类衍生物的方法有权

公开(公告)号：CN114805069B

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202210465515.3

申请日：2022-04-29

申请人： 天津科技大学

发明人： 芦逵 , 苏俊奇 , 刘瑞月 , 张颖 , 周宁宁

IPC分类号： C07C67/347 , C07C69/708 , C07C69/78 , C07C231/12 , C07C233/83 , C07D333/38 , C07D209/48 , C07C315/04 , C07C317/44 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07D239/42 , C07D307/68 , C07F7/08

摘要： 本发明涉及有机合成领域，涉及一种由末端烯烃合成α二氟代酯类衍生物的方法，利用[双(2‑(乙氧羰基)‑2,2‑二氟乙酰氧基)碘]苯作为二氟乙酸乙酯自由基前体，在可见光催化下，产生二氟乙酸乙酯基自由基，随后与末端烯烃发生自由基加成反应，得到α二氟代酯类衍生物。具体是在反应管中将末端烯烃、[双(2‑(乙氧羰基)‑2,2‑二氟乙酰氧基)碘]苯用THF溶解，在蓝色12WLED灯照下室温反应，合成一系列加成的二氟烷烃产物。本发明采用便宜易得的[双(2‑(乙氧羰基)‑2,2‑二氟乙酰氧基)碘]苯作为二氟烷基源，在无光催化剂的作用下，从末端烯烃制备了α二氟代酯类衍生物，合成方法简便快捷，操作也很方便。