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公开(公告)号：CN116410181B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202211647898.2
申请日：2022-12-21
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种依据PROTAC技术合成具有降低毒性与抗肿瘤活性的氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体，所述靶向蛋白嵌合体的结构式如下：#imgabs0#本发明合成了一类全新结构的具有抗肿瘤与降低细胞毒性作用的靶向蛋白嵌合体，通过波谱和质谱数据分析表明合成得到的靶向蛋白嵌合体为新化合物，且经体外细胞活性研究证明，本发明提供的靶向蛋白嵌合体对人肝癌细胞HepG2具有很强的抗肿瘤活性，同时对正常人脐静脉内皮细胞HUVEC杀伤力减小，是一种优良的抗肿瘤新化合物，可望开发成新的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN115286633B
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202210807848.X
申请日：2022-07-11
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： C07D473/34 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开一类具有抗肿瘤活性的靶向蛋白嵌合体，所述嵌合体的结构通式如下：其中X为Linker，分别为二甘醇，三甘醇或四甘醇，R为O，本发明合成了一类全新结构的具有抗肿瘤作用的靶向蛋白嵌合体衍生物，通过核磁氢谱、碳谱和质谱数据分析表明合成得到的靶向蛋白嵌合体为新化合物，且经体外抗肿瘤活性研究证明，本发明提供的靶向蛋白嵌合体对多种肿瘤细胞，包括人白血病细胞K562和人肝癌细胞HepG2具有很强的抗肿瘤活性，是一种优良的抗肿瘤新化合物，可望开发成新的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN116410181A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202211647898.2
申请日：2022-12-21
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种依据PROTAC技术合成具有降低毒性与抗肿瘤活性的氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体，所述靶向蛋白嵌合体的结构式如下：本发明合成了一类全新结构的具有抗肿瘤与降低细胞毒性作用的靶向蛋白嵌合体，通过波谱和质谱数据分析表明合成得到的靶向蛋白嵌合体为新化合物，且经体外细胞活性研究证明，本发明提供的靶向蛋白嵌合体对人肝癌细胞HepG2具有很强的抗肿瘤活性，同时对正常人脐静脉内皮细胞HUVEC杀伤力减小，是一种优良的抗肿瘤新化合物，可望开发成新的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN116143758B
公开(公告)日：2024-04-23
申请号：CN202211647717.6
申请日：2022-12-21
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4709
摘要： 本发明公开了一类依据PROTAC技术合成的且具有抗肿瘤活性的氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体，所述靶向蛋白嵌合体的结构通式如下：#imgabs0#其中，R为Linker，为二甘醇、三甘醇、四甘醇、1,5‑戊二醇中的一种。本发明通过波普和质谱数据分析，表明合成得到的氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体为新化合物，且经体外抗肿瘤活性研究证明，本发明提供的氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体对多种肿瘤细胞，包括人白血病细胞K562、人肝癌细胞HepG2和人结肠癌细胞HCT‑116具有很强的抗肿瘤活性，是一种优良的抗肿瘤新化合物，可望开发成新的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN116143758A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202211647717.6
申请日：2022-12-21
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4709
摘要： 本发明公开了一类依据PROTAC技术合成的且具有抗肿瘤活性的氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体，所述靶向蛋白嵌合体的结构通式如下：其中，R为Linker，为二甘醇、三甘醇、四甘醇、1,5‑戊二醇中的一种。本发明通过波普和质谱数据分析，表明合成得到的氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体为新化合物，且经体外抗肿瘤活性研究证明，本发明提供的氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体对多种肿瘤细胞，包括人白血病细胞K562、人肝癌细胞HepG2和人结肠癌细胞HCT‑116具有很强的抗肿瘤活性，是一种优良的抗肿瘤新化合物，可望开发成新的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN115252808A
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202210754816.8
申请日：2022-06-30
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： A61K47/60 , A61K47/54 , A61K31/365 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P29/00 , C08G65/333 , C07D493/04
摘要： 本发明涉及一种鬼臼毒素‑赖氨酸‑聚乙二醇抗肿瘤前药及合成方法，首先通过酯化反应与丙炔醇构建赖氨酸中间体2，其次，在鬼臼毒素4号位引入活化酯端基与二硫键结构得到鬼臼毒素中间体6，之后，在聚乙二醇单甲醚5000长链上引入叠氮基团，得到一侧末端为叠氮基的聚乙二醇中间体8，其中叠氮基团用以连接赖氨酸模块。最后，依次连接上述模块即得到前药分子11。本发明合成了一种以鬼臼毒素作为抗肿瘤活性部分的前药分子，开发了一种二硫键与鬼臼毒素的桥联方式，且赖氨酸上远端的裸露氨基可以作为潜在修饰位点，可通过进一步引入其他功能基团，形成双功能或多功能运载系统。
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公开(公告)号：CN112546048A
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202110010327.7
申请日：2021-01-06
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/405 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种Osimertinib与HKL‑5‑61药物组合及其应用，其所述的药物组合物包含Osimertinib和HKL‑5‑61，涉及了Osimertinib与HKL‑5‑61在三阴性乳腺癌治疗领域的作用。本发明采用小分子化合物HKL‑5‑61和靶向药物Osimertinib合用，体外实验证实HKL‑5‑61联合Osimertinib在杀伤三阴性乳腺癌肿瘤细胞中有明显协同增效作用。本发明关于联合用药的新用途将有助于降低化疗药物的毒副作用，降低靶向药物的耐药性，提高抑制肿瘤的效果，为研发新药提供了科学依据。
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公开(公告)号：CN112546048B
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202110010327.7
申请日：2021-01-06
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/405 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种Osimertinib与HKL‑5‑61药物组合及其应用，其所述的药物组合物包含Osimertinib和HKL‑5‑61，涉及了Osimertinib与HKL‑5‑61在三阴性乳腺癌治疗领域的作用。本发明采用小分子化合物HKL‑5‑61和靶向药物Osimertinib合用，体外实验证实HKL‑5‑61联合Osimertinib在杀伤三阴性乳腺癌肿瘤细胞中有明显协同增效作用。本发明关于联合用药的新用途将有助于降低化疗药物的毒副作用，降低靶向药物的耐药性，提高抑制肿瘤的效果，为研发新药提供了科学依据。
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公开(公告)号：CN115286633A
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202210807848.X
申请日：2022-07-11
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： C07D473/34 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开一类具有抗肿瘤活性的靶向蛋白嵌合体，所述嵌合体的结构通式如下：其中X为Linker，分别为二甘醇，三甘醇或四甘醇，R为O，本发明合成了一类全新结构的具有抗肿瘤作用的靶向蛋白嵌合体衍生物，通过核磁氢谱、碳谱和质谱数据分析表明合成得到的靶向蛋白嵌合体为新化合物，且经体外抗肿瘤活性研究证明，本发明提供的靶向蛋白嵌合体对多种肿瘤细胞，包括人白血病细胞K562和人肝癌细胞HepG2具有很强的抗肿瘤活性，是一种优良的抗肿瘤新化合物，可望开发成新的抗肿瘤药物。
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