公开(公告)号：CN108164573A

公开(公告)日：2018-06-15

申请号：CN201711385873.9

申请日：2017-12-20

申请人： 天津科技大学

发明人： 孟欣 ,  郁彭 ,  朱涛 ,  苏超 ,  袁丁 ,  董佩杰 ,  李晓 ,  粱健美 ,  廉旭静

IPC分类号： C07H15/04 ,  C07H1/06 ,  C12P19/26 ,  C12P19/44 ,  A61K39/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种唾液酸化TF抗原及其氟代衍生物的合成方法及其应用，其包含下列步骤：⑴化学合成氟代半乳糖及氟代半乳糖胺类似物；⑵化学法合成氟代TF抗原；⑶酶法合成唾液酸化TF抗原及其氟代衍生物。本发明将化学合成法的灵活性和酶合成法的高区域选择性和高效性结合到一起，首次实现了氟代唾液酸化TF抗原的酶法合成，解决了目前化学合成氟代唾液酸化TF抗原中所面临的合成步骤繁多、立体选择性不高、收率低、使用重金属盐等缺点。由于氟代肿瘤相关糖抗原具有比天然糖抗原稳定性更高，因而，本发明在发展新型抗肿瘤疫苗具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN109678913A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201811548160.4

申请日：2018-12-18

申请人： 天津科技大学

发明人： 孟欣 ,  郁彭 ,  董佩杰 ,  梁健美

IPC分类号： C07H15/04 ,  C12P19/18 ,  C12P19/44 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H15/04 ,  C07H1/00 ,  C12P19/18 ,  C12P19/445

摘要： 本发明涉及一种唾液酸化TF抗原内酯及其氟代类似物的化学酶法合成方法，其包含下列步骤：(1)酶法合成唾液酸化TF三糖及其氟代类似物；(2)化学法合成唾液酸化TF三糖内酯及其氟代类似物。本发明结合了酶法的立体选择性、高效性和化学法的灵活性，首次实现了唾液酸化TF抗原内酯及其氟代类似物的化学酶法合成，解决了全化学合成唾液酸化TF内酯及其氟代类似物中所面临的合成步骤繁多、总体收率低、立体选择性不高、使用重金属催化等缺点。因此，本发明的在分子探针、拮抗剂及抗肿瘤疫苗中具有重要的应用前景。

公开(公告)号：CN108164573B

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN201711385873.9

申请日：2017-12-20

申请人： 天津科技大学

发明人： 孟欣 ,  郁彭 ,  朱涛 ,  苏超 ,  袁丁 ,  董佩杰 ,  李晓 ,  粱健美 ,  廉旭静

IPC分类号： C07H15/04 ,  C07H1/06 ,  C12P19/26 ,  C12P19/44 ,  A61K39/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种唾液酸化TF抗原及其氟代衍生物的合成方法及其应用，其包含下列步骤：⑴化学合成氟代半乳糖及氟代半乳糖胺类似物；⑵化学法合成氟代TF抗原；⑶酶法合成唾液酸化TF抗原及其氟代衍生物。本发明将化学合成法的灵活性和酶合成法的高区域选择性和高效性结合到一起，首次实现了氟代唾液酸化TF抗原的酶法合成，解决了目前化学合成氟代唾液酸化TF抗原中所面临的合成步骤繁多、立体选择性不高、收率低、使用重金属盐等缺点。由于氟代肿瘤相关糖抗原具有比天然糖抗原稳定性更高，因而，本发明在发展新型抗肿瘤疫苗具有广泛的应用前景。