公开(公告)号：CN113773322A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202111323179.0

申请日：2021-11-10

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司

发明人： 裴江 ,  郭万成 ,  蒋英豪 ,  房杰 ,  褚定军 ,  谢晓强

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种Filgotinib的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在醇类溶剂和水的混合溶剂中，在钯类催化剂和碱的存在下，将化合物A（N‑(5‑溴‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑2‑基)环丙基甲酰胺）和化合物B（4‑[4‑(4,4,5,5‑四甲基[1,3,2]二氧硼杂环戊烷‑2‑基)苄基]硫代吗啉‑1,1‑二氧化物）进行反应即可。本发明的制备方法具有环境友好、成本低、操作简便、产品纯度高、杂质含量少和有利于工业化等优点。

公开(公告)号：CN115368389A

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202110543322.0

申请日：2021-05-19

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 ,  扬州奥锐特药业有限公司

发明人： 裴江 ,  郭万成 ,  蒋英豪 ,  房杰 ,  王国平

IPC分类号： C07F5/02

摘要： 本发明提供了一种Filgotinib中间体的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：(a)在溶剂A中，将4‑甲基苯硼酸、频哪醇和卤化试剂进行如下所示的反应，经过预处理，得到化合物N‑1即可；(b)在溶剂B中，在碱的存在下，将所述的化合物N‑1和硫代吗啉‑1,1‑二氧化物进行反应，得到化合物N即可。本发明提供的制备方法操作简便、原料便宜易得、反应条件温和、产品纯度高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113773322B

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CN202111323179.0

申请日：2021-11-10

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司

发明人： 裴江 ,  郭万成 ,  蒋英豪 ,  房杰 ,  褚定军 ,  谢晓强

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种Filgotinib的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在醇类溶剂和水的混合溶剂中，在钯类催化剂和碱的存在下，将化合物A（N‑(5‑溴‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑2‑基)环丙基甲酰胺）和化合物B（4‑[4‑(4,4,5,5‑四甲基[1,3,2]二氧硼杂环戊烷‑2‑基)苄基]硫代吗啉‑1,1‑二氧化物）进行反应即可。本发明的制备方法具有环境友好、成本低、操作简便、产品纯度高、杂质含量少和有利于工业化等优点。