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公开(公告)号：CN115124551B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202110314921.5
申请日：2021-03-24
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/86
摘要： 本发明提供了一种高纯度米哚妥林的制备方法。具体，该方法包括如下步骤：在吡咯烷酮类溶剂中，在碱(如无机碱)存在下，使如式N‑1所示的化合物与苯甲酰氯反应，从而形成米哚妥林。本发明的制备方法无需有毒且危险的试剂，所用试剂价廉易得，降低了生产成本，适合工业化大生产，且反应副产物少，一次精制便可使得产品式米哚妥林化合物的化学纯度高达99.6％，且多个杂质很容易控制在0.10％以下。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116554164A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202210101201.5
申请日：2022-01-27
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种瑞美吉泮的制备方法。具体地，包括步骤：1)在溶剂1中，在碱存在下，式III化合物与式IV化合物发生反应；2)反应结束后，加入溶剂2，调节pH＜10；和3)将有机相浓缩得到式II化合物粗品。本发明的方法条件温和，收率高，产品纯度高，符合现有ICH法规对杂质的要求；操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN116064449A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202210845862.9
申请日：2022-07-19
申请人： 广东省卓肽医药有限公司 , 奥锐特药业(天津)有限公司
摘要： 本发明涉及一种转氨酶突变体及其应用，该转氨酶突变体是由SEQID NO：1所示的氨基酸序列发生突变得到的，所述突变至少包括下列突变位点中的一个：第60位由W突变为A、D或K，第89位由F突变为A、D或K，第121位由S突变为A、D或F，第153位由Y突变为A、D或F，第226位由E突变为A、R或F，第261位由V突变为A、D或Y，第380位由Q突变为A、K或F，第417位由A突变为F、D或K。该转氨酶突变体可应用于大位阻手性胺类化合物的绿色化学合成中，催化活性高，稳定性好。与化学合成方法相比，其所催化的反应简单温和，无需氢化反应，反应选择性高，制备成本低，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115850266A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202111128592.1
申请日：2021-09-26
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了瑞美吉泮新晶型及其制备方法。本发明的瑞美吉泮晶型APTI‑II，使用Cu‑Kα辐射，以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在以下位置具有特征峰：5.2±0.2°、12.5±0.2°、14.8±0.2°、15.5±0.2°、15.6±0.2°、17.9±0.2°、20.5±0.2°、21.3±0.2°和25.9±0.2°。本发明的晶型APTI‑II和APTI‑III，经过简单操作即可高收率的转化为药用晶型。本发明通过晶型转化和晶型纯化，可以很好的提纯瑞美吉泮，也可对反应体系(HPLC纯度68.4％)通过一次析晶，使其纯度达到93.8％，二次纯化使瑞美吉泮HPLC纯度达到99.70以上，未知单杂小于0.10％，符合ICH对原料药的杂质要求。
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公开(公告)号：CN114805206A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202110116340.0
申请日：2021-01-27
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D221/04 , C07C303/32 , C07C309/25 , C07B57/00
摘要： 本发明提供了高光学纯度瑞美吉泮中间体的工业化制备方法。具体地，本发明提供了一种式III化合物的异构体混合物的手性拆分方法，其中，R为H或羟基保护基；并且，所述的方法包括步骤：(a)以旋光性樟脑磺酸为拆分剂，对式III化合物的异构体混合物进行手性拆分，从而得到单一构型的式III化合物或其樟脑磺酸盐；其中，所述旋光性樟脑磺酸为L‑樟脑磺酸或D‑樟脑磺酸。本发明的方法反应条件温和，操作简便，收率尤其是总收率高，且适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113816972B
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202111359127.9
申请日：2021-11-17
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07D498/14 , C07D498/18 , C07D491/18 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种HIV抑制剂的制备方法及其中间体晶型。本发明的制备方法反应收率高，后处理简单，适宜工业化生产；所述的中间体晶型在用于后续反应得到的最终产物的收率和纯度均比较高。
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公开(公告)号：CN111170855A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201911422750.7
申请日：2019-12-31
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司 , 扬州联澳生物医药有限公司
IPC分类号： C07C67/343 , C07C69/34 , C07C51/09 , C07C59/347 , C07C51/367 , C07C59/285 , C07C69/63
摘要： 本发明属于化学合成领域，涉及一种化合物，其结构式如下： R1，R2，R3各自独立为C1-C6的烷基，烯基及环烷基。利用该化合物合成8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸的方法，反应步骤短，操作简化，生产成本大幅度降低。(3)避免使用毒性大、危险性的原料，更安全。
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公开(公告)号：CN111138289A
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN202010123520.7
申请日：2020-02-27
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07C69/738 , C07D231/14 , C07C67/343
摘要： 本发明属于物质化学合成领域，公开一种化合物、用途以及使用该化合物合成5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸的工艺，以化合物2,3-丁二酮为起始原料，合成该化合物中间体III，并从体系析出，促进了产品转化，并可以通过过滤达到了纯化目的，转化率达到95%，提高了收率；中间体IV的合成，以中间体III和肼的化合物为原料，调节体系pH，提高收率，减少杂质生产，反应结束，浓缩过滤，收率达到98%，HPLC纯度大于98.5%；通过所述操作，得到高纯度V。本发明工艺简单安全，收率高，适合工业化，有利于杂质控制，降低质量风险。
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公开(公告)号：CN114835765B
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202210789007.0
申请日：2022-07-06
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07H1/00 , C07H1/06 , C07H19/167
摘要： 本发明公开了2'‑O‑(2‑甲氧乙基)鸟苷的合成工艺，该合成工艺包括步骤(i)：将鸟苷与烷基化试剂，在反应溶剂中，在碱存在下，反应生成2'‑O‑(2‑甲氧乙基)鸟苷。本发明的合成方法避免了碱基上O6烷基化，提高了产物收率，制备步骤短，合成效率高，操作简便，原料易得、对设备要求低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115124551A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110314921.5
申请日：2021-03-24
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/86
摘要： 本发明提供了一种高纯度米哚妥林的制备方法。具体，该方法包括如下步骤：在吡咯烷酮类溶剂中，在碱(如无机碱)存在下，使如式N‑1所示的化合物与苯甲酰氯反应，从而形成米哚妥林。本发明的制备方法无需有毒且危险的试剂，所用试剂价廉易得，降低了生产成本，适合工业化大生产，且反应副产物少，一次精制便可使得产品式米哚妥林化合物的化学纯度高达99.6％，且多个杂质很容易控制在0.10％以下。
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