公开(公告)号：CN114621184B

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202011458042.1

申请日：2020-12-10

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 熊志刚 ,  唐健 ,  孙勇 ,  褚礼健 ,  褚定军

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07C229/60 ,  C07C227/18

摘要： 本发明提供了一种阿帕他胺的制备方法。具体地，本发明提供的制备方法包括步骤：(a)在溶剂1中，任选地在碱1的存在下，使式A化合物或其盐和式Ⅱ化合物进行反应，从而得到式Ⅰ化合物；和(b)使式Ⅰ化合物和甲胺进行反应，从而得到阿帕他胺(式B)。本发明提供的制备方法步骤简洁，反应条件温和，无需特殊的试剂，操作简便，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114621184A

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202011458042.1

申请日：2020-12-10

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 熊志刚 ,  唐健 ,  孙勇 ,  褚礼健 ,  褚定军

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07C229/60 ,  C07C227/18

摘要： 本发明提供了一种阿帕他胺的制备方法。具体地，本发明提供的制备方法包括步骤：(a)在溶剂1中，任选地在碱1的存在下，使式A化合物或其盐和式Ⅱ化合物进行反应，从而得到式Ⅰ化合物；和(b)使式Ⅰ化合物和甲胺进行反应，从而得到阿帕他胺(式B)。本发明提供的制备方法步骤简洁，反应条件温和，无需特殊的试剂，操作简便，适合工业化生产。