茂钛/布朗斯特酸协同催化合成β-氨基酮类化合物的方法

    公开(公告)号:CN116715596A

    公开(公告)日:2023-09-08

    申请号:CN202310674972.8

    申请日:2023-06-08

    摘要: 本发明公开了一种茂钛/布朗斯特酸协同催化合成β‑氨基酮类化合物的方法,以二氯二茂钛为路易斯酸催化剂,2,3‑喹啉二甲酸为酸配体,二氯甲烷为溶剂,采用一锅法在室温条件下使芳香醛、芳香胺和环己酮三组分进行羰基质子化、胺对羰基发生亲核加成、去质子、氮上的电子转移、水离去,得到一个亚胺离子中间体;亚胺离子作为亲电试剂,进攻含活泼氢化合物的烯醇型结构,失去质子,得到β‑氨基酮类化合物。本发明成本低,反应条件极度温和,操作简单,反应时间短,催化剂的选择性高,反应结束后产物只需要简单的柱层析分离即可。所合成的β‑氨基酮类化合物具有多样的生物活性和药理活性。

    一种烟酸为配体促进二氯二茂钛催化合成2-氨基-1,4-萘醌类化合物的方法

    公开(公告)号:CN118271193A

    公开(公告)日:2024-07-02

    申请号:CN202410371847.4

    申请日:2024-03-29

    摘要: 本发明公开了一种烟酸为配体促进二氯二茂钛催化合成2‑氨基‑1,4‑萘醌类化合物的方法,该方法以1,4‑萘醌和苯胺类化合物为原料,以二氯二茂钛为路易斯酸催化剂,烟酸为配体,在温和条件下高效高产率制备2‑氨基‑1,4‑萘醌类化合物。本发明所用催化剂用量少、廉价、无毒、对空气稳定,操作简单,反应结束后只需将产物经过简单的柱层析分离,即可得到2‑氨基‑1,4‑萘醌类化合物,为2‑氨基‑1,4‑萘醌类化合物的制备开辟了一种绿色高效且成本低廉的途径,具有广阔的应用前景。

    二氯二茂钛催化合成咪唑并[1,2-α]吡啶衍生物的方法

    公开(公告)号:CN117534671A

    公开(公告)日:2024-02-09

    申请号:CN202311490107.4

    申请日:2023-11-10

    IPC分类号: C07D471/04

    摘要: 本发明公开了一种二氯二茂钛催化合成咪唑并[1,2‑α]吡啶衍生物的方法,以二氯二茂钛为路易斯酸催化剂,在没有溶剂的情况下,采用一锅法在40~60℃下使用2‑氨基吡啶类化合物、苯甲醛类化合物和异氰基乙酸乙酯进行反应,2‑氨基吡啶类化合物和苯甲醛类化合物在二氯二茂钛催化下反应生成亚胺中间体,亚胺中间体再与异氰乙酸乙酯加成反应生成后续中间体,通过[4+1]环加成反应和1,3质子转移生成咪唑并[1,2‑α]吡啶衍生物。本发明操作简单,合成成本低,反应条件温和,反应时间短,绿色无溶剂催化,反应结束后产物只需要简单的柱层析分离即可。

    茂钛配合物催化合成喹喔啉类化合物的方法

    公开(公告)号:CN118420551A

    公开(公告)日:2024-08-02

    申请号:CN202311177499.9

    申请日:2023-09-13

    IPC分类号: C07D241/42 B01J31/22

    摘要: 本发明公开了一种茂钛配合物催化合成喹喔啉类化合物的方法,以二氯二茂钛作为路易斯酸催化剂,5‑磺基水杨酸为布朗斯特酸催化剂,双酸协同催化,在室温下以无水乙醇作为溶剂,邻苯二胺类化合物与2‑羟基‑1,2‑二苯基乙酮类化合物反应生成喹喔啉类化合物。本发明反应条件温和,操作简单,反应时间较短,室温条件下反应并经过简单的柱层析分离即可,所得喹喔啉类化合物具有广泛的生物活性和药用价值。

    茂钛/布朗斯特酸协同催化合成3-(2-硝基-1-芳基)-1H-吲哚衍生物的方法

    公开(公告)号:CN118420514A

    公开(公告)日:2024-08-02

    申请号:CN202311154486.X

    申请日:2023-09-08

    IPC分类号: C07D209/10 B01J31/22

    摘要: 本发明公开了一种茂钛/布朗斯特酸协同催化合成3‑(2‑硝基‑1‑芳基)‑1H‑吲哚衍生物的方法,以二氯二茂钛为路易斯酸催化剂,2,3‑喹啉二甲酸为#imgabs0#酸配体,乙醇和水为溶剂,采用一锅法在70~80℃下使β‑硝基苯乙烯类化合物和吲哚类化合物二组分进行亲电取代反应,吲哚分子C3位上的氢原子被烷基取代,得到3‑(2‑硝基‑1‑芳基)‑1H‑吲哚衍生物。本发明成本低,反应条件温和,操作简单,反应时间短,溶剂绿色无毒,反应结束后产物只需要简单的柱层析分离即可。所合成的3‑(2‑硝基‑1‑芳基)‑1H‑吲哚衍生物具有多样的生物活性和药理活性等其他特性,可用于合成吲哚类生物碱。

    L-苯丙氨酸催化合成苯并咪唑类化合物的方法

    公开(公告)号:CN116924995A

    公开(公告)日:2023-10-24

    申请号:CN202310674974.7

    申请日:2023-06-08

    摘要: 本发明公开了一种L‑苯丙氨酸催化合成苯并咪唑类化合物的方法,以邻苯二胺类化合物和醛为反应底物,L‑苯丙氨酸作为布朗斯特酸催化剂,仅需在40~50℃下反应即可高收率的获得苯并咪唑类化合物。本发明反应条件温和,操作简单,反应时间较短,原子经济性高,反应结束后只需将产物经过简单的柱层析分离即可。所得到的苯并咪唑类化合物具有广泛的生物活性和药用价值。