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公开(公告)号：CN112225697A
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN202011112856.X
申请日：2020-10-16
申请人： 宁波大学
IPC分类号： C07D215/46 , B01J31/02
摘要： 本发明公开了一种对映体纯氯喹及磷酸氯喹的制备方法，包括外消旋的2‑氨基‑5‑二乙基氨基戊烷在单一构型酸的作用下，通过成盐的方式，形成非对映异构体盐，从溶液中析出得到单一构型2‑氨基‑5‑二乙基氨基戊烷中间体盐等步骤，通过外消旋的2‑氨基‑5‑二乙基氨基戊烷在单一构型酸的作用下，通过成盐的方式，形成非对映异构体盐，本发明在原有技术合成氯喹\磷酸氯喹的基础上，以2‑氨基‑5‑二乙基氨基戊烷为原料形成非对映体盐的形式，拆分手性原料，本发明纯度高、绿色不需要引入危化品、成盐拆分适合大规模生产，催化剂应用降低了反应能垒，加快反应速率，减少副反应发生，经HPLC测定此制备技术提高了产物的光学纯度，降低了拆分的成本，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN114223762A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111299152.2
申请日：2021-11-04
申请人： 宁波大学
摘要： 本发明公开了一种二氢杨梅素的消旋化保护方法，包括取藤茶叶放入容器中，加入高温水和食用酸，使其于高温环境下反应等步骤，目前多酚类物质被广泛利用在食品添加剂、香料及保健品中，它们有潜在的药用价值，并且作为中药领域也有涉及。但不同的对映体可能会体现出完全不同的药理活性或毒性，在藤茶浸泡过程中，二氢杨梅素在高温、碱性、金属离子条件下都会引起消旋化，从而可能破坏二氢杨梅素的药用价值，本发明发现在高温和金属离子条件下，直接加入食用酸，比如：柠檬酸、抗坏血酸、苹果酸、反丁烯二酸等会保护二氢杨梅素的消旋化。通过如此简单的泡茶方法，在增加喝茶风味的同时，藤茶独特的药用价值也得到保护。
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公开(公告)号：CN114806058B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202210323183.5
申请日：2022-03-29
申请人： 宁波大学
IPC分类号： C08L35/02 , C08K5/1545 , B33Y70/00 , B33Y10/00
摘要： 本发明提供了一种含有二氢杨梅素的双光子材料及其制备方法和应用，属于双光子材料合成技术领域。本发明先通过单体季戊四醇三丙烯酸酯和引发剂2,4,6‑三甲基苯甲酰基膦酸乙酯反应合成了无毒且具备良好生物相容性的双光子材料，再通过将二氢杨梅素引入到双光子材料中，由于二氢杨梅素主要从一种葡萄科蛇葡萄属植物中提取，是属于二氢黄酮类化合物，无毒且具有良好的抗菌、抗病毒和抗炎消炎的功效，提高了双光子材料的抗菌、抗病毒、抗炎和消炎的性能，并提高了用其制备的微生物支架和微针等产品的生物相容性、抗菌、抗病毒、抗炎和消炎的性能。
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公开(公告)号：CN112225697B
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202011112856.X
申请日：2020-10-16
申请人： 宁波大学
IPC分类号： C07D215/46 , B01J31/02
摘要： 本发明公开了一种对映体纯氯喹及磷酸氯喹的制备方法，包括外消旋的2‑氨基‑5‑二乙基氨基戊烷在单一构型酸的作用下，通过成盐的方式，形成非对映异构体盐，从溶液中析出得到单一构型2‑氨基‑5‑二乙基氨基戊烷中间体盐等步骤，通过外消旋的2‑氨基‑5‑二乙基氨基戊烷在单一构型酸的作用下，通过成盐的方式，形成非对映异构体盐，本发明在原有技术合成氯喹\磷酸氯喹的基础上，以2‑氨基‑5‑二乙基氨基戊烷为原料形成非对映体盐的形式，拆分手性原料，本发明纯度高、绿色不需要引入危化品、成盐拆分适合大规模生产，催化剂应用降低了反应能垒，加快反应速率，减少副反应发生，经HPLC测定此制备技术提高了产物的光学纯度，降低了拆分的成本，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN114806058A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210323183.5
申请日：2022-03-29
申请人： 宁波大学
IPC分类号： C08L35/02 , C08K5/1545 , B33Y70/00 , B33Y10/00
摘要： 本发明提供了一种含有二氢杨梅素的双光子材料及其制备方法和应用，属于双光子材料合成技术领域。本发明先通过单体季戊四醇三丙烯酸酯和引发剂2,4,6‑三甲基苯甲酰基膦酸乙酯反应合成了无毒且具备良好生物相容性的双光子材料，再通过将二氢杨梅素引入到双光子材料中，由于二氢杨梅素主要从一种葡萄科蛇葡萄属植物中提取，是属于二氢黄酮类化合物，无毒且具有良好的抗菌、抗病毒和抗炎消炎的功效，提高了双光子材料的抗菌、抗病毒、抗炎和消炎的性能，并提高了用其制备的微生物支架和微针等产品的生物相容性、抗菌、抗病毒、抗炎和消炎的性能。
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公开(公告)号：CN114163411A
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN202111356732.0
申请日：2021-11-16
申请人： 宁波大学
IPC分类号： C07D311/32 , C07D311/40
摘要： 本发明公开了一种对映体纯二氢杨梅素制备方法，包括外消旋的二氢杨梅素溶解含醇溶液中，在单一构型胺的作用下，通过共晶的方式，形成非对映体共晶体，从溶液中析出得到粗品R,R‑二氢杨梅素与胺的中间体，母液1真空浓缩用于粗品R,R‑二氢杨梅素与胺的中间体溶解于与相同的含醇溶液，降温结晶，得到纯的R,R‑二氢杨梅素与胺的中间体该步骤，本发明的方法用这一系列拆分剂拆分二氢杨梅素为首次，本发明实现了通过结晶法来制备R,R‑二氢杨梅素和S,S‑二氢杨梅素，与色谱分离相比，可以实现大规模制备，对工业化生产极具吸引力。
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公开(公告)号：CN113234102A
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN202110542420.2
申请日：2021-05-18
申请人： 宁波大学
IPC分类号： C07F9/6558 , C07H1/00 , C07H19/10 , C07H19/23
摘要： 本发明公开了一种三配位磷衍生物及中间体及制备方法，结构式为：R2为苯酚基、五氟苯酚基、C1‑4烷氧基，所述的烷氧基任选进一步被0至4个F、Cl、Br、I、C1‑4烷基或C1‑4烷氧基的取代基所取代；R3为氨基酸甘氨酸、L‑丙氨酸、L‑苯丙氨酸、L‑异亮氨酸、L‑亮氨酸、L‑缬氨酸、L‑组氨酸、L‑色氨酸及其甲酯、乙酯、异丙酯、叔丁酯、二乙基酯基和2‑乙基丁基‑L‑丙氨酸酯；本发明以六乙基亚磷酸胺为起始原料，通过一锅法三步取代反应得到三配位磷衍生物，反应中无需更换溶剂，合成简单，中间体无需分离，减少了后处理和提纯带来的收率降低、成本增加和三废带来的环境污染等问题。
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