公开(公告)号：CN110627801B

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN201910992789.6

申请日：2019-10-17

申请人： 安徽中医药大学

发明人： 马晓东 ,  王昊 ,  方方 ,  陶强强 ,  彭成军 ,  孙松 ,  王虎传 ,  胡海霞

IPC分类号： C07D491/153 ,  A61K31/55 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一类HDAC抑制剂，所述抑制剂为如通式（I）–（IV）所示的联苯双酯衍生物及其药学上可接受的盐或氘代物，以及含有它们的药物组合物，用于制备抗肿瘤、自身免疫性疾病、炎症或阿尔兹海默症药物的用途。本发明制备的联苯双酯衍生物均具有HDAC抑制活性，经药效学实验表明，本发明所涉及的化合物可用作肿瘤、自身免疫性疾病、炎症或阿尔兹海默症的治疗药物。

公开(公告)号：CN110627801A

公开(公告)日：2019-12-31

申请号：CN201910992789.6

申请日：2019-10-17

申请人： 安徽中医药大学 ,  合肥远志医药科技开发有限公司

发明人： 马晓东 ,  王昊 ,  方方 ,  陶强强 ,  彭成军 ,  孙松 ,  王虎传 ,  胡海霞

IPC分类号： C07D491/153 ,  A61K31/55 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一类HDAC抑制剂，所述抑制剂为如通式（I）–（IV）所示的联苯双酯衍生物及其药学上可接受的盐或氘代物，以及含有它们的药物组合物，用于制备抗肿瘤、自身免疫性疾病、炎症或阿尔兹海默症药物的用途。本发明制备的联苯双酯衍生物均具有HDAC抑制活性，经药效学实验表明，本发明所涉及的化合物可用作肿瘤、自身免疫性疾病、炎症或阿尔兹海默症的治疗药物。

公开(公告)号：CN111909139A

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：CN201910408837.2

申请日：2019-05-08

申请人： 安徽中医药大学 ,  合肥远志医药科技开发有限公司 ,  安徽省立医院

发明人： 马晓东 ,  王昊 ,  钟国琛

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及结构通式为I的双靶标分子、其制备方法、其药学上可接受的盐，以及含有它们的药物组合物，用作抗肿瘤用途。药效学评价证明，本发明涉及的双靶标分子可同时抑制mTOR和MEK激酶，且对恶性肿瘤细胞株具有良好的抗增殖活性，有望用于癌症治疗。