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公开(公告)号:CN111233810B
公开(公告)日:2023-03-21
申请号:CN202010056390.X
申请日:2020-01-18
Applicant: 安徽农业大学
IPC: C07D311/62 , A61P3/10 , A61K31/353
Abstract: 本发明涉及一类羟基肉桂酰酯型儿茶素的制备方法及其应用。该类羟基肉桂酰酯型儿茶素包括名称分别为表儿茶素反式香豆酸酯、表儿茶素反式咖啡酸酯、表没食子儿茶素反式香豆酸酯与表没食子儿茶素反式咖啡酸酯的4种儿茶素。该4种羟基肉桂酰酯型儿茶素由表儿茶素和表没食子儿茶素通过全乙酰化、脱去酚羟基上的乙酰基、酚羟基硅烷化及脱去3位乙酰基四个步骤后再分别与乙酰化的咖啡酸或者香豆酸的酰氯进行酯化、脱去保护基后制得,本发明4种儿茶素的制备方法简单,条件温和,在一般实验条件下即可完成。该4种羟基肉桂酰酯型儿茶素对α‑葡萄糖苷酶活性有一定抑制作用,可以用于降血糖药物,对农业和医药领域具有重要的意义。
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公开(公告)号:CN110156693A
公开(公告)日:2019-08-23
申请号:CN201910508889.7
申请日:2019-06-13
Applicant: 安徽农业大学
IPC: C07D233/88 , C07C275/62 , C07C273/18 , A61K31/4166 , A61K31/4178 , A61K31/17 , A61P39/00
Abstract: 本发明公开了甲基化尿囊素类生物碱及其制备方法和应用,本发明提供的甲基化尿囊素类生物碱具有医学活性,在由高糖诱导的细胞衰老模型中有一定保护作用,可以用于制备细胞衰老保护药物,对农业和医药领域具有重要的意义;并为有效开发利用祁门红茶提供了更为广阔的前景。
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公开(公告)号:CN106928289A
公开(公告)日:2017-07-07
申请号:CN201710098381.5
申请日:2017-02-22
Applicant: 安徽农业大学
IPC: C07H17/07 , C07H1/08 , A61K31/7048 , A61P3/04 , A61P3/06
Abstract: 本发明提供了一种从茶叶中分离制备得到的名为茶山奈酚糖苷C的酰基化黄酮四糖苷;制备时,首先将六安瓜片茶或黄大茶粉碎;然后用70‑80%丙酮水浸提粉碎后的六安瓜片茶或黄大茶得到浸提液,再用二氯甲烷、乙酸乙酯分级萃取,提取液经过减压浓缩制得相应萃取部位膏状提取物二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位和剩余的水部位;再采用多种柱层析技术分离纯化水部位得到山奈酚糖苷C。本发明制备得到的名为茶山奈酚糖苷C的酰基化黄酮四糖苷可应用于降脂减肥药物。
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公开(公告)号:CN111233810A
公开(公告)日:2020-06-05
申请号:CN202010056390.X
申请日:2020-01-18
Applicant: 安徽农业大学
IPC: C07D311/62 , A61P3/10 , A61K31/353
Abstract: 本发明涉及一类羟基肉桂酰酯型儿茶素的制备方法及其应用。该类羟基肉桂酰酯型儿茶素包括名称分别为表儿茶素反式香豆酸酯、表儿茶素反式咖啡酸酯、表没食子儿茶素反式香豆酸酯与表没食子儿茶素反式咖啡酸酯的4种儿茶素。该4种羟基肉桂酰酯型儿茶素由表儿茶素和表没食子儿茶素通过全乙酰化、脱去酚羟基上的乙酰基、酚羟基硅烷化及脱去3位乙酰基四个步骤后再分别与乙酰化的咖啡酸或者香豆酸的酰氯进行酯化、脱去保护基后制得,本发明4种儿茶素的制备方法简单,条件温和,在一般实验条件下即可完成。该4种羟基肉桂酰酯型儿茶素对α-葡萄糖苷酶活性有一定抑制作用,可以用于降血糖药物,对农业和医药领域具有重要的意义。
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公开(公告)号:CN106243077A
公开(公告)日:2016-12-21
申请号:CN201610616057.3
申请日:2016-07-29
Applicant: 安徽农业大学
IPC: C07D311/74 , A61P25/28
CPC classification number: C07D311/74
Abstract: 本发明公开了一种具有如式(Ⅰ)所示结构的儿茶素衍生物:其中,R1、R2各自独立地选自H、OH、OCH3。本发明首次从紫娟茶中提取出式(Ⅰ)所示结构的儿茶素衍生物,该儿茶素衍生物具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制作用,IC50值可达到2.33μM、11.33μM、62.10μM,显示该儿茶素衍生物具有抑制乙酰胆碱酯酶活性作用,在发现和制备抗乙酰胆碱酯酶药物方面,具有广阔的应用前景,为研究制备抗乙酰胆碱酯酶药物方面提供了研究方向。
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公开(公告)号:CN113429372A
公开(公告)日:2021-09-24
申请号:CN202110687240.3
申请日:2021-06-21
Applicant: 安徽农业大学
IPC: C07D311/62 , A61K31/353 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种新型3C样蛋白酶抑制剂,该3C样蛋白酶抑制剂为具有特定结构的3”,4”‑O‑二乙酰基‑表儿茶素反式咖啡酸酯。本发明还提供了上述3C样蛋白酶抑制剂的制备方法和应用。本发明的优点在于:本发明基于表儿茶素的结构,设计合成了上述化合物3”,4”‑O‑二乙酰基‑表儿茶素反式咖啡酸酯,该化合物即使在浓度低时,仍能够在细胞内明显抑制新型冠状病毒中3C样蛋白酶的活性;本发明化合物可作为3C样蛋白酶抑制剂,且用于制备抗新型冠状病毒SARS‑CoV‑2感染的药物。
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公开(公告)号:CN105503807A
公开(公告)日:2016-04-20
申请号:CN201610051758.7
申请日:2016-01-25
Applicant: 安徽农业大学
IPC: C07D311/62 , A61K31/353 , A61P9/14 , A61P29/00
CPC classification number: C07D311/62 , C07B2200/07
Abstract: 本发明属于化学技术领域,具体涉及一种名为表儿茶素反式咖啡酸酯的儿茶素类衍生物及其制备方法和应用。本发明首先提供了一种从紫娟茶中分离制备得到的名为表儿茶素反式咖啡酸酯的儿茶素类衍生物;在制备上述名为表儿茶素反式咖啡酸酯的儿茶素类衍生物时,首先取紫娟茶,并将紫娟茶粉碎;然后依次用石油醚、乙酸乙酯、甲醇提取粉碎后的紫娟茶,提取液经过减压浓缩制得膏状提取物;再将甲醇提取后的膏状提取物分离纯化得到表儿茶素反式咖啡酸酯。本发明中的制备方法简单,成本较低;制备得到的名为表儿茶素反式咖啡酸酯的儿茶素类衍生物可应用于制备抗血管炎症药物,对农业和医药领域具有重要的意义,也为有效开发利用紫娟茶提供了广阔的前景。
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公开(公告)号:CN113429372B
公开(公告)日:2023-10-13
申请号:CN202110687240.3
申请日:2021-06-21
Applicant: 安徽农业大学
IPC: C07D311/62 , A61K31/353 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种3C样蛋白酶抑制剂,该3C样蛋白酶抑制剂为具有特定结构的3”,4”‑O‑二乙酰基‑表儿茶素反式咖啡酸酯。本发明还提供了上述3C样蛋白酶抑制剂的制备方法和应用。本发明的优点在于:本发明基于表儿茶素的结构,设计合成了上述化合物3”,4”‑O‑二乙酰基‑表儿茶素反式咖啡酸酯,该化合物即使在浓度低时,仍能够在细胞内明显抑制新型冠状病毒中3C样蛋白酶的活性;本发明化合物可作为3C样蛋白酶抑制剂,且用于制备抗新型冠状病毒SARS‑CoV‑2感染的药物。
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公开(公告)号:CN108623524B
公开(公告)日:2021-02-26
申请号:CN201810343896.1
申请日:2018-04-17
Applicant: 安徽农业大学
IPC: C07D233/88 , A61K31/4178 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种能够用于制备神经保护药物的咪唑二聚体生物碱,其由式Ⅰ或式Ⅱ或式Ⅲ所示结构表示:
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公开(公告)号:CN110156693B
公开(公告)日:2023-04-21
申请号:CN201910508889.7
申请日:2019-06-13
Applicant: 安徽农业大学
IPC: C07D233/88 , C07C275/62 , C07C273/18 , A61K31/4166 , A61K31/4178 , A61K31/17 , A61P39/00
Abstract: 本发明公开了甲基化尿囊素类生物碱及其制备方法和应用,本发明提供的甲基化尿囊素类生物碱具有医学活性,在由高糖诱导的细胞衰老模型中有一定保护作用,可以用于制备细胞衰老保护药物,对农业和医药领域具有重要的意义;并为有效开发利用祁门红茶提供了更为广阔的前景。
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