公开(公告)号：CN113387881B

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202110798807.4

申请日：2021-07-15

申请人： 安徽大学

发明人： 孟祥明 ,  许王强 ,  赵晓东 ,  车梓文 ,  陈可

IPC分类号： C07D213/803 ,  C07D213/79

摘要： 本发明公开了一种3‑氨基异烟酸甲酯的合成方法，以4‑三氟甲基烟酸为起始原料，依次经过酰化缩合串联、Hofmann降解、水解、酯化反应得到所述3‑氨基异烟酸甲酯。本发明合成方法反应条件温和、收率高、成本低、原料易得、可工业化生产，且氯化亚砜反应液可以反复套用，提高原料的利用率，减少资源浪费，减少污染，最大限度地降低整体工艺的生产成本，具有极高的应用价值。

公开(公告)号：CN113354579B

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202110798884.X

申请日：2021-07-15

申请人： 安徽大学

发明人： 孟祥明 ,  赵晓东 ,  车梓文 ,  许王强 ,  陈可

IPC分类号： C07D213/803 ,  C07D213/80

摘要： 本发明公开了一种4‑氨基烟酸甲酯的高收率合成方法，以3,4‑吡啶二羧酸为原料，经过分子内脱水取代、氨气氨化、改良型NBS霍夫曼重排后水解得到所述4‑氨基烟酸甲酯。本发明合成方法，操作更加简单，反应条件温和，总收率也更高，具有极高的应用价值。

公开(公告)号：CN113354650A

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202110798808.9

申请日：2021-07-15

申请人： 安徽大学

发明人： 孟祥明 ,  车梓文 ,  赵晓东 ,  许王强 ,  陈可

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲腈的制备方法，首先利用三氯氧磷和N,N‑二甲基甲酰胺制备维尔斯迈尔试剂与4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶发生甲酰化反应生成4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲醛；随后4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲醛在碱的作用下与盐酸羟胺发生肟化反应，得到4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲醛肟；再由4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲醛肟在脱水试剂的作用下发生反应生成4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲腈。本发明方法采用的原料价廉易得，合成方法操作简单，反应条件温和，对设备要求较低，适合工业化大生产的需求。

公开(公告)号：CN113387881A

公开(公告)日：2021-09-14

申请号：CN202110798807.4

申请日：2021-07-15

申请人： 安徽大学

发明人： 孟祥明 ,  许王强 ,  赵晓东 ,  车梓文 ,  陈可

IPC分类号： C07D213/803 ,  C07D213/79

摘要： 本发明公开了一种3‑氨基异烟酸甲酯的合成方法，以4‑三氟甲基烟酸为起始原料，依次经过酰化缩合串联、Hofmann降解、水解、酯化反应得到所述3‑氨基异烟酸甲酯。本发明合成方法反应条件温和、收率高、成本低、原料易得、可工业化生产，且氯化亚砜反应液可以反复套用，提高原料的利用率，减少资源浪费，减少污染，最大限度地降低整体工艺的生产成本，具有极高的应用价值。

公开(公告)号：CN113354650B

公开(公告)日：2023-12-19

申请号：CN202110798808.9

申请日：2021-07-15

申请人： 安徽大学

发明人： 孟祥明 ,  车梓文 ,  赵晓东 ,  许王强 ,  陈可

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲腈的制备方法，首先利用三氯氧磷和N,N‑二甲基甲酰胺制备维尔斯迈尔试剂与4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶发生甲酰化反应生成4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲醛；随后4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲醛在碱的作用下与盐酸羟胺发生肟化反应，得到4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲醛肟；再由4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲醛肟在脱水试剂的作用下发生反应生成4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲腈。本发明方法采用的原料价廉易得，合成方法操作简单，反应条件温和，对设备要求较低，适合工业化大生产的需求。

公开(公告)号：CN113717180A

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN202111202218.1

申请日：2021-10-15

申请人： 安徽大学

发明人： 孟祥明 ,  陈杰 ,  赵晓东 ,  车梓文 ,  许王强

IPC分类号： C07D487/10

摘要： 本发明公开了一种2‑Boc‑2,7‑二氮杂‑螺[4,4]壬烷的合成方法，以1‑Boc‑3‑吡咯烷酮为原料，经过Horner‑Witting反应、迈克尔加成、还原、Ms保护基取代以及还原再亲核取代得到所述2‑Boc‑2,7‑二氮杂‑螺[4,4]壬烷。本发明所述2‑Boc‑2,7‑二氮杂‑螺[4,4]壬烷的合成方法，反应条件容易控制，操作更加简单，总收率也更高，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN113354579A

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202110798884.X

申请日：2021-07-15

申请人： 安徽大学

发明人： 孟祥明 ,  赵晓东 ,  车梓文 ,  许王强 ,  陈可

IPC分类号： C07D213/803 ,  C07D213/80

摘要： 本发明公开了一种4‑氨基烟酸甲酯的高收率合成方法，以3,4‑吡啶二羧酸为原料，经过分子内脱水取代、氨气氨化、改良型NBS霍夫曼重排后水解得到所述4‑氨基烟酸甲酯。本发明合成方法，操作更加简单，反应条件温和，总收率也更高，具有极高的应用价值。