公开(公告)号：CN112321583A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN202011392959.6

申请日：2020-12-02

申请人： 安徽理工大学

发明人： 冯承涛 ,  朱笑笑 ,  李颍

IPC分类号： C07D417/04

摘要： 本发明提供了一种1,2,4‑噻二唑化合物的合成方法，将咪唑并[1,5‑a]吡啶化合物（II）、添加剂和溶剂依次加入到反应管中，室温搅拌溶解后，加入双(2‑甲氧基乙基)氨基三氟化硫（III），室温搅拌反应，反应结束后，经分离纯化，得到1,2,4‑噻二唑化合物（I）。本发明提供的咪唑并吡啶杂环可直接转环化得到目标产物，底物无需预先制备官能团，具有无需过渡金属参与、无需使用当量的化学氧化剂、反应条件温和、操作简单等特点。并且，本发明在选择以乙酸乙酯为溶剂，以碘化铵为添加剂时，可以得到高产率的1,2,4‑噻二唑化合物，本发明获得的1,2,4‑噻二唑化合物在生物医药、光学材料领域有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN106188046B

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201610534775.6

申请日：2016-07-07

申请人： 安徽理工大学

发明人： 冯承涛 ,  杨敏 ,  吴松松

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明属于有机合成领域，公开了一种碘促进的3‑芳硫基咪唑并[1,5‑a]N‑杂环化合物的合成方法，包括：将咪唑并[1,5‑a]N‑杂环化合物，芳基磺酰肼化合物，单质碘，依次加入到反应管中用1‑2mL的水(H2O)溶解，加热至110～130℃，反应8‑10h。反应结束后冷却反应液至室温，后处理得到3号位硫基化的咪唑并[1,5‑a]N‑杂环化合物。本发明阐述了硫基化咪唑并[1,5‑a]N‑杂环类化合物的合成方法，具有无需过渡金属的参与，无需有机溶剂的参与在干净无毒的水相中进行，反应条件温和，底物范围广，收率高等特点。在制药和荧光材料领域拥有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN106188044B

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：CN201610528248.4

申请日：2016-07-05

申请人： 安徽理工大学

发明人： 吴松松 ,  冯承涛 ,  刘甜甜 ,  李忠

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明属于有机合成领域，公开了一种碘催化的3‑芳硫基咪唑并[1,5‑a]N‑杂环化合物的合成方法，包括：将咪唑并[1,5‑a]N‑杂环化合物，二芳基二硫化合物，催化剂，依次加入到反应管中用1‑2mL的二甲基亚枫(DMSO)溶解，加热至100～120℃，反应6‑10h。反应结束后冷却反应液至室温，后处理得到3号位硫基化的咪唑并[1,5‑a]N‑杂环化合物。本发明首例阐述了硫基化咪唑并[1,5‑a]N‑杂环类化合物的合成方法，具有无需过渡金属的参与，反应条件温和，底物范围广，收率高等特点。在制药和荧光材料领域拥有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN108530445A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201810647183.4

申请日：2018-06-22

申请人： 安徽理工大学

发明人： 魏红娟 ,  冯承涛 ,  李敬 ,  陈小平

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明属于有机合成领域，公开了一种3-氰基咪唑并[1,5-a]喹啉化合物的合成方法。所述的3-氰基咪唑并[1,5-a]喹啉化合物的合成方法是在温度为130℃的条件下，氧气氛围中，以硫酸铜作为催化剂，2-甲基喹啉化合物、脂肪胺化合物和有机氰基源在溶剂中发生三组分串联反应。反应结束后，经过分离纯化，得到3号位氰基取代的咪唑并[1,5-a]喹啉化合物。本发明方法具有操作简便、原料价廉易得、底物适用范围广、收率高等特点，在生物医药、农药和光学材料领域拥有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN106117203B

公开(公告)日：2017-11-07

申请号：CN201610548087.5

申请日：2016-07-12

申请人： 安徽理工大学

发明人： 冯承涛 ,  吴松松 ,  姜越

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明属于有机合成领域，公开了一种3‑芳硫基咪唑并杂环化合物的合成方法，包括：将咪唑并[1,5‑a]N‑杂环化合物，芳基硫酚化合物，单质碘，依次加入到反应管中用1‑2mL的二甲基亚枫(DMSO)溶解，加热至110～120℃，反应8‑10h。反应结束后冷却反应液至室温，后处理得到3号位硫基化的咪唑并[1,5‑a]N‑杂环化合物。本发明阐述了硫基化咪唑并[1,5‑a]N‑杂环类化合物的合成方法，具有无过渡金属的参与，反应条件温和，底物范围广，收率高等特点。在制药和荧光材料领域拥有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN105541837B

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201610074332.3

申请日：2016-01-29

申请人： 安徽理工大学

发明人： 李忠 ,  吴松松 ,  刘炜康 ,  冯承涛 ,  罗再刚 ,  方玉玉

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种1‑芳基咪唑并[1,5‑a]喹啉类化合物的制备方法，包括：将2‑甲基喹啉类化合物、苄胺类化合物、过渡金属盐和氧化剂加入到有机溶剂中，加热至100～120℃，反应12～24h，后处理得到1‑芳基咪唑并[1,5‑a]喹啉类化合物。本发明提供的1‑芳基咪唑并[1,5‑a]喹啉类化合物的制备方法，底物易得，反应条件温和，简洁高效，原子经济，有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN106188046A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610534775.6

申请日：2016-07-07

申请人： 安徽理工大学

发明人： 冯承涛 ,  杨敏 ,  吴松松

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明属于有机合成领域，公开了一种碘促进的3-芳硫基咪唑并[1,5-a]N-杂环化合物的合成方法，包括：将咪唑并[1,5-a]N-杂环化合物，芳基磺酰肼化合物，单质碘，依次加入到反应管中用1-2mL的水(H2O)溶解，加热至110～130℃，反应8-10h。反应结束后冷却反应液至室温，后处理得到3号位硫基化的咪唑并[1,5-a]N-杂环化合物。本发明阐述了硫基化咪唑并[1,5-a]N-杂环类化合物的合成方法，具有无需过渡金属的参与，无需有机溶剂的参与在干净无毒的水相中进行，反应条件温和，底物范围广，收率高等特点。在制药和荧光材料领域拥有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN106117203A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201610548087.5

申请日：2016-07-12

申请人： 安徽理工大学

发明人： 冯承涛 ,  吴松松 ,  姜越

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明属于有机合成领域，公开了一种3‑芳硫基咪唑并杂环化合物的合成方法，包括：将咪唑并[1,5‑a]N‑杂环化合物，芳基硫酚化合物，单质碘，依次加入到反应管中用1‑2mL的二甲基亚枫(DMSO)溶解，加热至110～120℃，反应8‑10h。反应结束后冷却反应液至室温，后处理得到3号位硫基化的咪唑并[1,5‑a]N‑杂环化合物。本发明阐述了硫基化咪唑并[1,5‑a]N‑杂环类化合物的合成方法，具有无过渡金属的参与，反应条件温和，底物范围广，收率高等特点。在制药和荧光材料领域拥有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN112321583B

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202011392959.6

申请日：2020-12-02

申请人： 安徽理工大学

发明人： 冯承涛 ,  朱笑笑 ,  李颍

IPC分类号： C07D417/04

摘要： 本发明提供了一种1,2,4‑噻二唑化合物的合成方法，将咪唑并[1,5‑a]吡啶化合物（II）、添加剂和溶剂依次加入到反应管中，室温搅拌溶解后，加入双(2‑甲氧基乙基)氨基三氟化硫（III），室温搅拌反应，反应结束后，经分离纯化，得到1,2,4‑噻二唑化合物（I）。本发明提供的咪唑并吡啶杂环可直接转环化得到目标产物，底物无需预先制备官能团，具有无需过渡金属参与、无需使用当量的化学氧化剂、反应条件温和、操作简单等特点。并且，本发明在选择以乙酸乙酯为溶剂，以碘化铵为添加剂时，可以得到高产率的1,2,4‑噻二唑化合物，本发明获得的1,2,4‑噻二唑化合物在生物医药、光学材料领域有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN110857299A

公开(公告)日：2020-03-03

申请号：CN201810971968.7

申请日：2018-08-24

申请人： 安徽理工大学

发明人： 彭亚 ,  冯承涛 ,  丁光荣 ,  李祥晓

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明属于有机合成领域，公开了一种3-硫氰基咪唑并[1,5-a]喹啉化合物的合成方法；所述的3-硫氰基咪唑并[1,5-a]喹啉化合物的合成方法是在温度为80-90℃下，无任何催化剂，使用单质硫和TMS-CN为新颖的硫氰基源，实现对咪唑并[1,5-a]喹啉化合物的3号位选择性硫氰基化。反应结束后，经过分离纯化，得到3号位硫氰基取代的咪唑并[1,5-a]喹啉化合物。本发明方法具有操作简便、不需要任何催化剂、原料价廉易得、底物适用范围广、收率高等特点，在生物医药、农药和光学材料领域拥有广泛的应用前景。