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公开(公告)号:CN101605784B
公开(公告)日:2013-04-10
申请号:CN200880004408.9
申请日:2008-02-08
Applicant: 安斯泰来制药株式会社
IPC: C07D453/02 , A61K31/439 , A61P1/04 , A61P1/06 , A61P1/08 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P25/04 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D471/18
CPC classification number: C07D453/02 , C07D471/18
Abstract: 本发明提供一种化合物,该化合物具有毒蕈碱M3受体拮抗作用,并可用作慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘等炎症疾病的预防剂和/或治疗剂的有效成分。本发明人对具有毒蕈碱M3受体结合拮抗作用的化合物进行了研究,证实下式(1)所示的氮杂桥环化合物或其盐具有毒蕈碱M3受体结合拮抗作用,从而完成本发明。本发明的氮杂桥环化合物具有毒蕈碱M3受体结合拮抗作用,可用作慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘等炎症疾病的预防剂和/或治疗剂,其中,R1为-H或C1-6烷基;R2为选自由式(a)、(b)、(c)以及(d)构成的组中的氮杂桥环,R3为噻吩基、苯基、吡啶基、吡嗪基、噻唑基、或吡唑基。
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公开(公告)号:CN107922426A
公开(公告)日:2018-04-17
申请号:CN201680048575.8
申请日:2016-08-18
Applicant: 安斯泰来制药株式会社
Inventor: 小金丸阳平 , 宫本聪 , 永岛信也 , 神川晃雄 , 米泽公一 , 小泉由佳 , 青木敏 , 荻山隆 , 川上晋平 , 国川茂辉 , 佐藤亮 , 肉仓淳一 , 柿元周一郎 , 山田博 , 玉置启祐
IPC: C07D491/044 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P29/00
CPC classification number: C07D491/044 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供对α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7 nACh受体)具有正向变构调节作用(PAM作用)的化合物。本发明人研究了针对α7 nACh受体的PAM作用,确认了四氢噁庚英吡啶化合物对α7 nACh受体具有PAM作用,从而完成本发明。本发明的四氢噁庚英吡啶化合物对α7 nACh受体具有PAM作用,可期待作为痴呆症、认知功能障碍、精神分裂症、阿尔茨海默症、CIAS、精神分裂症阴性症状、炎症性疾病、或疼痛的预防或治疗剂。
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公开(公告)号:CN102137848A
公开(公告)日:2011-07-27
申请号:CN200980134176.3
申请日:2009-08-31
Applicant: 安斯泰来制药株式会社
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5513 , A61P37/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D453/02 , C07D471/08
CPC classification number: C07D239/48
Abstract: 本发明提供作为具有PKCθ抑制活性的医药、特别是作为用于抑制移植中的急性排异反应的医药组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对于具有PKCθ抑制活性的化合物进行了研究,确认了以在2,4-二氨基嘧啶的2位氨基上具有芳烷基等结构、并且在4位氨基上具有金刚烷基烷基等结构为特征的化合物或其盐具有优良的PKCθ抑制活性,从而完成了本发明。本发明的2,4-二氨基嘧啶化合物可以作为PKCθ抑制剂、移植中的急性排异反应的抑制剂使用。
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公开(公告)号:CN107922426B
公开(公告)日:2021-03-26
申请号:CN201680048575.8
申请日:2016-08-18
Applicant: 安斯泰来制药株式会社
Inventor: 小金丸阳平 , 宫本聪 , 永岛信也 , 神川晃雄 , 米泽公一 , 小泉由佳 , 青木敏 , 荻山隆 , 川上晋平 , 国川茂辉 , 佐藤亮 , 肉仓淳一 , 柿元周一郎 , 山田博 , 玉置启祐
IPC: C07D491/044 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供对α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7 nACh受体)具有正向变构调节作用(PAM作用)的化合物。本发明人研究了针对α7 nACh受体的PAM作用,确认了四氢噁庚英吡啶化合物对α7 nACh受体具有PAM作用,从而完成本发明。本发明的四氢噁庚英吡啶化合物对α7 nACh受体具有PAM作用,可期待作为痴呆症、认知功能障碍、精神分裂症、阿尔茨海默症、CIAS、精神分裂症阴性症状、炎症性疾病、或疼痛的预防或治疗剂。
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公开(公告)号:CN101605784A
公开(公告)日:2009-12-16
申请号:CN200880004408.9
申请日:2008-02-08
Applicant: 安斯泰来制药株式会社
IPC: C07D453/02 , A61K31/439 , A61P1/04 , A61P1/06 , A61P1/08 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P25/04 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D471/18
CPC classification number: C07D453/02 , C07D471/18
Abstract: 本发明提供一种化合物,该化合物具有毒蕈碱M3受体拮抗作用,并可用作慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘等炎症疾病的预防剂和/或治疗剂的有效成分。本发明人对具有毒蕈碱M3受体结合拮抗作用的化合物进行了研究,证实下式(1)所示的氮杂桥环化合物或其盐具有毒蕈碱M3受体结合拮抗作用,从而完成本发明。本发明的氮杂桥环化合物具有毒蕈碱M3受体结合拮抗作用,可用作慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘等炎症疾病的预防剂和/或治疗剂,其中,R1为-H或C1-6烷基;R2为选自由式(a)、(b)、(c)以及(d)构成的组中的氮杂桥环,R3为噻吩基、苯基、吡啶基、吡嗪基、噻唑基、或吡唑基。
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