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发明公开
6-叔丁氧羰基-2-氨基-6-氮杂螺[3.4]辛烷的合成方法审中-实审

公开(公告)号：CN116813529A

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202310805603.8

申请日：2023-07-03

申请人： 安顺市人民医院

发明人： 张丽萍 , 张云东 , 郭丽 , 孙茂 , 晏晨 , 王天元 , 梁伟 , 张卫青

IPC分类号： C07D209/54

摘要： 本发明实施例公开了一种6‑叔丁氧羰基‑2‑氨基‑6‑氮杂螺[3.4]辛烷的合成方法。所述合成方法包括：以3‑羰基‑环丁烷甲酸甲酯和三苯基甲基溴化膦为原料，依次进行Wittig反应、[3+2]环加成反应、脱苄基保护、Boc保护、酯水解和柯提斯重排反应制得6‑叔丁氧羰基‑2‑氨基‑6‑氮杂螺[3.4]辛烷。本发明合成路线与工艺设计合理，以3‑羰基‑环丁烷甲酸甲酯为起始原料，所需的反应条件温和，后处理方法简单，可操作性强，原料与试剂廉价易得，并且总收率可达56.9％，是一种具备大规模制备价值的合成方法。