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公开(公告)号：CN108948040B
公开(公告)日：2021-01-29
申请号：CN201810733042.4
申请日：2018-07-06
申请人： 安顺市人民医院
IPC分类号： C07D493/22 , A61K31/365 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 一种烟管头草中提取的吉玛烷型倍半萜Carpescernolides A化合物，该化合物从烟管头草全株中分离提取得到，其结构式为（І）式，其制备方法包括乙醇萃取，浸膏浓缩，硅胶柱层析，梯度洗脱，凝胶柱层析，半制备高效液相色谱纯化等步骤。本发明所公开的吉玛烷型倍半萜Carpescernolides A化合物是首次从贵州安顺镇宁产烟管头草中提取分离出来，并确定其结构式，该化合物对人肝癌细胞SMMC‑7721的细胞具有治疗作用，并能诱导SMMC‑7721细胞的凋亡，剂量依赖的促进内源ROS的产生和积累、抑制了肿瘤细胞的迁移，并抑制肿瘤细胞克隆的形成，可在制备治疗肝癌的药物中得到应用，该化合物可作为治疗肝癌药物的先导性化合物。
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公开(公告)号：CN111187186B
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202010035466.0
申请日：2020-01-14
申请人： 安顺市人民医院
IPC分类号： C07C315/00 , C07C315/04 , C07C317/22 , C07C317/24 , C07C317/44 , A61P35/04 , A61P11/00 , A01N41/10 , A01P5/00 , C07J71/00
摘要： 本发明涉及一种对土豆孢囊线虫的孵化过程具有极强诱导活性的天然产物Solanoeclepin A的GE环系中间体SA‑01的制备方法，包括以下步骤：以香叶醇乙酸酯为起始原料，依据文献报道方法快速合成SA‑03，SA‑03通过与苯基亚磺酸钠发生SN2取代反应后，以碳酸钾脱除乙酰基保护得到化合物SA‑05；化合物SA‑05通过活性二氧化锰氧化、HWE反应延长碳链、过量的DIBAL‑H还原，得到双烯丙醇化合物SA‑08；化合物SA‑08再依次经过Charette配体诱导的化学选择性的不对称环丙烷化反应以及底物手性诱导的不对称Staudinger环加成反应最终完成中间体化合物SA‑01合成。本发明的制备方法新颖、原料易得、操作简单，产物的产率高，易于大量制备。
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公开(公告)号：CN113234087A
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN202110517549.8
申请日：2021-05-12
申请人： 安顺市人民医院
摘要： 本发明涉及对造成土豆大量减产的土豆孢囊线虫（PCN;Globodera rostochiensis and G.pallida）的孵化过程具有极强的诱导活性（0.3 g/公顷土地）的四降三萜类天然产物solanoeclepin A的一种结构类似物SMS‑01的合成制备方法，关键合成步骤为：1.化合物SA‑01与SMS‑03的分子间Aldol缩合反应；2.Grubbs II代催化剂催化的分子内烯烃复分解反应构建七元环；3.氯化汞催化的还原脱砜基反应。本发明的制备方法新颖、原料易得、操作简单，产物的产率高，易于大量制备，可预期作为杀灭土豆孢囊线虫药物的候选先导化合物。
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公开(公告)号：CN106117294A
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201610426937.4
申请日：2016-06-15
申请人： 安顺市人民医院 , 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
IPC分类号： C07J9/00 , A61K31/575 , A61P35/00
CPC分类号： C07J9/00
摘要： 本发明公开了一种川黄柏果实中提取的甘遂烷型三萜Phellochin F化合物及其应用，该化合物从贵州安顺产川黄柏干燥果实中分离提取得到，其结构式为（1）式，其制备方法包括乙醇萃取，浸膏浓缩，硅胶柱层析，梯度洗脱，凝胶柱层析，半制备高效液相色谱纯化等步骤。本发明所公开的甘遂烷型三萜Phellochin F化合物是首次从贵州安顺产川黄柏干燥果实中提取分离出来，并确定其结构式，该化合物对人体乳腺癌细胞株（MDA）的细胞具有治疗作用，并能诱导人体乳腺癌细胞株（MDA）细胞的凋亡，可在制备治疗乳腺癌的药物中得到应用，该化合物可作为治疗乳腺癌药物的先导性化合物。
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![6-叔丁氧羰基-2-氨基-6-氮杂螺[3.4]辛烷的合成方法](/CN/2023/1/161/images/202310805603.jpg)
公开(公告)号：CN116813529A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310805603.8
申请日：2023-07-03
申请人： 安顺市人民医院
IPC分类号： C07D209/54
摘要： 本发明实施例公开了一种6‑叔丁氧羰基‑2‑氨基‑6‑氮杂螺[3.4]辛烷的合成方法。所述合成方法包括：以3‑羰基‑环丁烷甲酸甲酯和三苯基甲基溴化膦为原料，依次进行Wittig反应、[3+2]环加成反应、脱苄基保护、Boc保护、酯水解和柯提斯重排反应制得6‑叔丁氧羰基‑2‑氨基‑6‑氮杂螺[3.4]辛烷。本发明合成路线与工艺设计合理，以3‑羰基‑环丁烷甲酸甲酯为起始原料，所需的反应条件温和，后处理方法简单，可操作性强，原料与试剂廉价易得，并且总收率可达56.9％，是一种具备大规模制备价值的合成方法。
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公开(公告)号：CN111187186A
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN202010035466.0
申请日：2020-01-14
申请人： 安顺市人民医院
IPC分类号： C07C315/00 , C07C315/04 , C07C317/22 , C07C317/24 , C07C317/44 , A61P35/04 , A61P11/00 , A01N41/10 , A01P5/00 , C07J71/00
摘要： 本发明涉及一种对土豆孢囊线虫的孵化过程具有极强诱导活性的天然产物Solanoeclepin A的GE环系中间体SA-01的制备方法，包括以下步骤：以香叶醇乙酸酯为起始原料，依据文献报道方法快速合成SA-03，SA-03通过与苯基亚磺酸钠发生SN2取代反应后，以碳酸钾脱除乙酰基保护得到化合物SA-05；化合物SA-05通过活性二氧化锰氧化、HWE反应延长碳链、过量的DIBAL-H还原，得到双烯丙醇化合物SA-08；化合物SA-08再依次经过Charette配体诱导的化学选择性的不对称环丙烷化反应以及底物手性诱导的不对称Staudinger环加成反应最终完成中间体化合物SA-01合成。本发明的制备方法新颖、原料易得、操作简单，产物的产率高，易于大量制备，可预期作为抗土豆孢囊线虫药物中间体用途。
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公开(公告)号：CN108948040A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201810733042.4
申请日：2018-07-06
申请人： 安顺市人民医院
IPC分类号： C07D493/22 , A61K31/365 , A61P35/00 , A61P35/04
CPC分类号： C07D493/22 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 一种烟管头草中提取的吉玛烷型倍半萜Carpescernolides A化合物，该化合物从烟管头草全株中分离提取得到，其结构式为（І）式，其制备方法包括乙醇萃取，浸膏浓缩，硅胶柱层析，梯度洗脱，凝胶柱层析，半制备高效液相色谱纯化等步骤。本发明所公开的吉玛烷型倍半萜Carpescernolides A化合物是首次从贵州安顺镇宁产烟管头草中提取分离出来，并确定其结构式，该化合物对人肝癌细胞SMMC‑7721的细胞具有治疗作用，并能诱导SMMC‑7721细胞的凋亡，剂量依赖的促进内源ROS的产生和积累、抑制了肿瘤细胞的迁移，并抑制肿瘤细胞克隆的形成，可在制备治疗肝癌的药物中得到应用，该化合物可作为治疗肝癌药物的先导性化合物。
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公开(公告)号：CN106117294B
公开(公告)日：2017-11-14
申请号：CN201610426937.4
申请日：2016-06-15
申请人： 安顺市人民医院 , 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
IPC分类号： C07J9/00 , A61K31/575 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种川黄柏果实中提取的甘遂烷型三萜Phellochin F化合物及其应用，该化合物从贵州安顺产川黄柏干燥果实中分离提取得到，其结构式为（1）式，其制备方法包括乙醇萃取，浸膏浓缩，硅胶柱层析，梯度洗脱，凝胶柱层析，半制备高效液相色谱纯化等步骤。本发明所公开的甘遂烷型三萜Phellochin F化合物是首次从贵州安顺产川黄柏干燥果实中提取分离出来，并确定其结构式，该化合物对人体乳腺癌细胞株（MDA）的细胞具有治疗作用，并能诱导人体乳腺癌细胞株（MDA）细胞的凋亡，可在制备治疗乳腺癌的药物中得到应用，该化合物可作为治疗乳腺癌药物的先导性化合物。
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