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公开(公告)号：CN106794259A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201580055608.7
申请日：2015-10-08
申请人： 宝力泰锐克斯有限公司
CPC分类号： A61K47/6803 , A61K47/00 , A61K47/56 , A61K47/6835 , A61K47/6889 , C07K1/00 , C07K1/107
摘要： 本发明涉及能够与肽或蛋白质中存在的至少一个亲核基团反应的缀合试剂，其包含至少一个离去基团，所述离去基团在与所述亲核基团反应时失去，其中所述离去基团包含‑(CH2CH2O)n‑部分，其中n是6或更大的数值；以及使用这样的试剂来制备包含肽或蛋白质的缀合物的新方法。
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公开(公告)号：CN109152845A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201780029931.6
申请日：2017-04-13
申请人： 宝力泰锐克斯有限公司
IPC分类号： A61K47/68
摘要： 一种缀合物，其包含通过接头与治疗剂、诊断剂或标记剂缀合的蛋白质或肽，其特征在于所述接头在环内包含至少两个～(CH2-CH2-O-)～单元，所述环经由环内的单个束缚原子附接于接头的其余部分，或所述环经由环内的两个或更多个束缚原子在单个位点处附接于接头的其余部分。
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公开(公告)号：CN104870021B
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201380055880.6
申请日：2013-10-11
申请人： 宝力泰锐克斯有限公司
IPC分类号： A61K47/64
CPC分类号： A61K47/48569 , A61K47/6803 , A61K47/6851 , A61K47/6889
摘要： 本申请描述了包含澳瑞他汀和结合蛋白或肽的特异性缀合物以及制备其的方法。所述缀合物使用特异性接头技术，其给出了优于已知抗体‑药物缀合物的优势。本申请还描述了其中存在多于一个拷贝的药物的药物与结合蛋白或肽的特异性缀合物。
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公开(公告)号：CN104363926A
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201380031844.6
申请日：2013-06-17
申请人： 宝力泰锐克斯有限公司
发明人： A·戈德温
IPC分类号： A61K47/48 , C08G65/329
CPC分类号： C08G65/3346 , A61K47/60 , C08G65/329 , C08G65/3326 , C08G65/33337 , C08G2650/50 , C08L2203/02
摘要： 本发明提供一种通式化合物，其中每个X独立地代表聚合物链；p代表1-6的整数；Y代表酰胺基；且Z代表-CH.(CH2L)2或-C(CH2L)(＝CH2)，其中每个L独立地代表离去基团。所述化合物是可用于将聚合物缀合至蛋白质上的试剂，所得缀合物是新的并且也构成本发明的一部分。
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公开(公告)号：CN101820920B
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN200880110579.X
申请日：2008-10-08
申请人： 宝力泰锐克斯有限公司
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： A61K47/645 , A61K47/60 , A61K47/65
摘要： 本发明提供了一种将一种聚合物、尤其是PEG缀合至一种蛋白质或肽上的新方法，所述方法包括使一种聚合的缀合试剂与一种含有多聚组氨酸标签的蛋白质或肽在能够使缀合经由所述多聚组氨酸标签进行的条件下反应。形成的缀合物是新的。本发明还涉及新的通式(I)的缀合物，其中X和X’中的一个代表一种聚合物，另一个代表氢原子；每个Q独立地代表一种连接基团；W代表一种吸电子基团或可通过还原一种吸电子基团而得到的基团；或者，如果X’代表一种聚合物，则X-Q-W-一起可代表一种吸电子基团；另外，如果X代表一种聚合物，则X’和吸电子基团W可与其间的原子一起形成环；Z代表经由各组氨酸残基连接至A和B的一种蛋白质或一种肽；A为一种C1-5亚烷基或亚烯基链；并且B为一个键或一种C1-4亚烷基或亚烯基链。
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公开(公告)号：CN104870021A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201380055880.6
申请日：2013-10-11
申请人： 宝力泰锐克斯有限公司
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： A61K47/48569 , A61K47/6803 , A61K47/6851 , A61K47/6889
摘要： 本申请描述了包含澳瑞他汀和结合蛋白或肽的特异性缀合物以及制备其的方法。所述缀合物使用特异性接头技术，其给出了优于已知抗体-药物缀合物的优势。本申请还描述了其中存在多于一个拷贝的药物的药物与结合蛋白或肽的特异性缀合物。
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公开(公告)号：CN104755106A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201380055945.7
申请日：2013-10-11
申请人： 宝力泰锐克斯有限公司
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： A61K47/48384 , A61K31/5365 , A61K47/6803 , A61K47/6851 , A61K47/6889
摘要： 本发明记载了包含美登素和结合蛋白或肽的特异性缀合物及制备其的方法。所述缀合物使用特异性接头技术，其给出了优于已知抗体-药物缀合物的优势。
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公开(公告)号：CN104379178A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201380032701.7
申请日：2013-06-19
申请人： 宝力泰锐克斯有限公司
CPC分类号： A61K47/48415 , A61K38/06 , A61K47/6811 , A61K47/6851 , A61K47/6871 , C07K16/2863 , C07K16/32 , C07K2317/53
摘要： 本发明涉及用于制备抗体缀合物的方法，所述方法包括以下步骤：将具有单个重链间二硫键的改造抗体与缀合试剂反应，所述缀合试剂在来自二硫键的两个半胱氨酸残基之间形成桥接。
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公开(公告)号：CN102099058B
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：CN200980128495.3
申请日：2009-07-17
申请人： 宝力泰锐克斯有限公司
发明人： A·戈德温
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： C07C317/50 , A61K47/60 , C07C49/20 , C07C233/73 , C07C317/32 , C07D295/155
摘要： 一种通式X-[Q-W-(CH＝CH)n-(CH2)2-L]m(I)的化合物，其中X代表一个聚合物；Q代表一个连接基团；W代表一个吸电子基团；n代表0或1-4中的一个整数；L代表一个离去基团；m代表1-8中的一个整数。所述化合物可用于缀合生物分子。
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公开(公告)号：CN102099058A
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：CN200980128495.3
申请日：2009-07-17
申请人： 宝力泰锐克斯有限公司
发明人： A·戈德温
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： C07C317/50 , A61K47/60 , C07C49/20 , C07C233/73 , C07C317/32 , C07D295/155
摘要： 一种通式X-[Q-W-(CH＝CH)n-(CH2)2-L]m(I)的化合物，其中X代表一个聚合物；Q代表一个连接基团；W代表一个吸电子基团；n代表0或1-4中的一个整数；L代表一个离去基团；m代表1-8中的一个整数。所述化合物可用于缀合生物分子。
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