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1.

发明授权
吡唑并嘧啶化合物的甲磺酸盐、其结晶及其制备方法失效

公开(公告)号：CN100422186C

公开(公告)日：2008-10-01

申请号：CN200480024365.2

申请日：2004-06-24

申请人： 小野药品工业株式会社

发明人： 长谷川知之 , 松井敏明 , 荒木宏 , 斋藤哲二 , 小柜彻夫 , 冈本征己 , 玄番勇一 , 三上丰

IPC分类号： C07D487/04 , A61K9/08 , A61K31/519 , A61K47/10 , A61P1/00 , A61P5/04 , A61P5/10 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07C253/30 , C07C255/40

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及新的8-(3-戊氨基)-2-甲基-3-(2-氯-4-甲氧基苯基)-6，7-二氢-5H-环戊二烯并[d]吡唑并[1，5-a]嘧啶甲磺酸盐以及该化合物中间产物的制备方法。8-(3-戊氨基)-2-甲基-3-(2-氯-4-甲氧基苯基)-6，7-二氢-5H-环戊二烯并[d]吡唑并[1，5-a]嘧啶甲磺酸盐是具有优异热稳定性的化合物。新的制备方法可以高收率地制备作为中间产物的式(I)化合物，其中Ar是可以被取代基取代的苯环等，R1为C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基等。

2.

发明公开
吡唑并嘧啶化合物的甲磺酸盐、其结晶及其制备方法失效

公开(公告)号：CN1842530A

公开(公告)日：2006-10-04

申请号：CN200480024365.2

申请日：2004-06-24

申请人： 小野药品工业株式会社

发明人： 长谷川知之 , 松井敏明 , 荒木宏 , 斋藤哲二 , 小柜彻夫 , 冈本征己 , 玄番勇一 , 三上丰

IPC分类号： C07D487/04 , A61K9/08 , A61K31/519 , A61K47/10 , A61P1/00 , A61P5/04 , A61P5/10 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07C253/30 , C07C255/40

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及新的8－(3－戊氨基)－2－甲基－3－(2－氯－4－甲氧基苯基)－6，7－二氢－5H－环戊二烯并[d]吡唑并[1，5－a]嘧啶甲磺酸盐以及该化合物中间产物的制备方法。8－(3－戊氨基)－2－甲基－3－(2－氯－4－甲氧基苯基)－6，7－二氢－5H－环戊二烯并[d]吡唑并[1，5－a]嘧啶甲磺酸盐是具有优异热稳定性的化合物。新的制备方法可以高收率地制备作为中间产物的式(I)化合物，其中Ar是可以被取代基取代的苯环等，R1为C1－8烷基、C2－8烯基、C2－8炔基等。

3.

发明公开
N－羟基－2(S)－甲基－5－乙氧基甲氧基－4(S)－[N－(4－苯氧基苯基羰基)氨基]戊酰胺的新型晶体、其制备方法以及含有其作为有效成分的药物无效

公开(公告)号：CN1473148A

公开(公告)日：2004-02-04

申请号：CN01818552.5

申请日：2001-09-07

申请人： 小野药品工业株式会社

发明人： 奥山繁广 , 冈本征己

IPC分类号： C07C259/06 , A61K31/166 , A61P43/00 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P1/02 , A61P13/12 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/06 , A61P9/00 , A61P15/00

CPC分类号： C07C259/06

摘要： 本发明涉及式(I)表示的化合物的新型晶体。根据本发明，可以将作为药品(基质金属蛋白酶抑制剂)有用的式(I)化合物制成始终保持相同品质的稳定晶体供给。